3-氧合-22(29)-烯是一种酵母α-葡萄糖苷酶抑制剂。3-氧合-22(29)-烯对克鲁兹锥虫和墨西哥锥虫的生活力有中度影响。3-氧合-22(29)-烯显示出抗炎的边缘活性[1]。
4''-methyloxy-Genistin,一种甲基异黄酮苷,分离于在发芽大豆上生长的 Cordyceps militaris。异黄酮具有免疫调节和抗过敏活性。
3,3-二氨基联苯胺四氢氯化物脱水物是一种染色剂,经常用于组织化学(HC)和免疫组织化学(IHC)程序。3,3-二氨基联苯胺四氯化氢脱水物可用于过氧化物酶体染色和线粒体细胞色素c氧化酶活性染色[1]。
CGP-35949钠是一种具有磷脂酶抑制活性的LTD4拮抗剂。CGP-35949钠可用于哮喘的研究[1]。
莫洛单抗是一种IgG1人抗RHD/CD240D单克隆抗体。莫洛单抗可用于免疫疾病的研究[1]。
Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
Zabedosertib(BAY 1834845)是一种具有免疫调节潜力的IRAK4抑制剂。IRAK4是一种蛋白激酶,参与Toll样受体天然免疫反应的信号传导[1]。
ZL0580 是ZL0590 的结构类似物,通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。
Capsiconiate (Coniferyl (E)-8-methyl-6-nonenoate) 是一种 TRPV1 激动剂 (EC50= 3.2 μM)。Capsiconiate 可用于 TRPV1 介导的疾病研究,如疼痛、炎症、癫痫。
CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
ChemR23-IN-4(化合物13)是一种有效的口服ChemR23抑制剂,其IC50为17 nM,可对抗人类ChemR23【1】。
杨梅素3-O-葡萄糖苷(杨梅素-3-β-D-吡喃葡萄糖苷)是一种来自西藏副热带的黄酮醇。杨梅素3-O-葡萄糖苷具有抗利什曼原虫、抗炎和抗菌活性[1]。
Cbl-b-IN-13 (Example 520)? 是一种 Cbl-b 抑制剂,其?IC50 为 <100 nM。Cbl-b-IN-13 具有激活 T 细胞的能力。
P18IN003 是一种有效的 p18(INK4C) 抑制剂,可特异性阻断 p18 蛋白的活性。P18IN003 有潜力成为 HSC 治疗的有效化学制剂。
Deoxysappanone B(3-Deoxysappeanone B)是一种从Caesalpinia sapan L(Lignum sappan)中分离得到的异黄酮类化合物。Deoxysappanone B具有抗炎和神经保护作用,并通过阻断IκB激酶(IKK)-NF-κB和p38/ERK MAPK通路抑制神经炎症介质的产生。Deoxysappanone B可用于神经炎和炎症相关神经损伤的疾病研究[1]。
柠檬酸三苯那敏是一种乙二胺衍生物,是一种有效的组胺H1受体拮抗剂。柠檬酸三苯那敏可以减轻由组胺引起的机体过敏反应。柠檬酸三苯那敏可用于研究鼻炎、结膜炎、过敏和过敏反应[1][2][3]。
hIgG–hFc受体-IN-1(comp 66)是一种人类免疫球蛋白G–人类新生儿Fc受体(hIgG–hFcRn)蛋白-蛋白相互作用抑制剂,IC50为2μM【1】。
Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
芥子内酯C是cccDNA的转录抑制剂。灯盏花素C抑制HBV DNA复制,显著降低上清液HBV RNA水平,EC50值为5.19、3.52 μM。Junceellolide C是一种有效的抗HBV药物[1]。
MrgprX2拮抗剂-5是从专利WO2020223255A1实例16中提取的MrgprX2拮抗剂。MrgprX2拮抗剂-5可用于皮肤炎症性疾病的研究[1]。
BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。
Kushenol B 是一种从 S. flavescens 中分离得到的异戊二烯类黄酮,具有抗菌、抗炎和抗氧化活性。Kushenol B 对 cAMP 磷酸二酯酶 (cAMP PDE) 有抑制活性,IC50 为 31 µM。
Azido-PEG9-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 9 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
RN486是高活性Btk抑制剂,IC50为4.0 nM。
诺洛前列素是前列腺素E2(PGE2)类似物,是一种口服活性EP1和EP3受体激动剂。诺洛前列素抑制诱发的[3H]ACh释放。诺洛前列具有胃保护和溃疡愈合的财产。诺氯前列素可加速大鼠慢性胃溃疡的愈合,并促进粘膜生长[1][2]。
TAK-715是p38 MAPK选择性抑制剂,IC50为7.1 nM,对p38γ/δ,JNK1,ERK1,IKKβ,MEKK1和TAK1无抑制性。
二甲氧基姜黄素是姜黄素的衍生物,具有抗炎和抗氧化活性[1][2]。
(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化,具有抗肿瘤活性。