Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。
新戊酸氯可托酮是一种合成的糖皮质激素和皮质类固醇酯。新戊酸氯考托隆适用于脂溢性皮炎、接触性皮炎、特应性皮炎和银屑病[1]。
PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂,pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。
Ac-YVAD-cmk(Caspase-1抑制剂II)是一种选择性Caspase-1(IL-1beta转化酶,ICE))抑制剂,具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制许多疾病中的热下垂[1][2]。
TMDJ-035 是一种选择性 RyR2 抑制剂。TMDJ-035 抑制 ryr2 突变小鼠离体心肌细胞异常的 Ca2+ 波和瞬态。TMDJ-035 是研究 RyR2 通道门通的机制和动力学的工具。
Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-glucuronide) 是山奈酚的一种结合代谢产物,具有抗炎作用。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可显著抑制多种促炎介质,如 IL-1β、NO、PGE2 和 LTB4。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可上调抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。
FBBBE用于检测细胞产生H2O2。FBBBE可由细胞内H2O2触发并转化为荧光素,导致细胞内荧光增加(Ex=4480 nm,Em=512 nm)[1]。
BMS-582949盐酸盐是一种新型的选择性p38α MAPK抑制剂, IC50值为13 nM。
SRTCX1003是一种口服活性SIRT1激活剂。SRTCX1003抑制炎症反应[1]。
Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂,IC50值为0.56 μM。
PMX 205 是一种有效的补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 拮抗剂。
Flaccidoside II 抑制恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flacidoside II 可改善胶原蛋白诱导的小鼠关节炎。Flaccidoside II 是一种来自 Anemone flaccida 根茎的活性三萜皂苷成分。
GDC-4379是一种JAK1抑制剂,可用于哮喘研究[1]。
AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC50 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca2+ 释放。
Phenethyl ferulate 是 Qianghuo 的一种主要成分,对环加氧酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 具有抑制活性,IC50 值分别为 4.35 μM 和 5.75 μM。
RDN2150 (Compound 25) 是一种 ZAP-70 抑制剂 (IC50: 14.6 nM)。RDN2150 与 ZAP-70 的 C346 残基共价结合。RDN2150 抑制 CD25 和 CD69 的表达,并抑制 CD4+ T 细胞活化。RDN2150 可用于银屑病研究。
山茱萸苷是一种酚苷,对大鼠晶状体醛糖还原酶(AR)有抑制作用,IC50为150μM【1】。
Lysionotin 是一种从黄花草药中分离出来的类黄酮。Lysionotin 可有效抑制 α-Toxin (一种成孔蛋白) 的表达,并在体内和体外针对金黄色葡萄球菌显示出显着的保护作用。lysionotin 具有治疗金黄色葡萄球菌引起的肺炎的潜力。
Pam3-Cys-Ala-Gly是一种合成的细菌脂肽,是一种强效的巨噬细胞和B细胞激活剂[1]。
Enazadrem 是有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,具有抗炎功效。
水杨酸甲酯-d4是氘标记的水杨酸甲酯[1]。水杨酸甲酯(冬绿油)是一种局部镇痛和抗炎剂。也用作食品和烟草制品中的杀虫剂、变性剂、香料成分和调味剂[2]。烟草中的系统获得性抗性(SAR)信号[3]。一种局部非甾体抗炎药(NSAID)。水杨酸甲酯内酯是一种COX抑制剂[5]。
奥利那单抗(SYNT001)是一种人源化、去免疫和FcRn阻断的单克隆抗体。奥瑞珠单抗阻断FcRn和IgG分子的Fc部分之间的相互作用。奥瑞珠单抗阻碍FcRn介导的适应性免疫功能的IgG IC激活。奥瑞拉单抗破坏了与IgG稳态、先天免疫和适应性免疫相关的相关途径[1][2]。
Salicylic acid-D6 (2-Hydroxybenzoic acid-D6) 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人中的 EC50 值为 130 nM。
弹性蛋白酶抑制剂是一种有效的竞争性弹性蛋白酶抑制剂,Ki为0.21μM。与白细胞弹性蛋白酶相比,弹性蛋白酶更有效地抑制胰腺弹性蛋白酶。Elastatinal对人白细胞糜蛋白酶样蛋白酶[1][2][3][4]无活性。
MC-4R Agonist 2 hydrochloride (实施例 1) 是一种 MC4R 激动剂,可用于肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的研究。
Dexamethasone 9,11-epoxide是来自专利CN 106520896 A和RU 2532902 C1的化合物,是制备地塞米松的中间体。
伞房素是一种葡萄糖苷。伞房蛋白可以从龟头Ballota的地上部分分离出来。伞房素还具有抗真菌类黄酮活性[1][2]。