(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
α-D-altro-3-Heptulofuranoose 是一种天然产物,可以从 Actinidia kolomikta 的根茎中分离出来。α-D-altro-3-Heptulofuranoose 具有抗炎活性。
Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。Plecanatide 可用于慢性特发性便秘的研究,在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
STING-IN-6(化合物50)是一种有效的STING抑制剂,其pIC50为8.9。STING-IN-6具有免疫研究的潜力[1]。
AZD1390 是一种 ATM 抑制剂。
A-425619是一种有效的选择性TRPV1受体拮抗剂,可有效缓解急性和慢性炎症性疼痛和术后疼痛[1]。
β-Hederin 是一种可从 Hedera helix L.(Araliaceae) 分离得到的皂苷,具有抗利什曼虫活性 (antileishmanial),其在 L. Mexicana promastigotes、L. mexicana amastigotes 和 THP1 细胞中的 IC50 值分别为 1.5 μM、68 nM 和 4.57 μM。
ONO4057 是 Leukotriene B4 受体的拮抗剂,其 IC50 值为 0.7±0.3 μM。
COX-2-IN-22(化合物4h)是一种COX-2抑制剂,IC50为8.6µM。COX-2-IN-22还抑制乙酰胆碱酯酶、BChE、β-分泌酶、LOX-5和DPPH,IC50值分别为2.8、6.3、15.3、13.9和6.8µM。COX-2-IN-22可以穿过BBB[1]。
O-Methyl Atorvastatin (hemicalcium) 是 Atorvastatin 的杂质。Atorvastatin 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
GW274150 phosphate 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
Deflazacort为糖皮质素,可作为抗炎剂和免疫抑制剂。
AZD-7295是一种HCV NS5A蛋白抑制剂,GT-1b复制子的EC50为7 nM[1][2]。
Shizukol B是一种lindenane型二聚倍半萜,过去曾从萱草的整个植物中分离出来。静香醇B对脂多糖(LPS)诱导的BV2小胶质细胞活化具有抗炎作用。静香醇B抑制iNOS和COX-2,并抑制NO生成、TNF-α和IL-1β表达[1]。
Nimesulide D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
GDC-046 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的 Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
PMX53(Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg))是一种有效的C5a受体(CD88)拮抗剂,IC50为20 nM,也是人类Mas相关基因2(MrgX2)的激动剂。肥大细胞；PMX-53(10 nM)抑制HMC-1细胞中C5a诱导的Ca(2+)动员,但在较高浓度(>30 nM)时,它导致LAD2肥大细胞脱粒,CD34(+)细胞衍生的肥大细胞和稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞；抑制酵母聚糖,角叉菜胶,LPS和抗原诱导的大鼠过度伤害感受。
Ac9-25,一种膜联蛋白 I 的 N 端肽,是甲酰肽受体 (FPR) 激动剂,通过 FPR 激活中性粒细胞 NADPH 氧化酶。
25(S)-Ruscogenin-1-O-α-L-鼠李糖吡喃酰基(1→2) -β-D-木吡喃糖苷显示PMA(佛波醇肉豆蔻酸酯)刺激的中性粒细胞呼吸爆发的抑制活性[1]。
Endotrophin (Mus musculus) 是 6 号胶原蛋白 (Col6) 的裂解产物。Endotrophin 上调可以促纤维化和促炎症基因。
AL-8147是一种酶抑制剂。它具有抗氧化、抗炎和细胞抑制作用。它还具有抑制玻璃体切除术引起的晶状体后纤维变化的能力。
霉素C是一种天然产物,是一种抗炎剂。霉素C抑制LPS激活的活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)从细胞中释放[1]。
(±)-Naproxen-d3 ((Rac)-Naproxen-d3) 是 (±)-Naproxen 的氘代物。(±)-Naproxen 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。
7-羟基马兜铃酸A是马兜铃属植物中发现的马兜铃酸类似物。马兜铃酸可用作抗炎剂[1]。
LRH-1调节剂-1(化合物6N)是一种有效的LRH-2(肝受体同源物-1)调节剂/激动剂。LRH-1调节剂-1在肠类器官中显示抗炎作用。LRH-1调节剂-1诱导抗炎细胞因子IL-10,并减少炎性细胞因子IL-1b和TNFa[1]。