219639-75-5

• 常用中文名：PMX53
• 常用英文名：PMX 53
• CAS号：219639-75-5
• 分子式：C₄₇H₆₅N₁₁O₇
• 分子量：896.089
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 补充系统
• 发布时间：2020-01-12 03:14:50
• 更新时间：2024-04-14 17:48:39
• PMX53(Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg))是一种有效的C5a受体(CD88)拮抗剂,IC50为20 nM,也是人类Mas相关基因2(MrgX2)的激动剂。肥大细胞；PMX-53(10 nM)抑制HMC-1细胞中C5a诱导的Ca(2+)动员,但在较高浓度(>30 nM)时,它导致LAD2肥大细胞脱粒,CD34(+)细胞衍生的肥大细胞和稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞；抑制酵母聚糖,角叉菜胶,LPS和抗原诱导的大鼠过度伤害感受。

名称

• 英文名: Nα-Acetyl-N-[3-(cyclohexylmethyl)-9-{3-[(diaminomethylene)amino]propyl}-6-(1H-indol-3-ylmethyl)-1,4,7,10,16-pentaoxoicosahydropyrrolo[1,2-a][1,4,7,10,13]pentaazacyclooctadecin-15-yl]phenylalaninamidato
• 英文别名: Benzenepropanamide, α-(acetylamino)-N-[3-(cyclohexylmethyl)-9-[3-[(diaminomethylene)amino]propyl]eicosahydro-6-(1H-indol-3-ylmethyl)-1,4,7,10,16-pentaoxopyrrolo[1,2-a][1,4,7,10,13]pentaazacyclooct adecin-15-yl]-; Nα-Acetyl-N-[3-(cyclohexylmethyl)-9-{3-[(diaminomethylene)amino]propyl}-6-(1H-indol-3-ylmethyl)-1,4,7,10,16-pentaoxoicosahydropyrrolo[1,2-a][1,4,7,10,13]pentaazacyclooctadecin-15-yl]phenylalaninam idato

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₄₇H₆₅N₁₁O₇
• 分子量: 896.089
• 精确质量: 895.506836
• LogP: 0.81
• 折射率: 1.684
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: PMX53(Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg))是一种有效的C5a受体(CD88)拮抗剂,IC50为20 nM,也是人类Mas相关基因2(MrgX2)的激动剂。肥大细胞；PMX-53(10 nM)抑制HMC-1细胞中C5a诱导的Ca(2+)动员,但在较高浓度(>30 nM)时,它导致LAD2肥大细胞脱粒,CD34(+)细胞衍生的肥大细胞和稳定表达MrgX2的RBL-2H3细胞；抑制酵母聚糖,角叉菜胶,LPS和抗原诱导的大鼠过度伤害感受。
• 参考文献: References 1. Ting E, et al. Br J Pharmacol. 2008 Mar;153(5):1043-53. 2. Subramanian H, et al. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1005-13. 3. Liu H, et al. Nat Struct Mol Biol. 2018 Jun;25(6):472-481. 4. Finch AM, et al. J Med Chem. 1999 Jun 3;42(11):1965-74. View Related Products by Target Complement System