Esonarimod 是一种抗风湿药物。
Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。
Tyk2-IN-9 是一种强效、选择性和特异性的 JAK 激酶抑制剂,抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK2,IC50 分别为 6 nM、21 nM和 8 nM。Tyk2-IN-9,例 19,摘自专利 US2017240552A1。
Tabersonine 是一种主要从蔷薇中分离出的吲哚类生物碱。Tabersonine 能破坏 Aβ(1-42) 的聚合和改善 Aβ 聚集诱导的细胞毒性。Tabersonine 具有抗炎活性,是潜在的治疗 ALI/ARDS 候选药物。
Gastrodin 是中草药天麻的主要成分,具有抗炎作用。Gastrodin 长期以来一直用于治疗头晕,癫痫,中风和痴呆症。
Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 是一种中等效力的非卤化氢化可的松双酯,对治疗炎症性皮肤疾病具有良好的利弊比。Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 可作为 0.1% 乳膏或软膏配方提供。
Brombuterol D9 (Bromobuterol D9) 是 Brombuterol 的一种氘代化合物。Brombuterol 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。
19淫羊藿碱是一种口服活性吲哚生物碱,可下调胶原纤维化的表达并增加超氧化物歧化酶(SOD)活性[1]。
GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
4-氨基水杨酸半钙是一种口服活性抗生素,具有结核病研究的潜力[1]。
乌莫利多通过靶向PU预防神经炎症。1转录信号通路。
Imidazol-1-yl compound 1 是可用于治疗胃肠功能障碍的一种化合物,来自专利 DE 4238553 A1。
Apafant (WEB 2086) 是一种有效的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂,抑制 PAF 结合人 PAF 受体的 Ki 值为 9.9 nM。
异东莨菪碱是一种黄酮类化合物,可从龙胆的乙酸乙酯提取物中分离得到。异东莨菪碱具有抗氧化活性[1]。
Ibuprofen D3 是一种 Ibuprofen 氘代物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
Kaempferol-7-O-β-D-glucopyranoside 是一种从 Malus pumila Mill. 花朵中分离的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎和促凝血活性。
Linderaspirone A是一种天然化合物,可以从Lindera聚集体的根中分离出来。林复平A对前列腺素E2(PGE2)、TNF-α和IL-6的产生具有显著的抑制作用[1][2]。
Toltrazuril sulfoxide 是托曲脲短暂的中间代谢物 (intermediary metabolite),在体内可代谢为活性的托曲脲砜 (TZR-SO2)。Toltrazuril 是一种抗原生动物 (antiprotozoal agent) 试剂,作用于 Coccidia 球虫寄生虫。
氢溴酸非诺特罗-d6(Th-1165a-d6)是氘标记的氢溴酸非诺特罗。氢溴酸非诺特罗(Th-1165a)是一种拟交感神经药,是一种选择性口服活性β2肾上腺素受体激动剂。氢溴酸非诺特罗是一种有效的支气管扩张剂,可用于与哮喘、支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛研究[1][2]。
Nosantine racemate 是 Nosantine 的外消旋体。Nosantine是一种 IL-2 诱导剂或诱导 IL-2 的增强剂。
KY-1044(Alomfilimab；SAR 445256)是一种针对可诱导共刺激受体(ICOS)的全人IgG1抗体。KY-1044通过FcgRIIIa的结合通过抗体依赖性细胞毒性(ADCC)耗尽ICOShigh细胞。KY-1044在表达较低ICOS水平的细胞(例如CD8+TEff细胞)上充当共刺激分子(通过FcgR依赖性聚类)。KY-1044利用T细胞亚型上ICOS的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫应答[1]。
帕凡尼是一种辣椒素类似物,对TRPV1受体具有较强的脱敏能力。帕凡尼具有抗伤害和抗炎作用[1][2]。
NFAT Inhibitor (VIVIT peptide) 是一种选择性的 NFAT 抑制剂。
HPK1-IN-15是一种高效、选择性的HPK1抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-15可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2018049200A1,化合物50)[1]。
Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 可从非洲万寿菊花 (Tagetes erecta) 中分离得到,具有抗炎活性。
流感病毒-IN-1(化合物14)是一种有效的甲型流感病毒抑制剂,其EC50为2.46µM,CC50大于200µM。流感病毒-IN-1对PAN核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性,EC50为312.36 nM。流感病毒-IN-1显示出抗甲型流感病毒的活性[1]。