Resorcinolnaphthalein 是一个特异性的血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 激活剂,增强 ACE2 的活力的 EC50 值为 19.5 μM。Resorcinolnaphthalein 可用于高血压和肾纤维化的研究
CXCR2拮抗剂3(化合物11h)是CXC趋化因子受体2(CXCR2)的有效拮抗剂。CXCR2拮抗剂3对CXCR2具有两位数的纳摩尔效力,并显著抑制中性粒细胞渗入气囊。CXCR2拮抗剂3可减少中性粒细胞和骨髓间充质干细胞的浸润,并增强CD3+T淋巴细胞向Pan02肿瘤组织的浸润[1]。
N-Acetylpsychosine (C2 Galactosylceramide (d18:1/2:0)),也称为 α-galactosylated C2- Ceramide,具有免疫刺激活性。N-Acetylpsychosine 是研究凋亡机制和树突状细胞 (DCs) 诱导的免疫应答的有效工具。
SC58451 是一个强效的,有选择性的 COX-2 抑制剂。
RE-33 是一种镇痛化合物。RE-33 具有血脑屏障穿透能力
抗菌剂125是抗菌剂。抗菌剂125对临床相关的革兰氏阳性病原体具有有效的抗菌活性,MIC50值范围为0.25-8μM。抗菌剂125可用于抗微生物药物耐药性的研究[1]。
Diclofenac diethylamine 是一种有效的,非选择性的抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 nM,1.3 nM；Diclofenac diethylamine 同时对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。
PI3Kγ抑制剂6(化合物9)是一种PI3Kβ抑制剂。PI3Kγ抑制剂6可用于炎症和自身免疫疾病的研究[1]。
PXS-5153A 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂,对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM,对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A 可减少交联,改善纤维化。
MDL 27399 是人中性粒细胞组织蛋白酶 G 的抑制剂 (Ki = 7 μM)。MDL 27399 可用于炎症性疾病的研究。
Atractylochromene 是有效的 5-LOX 和 COX-1 的双重抑制剂, IC50 分别为 0.6 和 3.3 μM。
非戈替尼(马来酸)是一种选择性的口服活性JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为10nM、28nM、810nM和116nM。非戈替尼(马来酸)可用于类风湿性关节炎(RA)和克罗恩病研究[1][2]。
Tiprelestat是一种有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。替普瑞司他具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat可用于炎症/免疫疾病的研究[1]。
Eltrombopag甲酯是Eltrombopag的衍生物,是一种血小板生成素(Tpo)受体激动剂,可促进血小板生成,用于特定类型血小板减少症的相关研究[1]。
ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副作用更少。
KRM-III 是一种有效的具有口服活性的 T 细胞抗原受体 (TCR) 抑制剂。KRM-III 抑制 TCR 和肉豆蔻酸乙酸酯/佛波霉素/离子霉素诱导的 NFAT 核因子活化和 T 细胞增殖,IC50 约为 5 μM。抗炎活性。
GSK1795091(CRX-601)是一种免疫刺激剂,是一种合成的TLR4激动剂。抗肿瘤活性。GSK1795091可用作疫苗佐剂,以增强对流感病毒疫苗的粘膜和系统免疫[1][2]。
a-TGF(34-43),大鼠是一种活性肽。a-TGF(34-43),大鼠可用于免疫研究[1]。
新型SARS-CoV复制抑制剂,通过阻断SARS-S与SARS-CoV受体血管紧张素转换酶-2(ACE2)的早期相互作用发挥作用
Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
IKK-3 Inhibitor 是 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 IKK-3 Inhibitor 还抑制 IKK2,IC50 为 790 nM。
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。
罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。
Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS,COX-2,TNF-α,IL-1beta 和 IL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
前列腺素E-M是前列腺素E2(PEG2)的代谢产物,是炎症和癌症的生物标志物,包括晚期结直肠癌、卵巢癌、前列腺癌等。尿中前列腺素E-M与肥胖、吸烟和乳腺癌肺转移呈正相关[1][2][3]。
5-Amino-6-(D-ribitylamino)uracil (5-A-RU) 是细菌核黄素的前体。5-Amino-6-(D-ribitylamino)uracil 是一种粘膜相关的不变T (MAIT) 细胞激活剂。5-Amino-6-(D-ribitylamino)uracil 通过与来自其他代谢途径的小分子(如乙二醛和甲基乙二醛)的非酶反应形成有效的 MAIT 激活抗原。
Efbemalenograstim alfa(F 627)是一种重组融合蛋白。Efbemalenograstim alfa是一种长效二聚粒细胞集落刺激因子(G-CSF),含有两种人G-CSF,通过肽接头与人免疫球蛋白G2(hIgG2)-Fc片段融合。Efbemalenograstim alfa诱导白细胞的产生[1]。
Loxoprofen sodium 是一种具有镇痛、解热作用的非甾体类抗炎药。Loxoprofen sodium 是一种非选择性 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。
GSK-121三氟乙酸酯是一种选择性PAD4抑制剂[1]。