CL2A-SN-38,SN-38 衍生物,肽连接体。CL2A-SN-38 与抗 Trop-2 人源化抗体缀合,形成抗体药物偶联物 (ADC),针对人类实体瘤表现出特异性的抗肿瘤作用。
E6446 dihydrochloride 是一种有效的、可口服的 TLR7 和 TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。
DW-1350 是一个 LTB4 受体拮抗剂。
IL-17 modulator 2 (compound 159) 是有口服活性的 IL-17 的调节剂。IL-17 modulator 2 可显著降低 IL-6、IFN-γ 和水肿。IL-17 modulator 2 可用于关节炎研究。
CB2 modulator 1 (compound 130) 是有效的 CB2 调节剂。CB2 modulator 1 具有针对免疫障碍,炎症,骨质疏松,肾缺血的潜力。
GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。
CU-CPT-9a 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.5 nM。
Tolmetin sodium dihydrate 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂。
氟甾酮是一种有效的G6PD抑制剂,Ki为0.51μM。氟甾酮具有抗炎、预防癌症和抗糖尿病的作用。氟甾酮具有口服活性[1][2][3]。
盐酸丙卡特罗半水合物是一种口服活性β2肾上腺素受体激动剂。盐酸丙卡特罗半水合物可用于哮喘的研究[1][2][3]。
QL9 是针对2C T细胞受体 (TCR) 的高亲和力同种异体抗原。
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
Human PD-L1 inhibitor III 是人的 PD-L1 的抑制剂。
阿提莫肽是一种用于主动免疫的免疫剂,也是一种抗肿瘤剂[1]。
Broussonin C 是 Tyrosinase 的竞争性抑制剂,可以从 Broussonetia kazinoki中分离得到。Broussonin C 对 monophenolase 和 diphenolase 有抑制作用,IC50 分别为 0.43 和 0.57 μM。
CC-99677是生物化学(IC50=156.3 nM)和细胞分析(EC50=89 nM)中丝裂原活化蛋白(MAP)激酶活化蛋白激酶-2(MK2)途径的有效、共价和不可逆抑制剂。CC-99677从专利WO2020236636化合物1[1]中提取。
[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 是具有高度选择性的 NK2 受体激动剂,其 IC50 值为 6.1 nM。
BI-2545是一种新型有效,选择性,口服自分泌运动因子抑制剂,huamn和大鼠ATX的IC50分别为2.1和3.4 nM；在LPA和大鼠全血检测中显示出良好的效力(IC50=29 nM)；显示出显着降低体内LPA,以及优异的PK/靶标参与关系。
非索非那定-d10(盐酸盐)是氘标记的非索非那定(盐酸盐)。盐酸非索非那定(MDL-16455盐酸盐)是一种H1R拮抗剂,是一种抗过敏剂,用于治疗季节性变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹(人≥16年)[1]。
Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
Murlentamab(3C23K；GM102)是一种人源化抗AMHRII抗体。AMHRII是一种抗米勒激素受体。Murlentama显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)。Murlentama刺激促炎和抗肿瘤的内部环境,招募并激活T细胞。Murlentama通过诱导幼稚的巨噬细胞定向和促进肿瘤相关巨噬细胞(TAM)重编程来抑制肿瘤生长[1]。
APETx2 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽,是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂,其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在 ASIC3 通道外部。APETx2 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
PDE4-IN-11是磷酸二酯酶同工酶4(PDE4)的抑制剂。PDE4-IN-11具有高效的支气管扩张和抗炎特性,可用于阻塞性或炎症性气道疾病的研究[1][2][3]。
PNRI-299是选择性AP-1转录活性抑制剂,IC50值为20uM,不影响NF-kappaB和thioredoxin转录活性。
Psora-4是一种有效的选择性Kv1抑制剂。3(电压门控钾通道),EC50为3 nM【1】。Psora-4具有免疫抑制活性,并在体外抑制人和大鼠髓鞘特异性效应记忆T细胞的增殖[2]。
Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。
Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。