TP0480066是一种选择性拓扑异构酶II抑制剂,对DNA回转酶和拓扑异构酶IV的IC50分别为1.10和62.89 nM。TP0480066显示出良好的抗多种细菌的活性,包括耐药菌株。TP0480066还对淋球菌具有有效的抑制活性,可用于淋病研究[1][2]。
Posaconazole 是一种广谱的,二代三唑类物质,具有抗真菌作用。
Antifungal agent 69 (compound 13) 是一种丁子香酚-咪唑,可对抗白色念珠菌,MIC 为 4.6 μM,且无相关细胞毒性。Antifungal agent 69 可以改变真菌麦角甾醇生物合成。Antifungal agent 69 显示出抗真菌活性。
Broxaldine (Brobenzoxaldine) 是一种抗原虫药。
胰蛋白酶-IN-3是一种非竞争性混合双曲型胰蛋白酶(TryS)抑制剂(Ki:0.8μM)。胰硫蛋白合成酶-IN-3可用于研究寄生虫,如婴儿乳杆菌[1]。
L 696229是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)逆转录酶活性的特异性抑制剂,具有抗病毒活性。
3β,7β,15β-三羟基-11-氧代-lanosta-8-en-24→20内酯是一种天然化合物,可从G。具有抗真菌活性的灵芝。
FtsZ-IN-1是一种具有喹啉环的高效FtsZ抑制剂。FtsZ-IN-1对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,mic为0.5-8μg/mL。FtsZ-IN-1通过增强FtsZ聚合作用显著促进枯草杆菌的细胞伸长。FtsZ-IN-1具有低溶血毒性和低耐药性。FtsZ-IN-1具有抗耐药菌活性[1]。
防御素HNP4(HNP4)是HNP-41-11的一个11个氨基酸的长片段。防御素HNP 4对多药耐药和非耐药菌株具有抑制作用[1]。
(-)-酮康唑-d3是氘标记的(-)-酮康唑。(-)-酮康唑((-)-R 41400)是酮康唑的对映体之一。酮康唑是两种对映体的外消旋混合物,左旋酮康唑((2S,4R)-(−)-酮康唑)和右旋酮康唑((2R,4S)-(+)-酮康唑)。
Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。
Icariside D2 可从Annona glabra 中分离得到,可抑制血管紧张素转换酶。Icariside 对HL-60 细胞的IC50 值为9.0 ± 1.0 μM。Icariside D2 可诱导凋亡。
5Z-7-Oxozeaneol 是一种天然的抗原生动物化合物,为有效的,不可逆的,选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂,IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
p-nitro-Pifithrin-α是pifithri-α的细胞通透性类似物,是一种有效的p53抑制剂。p-nitro-Pifithrin-α抑制HK-2细胞中p53介导的TGF-β1表达。对硝基匹菲他林-α抑制寨卡病毒(ZIKV)株激活半胱天冬酶-3。对硝基匹菲他林-α减轻喂食高脂肪饮食的小鼠的脂肪变性和肝损伤[4]。非酒精性脂肪肝[1][2][3]。
Tuberculosis inhibitor 12 (compound 12) 是一种恶二唑衍生物,是结核分枝杆菌抑制剂。Tuberculosis inhibitor 12 (20 μM)对 7H9-Tw-OADC 和 的抑制率分别达到 82% 和 78%。
Anguizole是HCV复制的小分子抑制剂,能改变NS4B的亚细胞分布。
Alamethicin 是从Trichoderma viride 中分离得到的一种通道形成抗生素肽,可诱导电压门控电导。
抗菌剂72通过靶向细菌膜显示抗菌活性。
一种有效的非核苷RSV L蛋白聚合酶抑制剂,IC50为89 nM；显示抗RSV活性,RSV A2和RSV B-EST的IC50分别为57.6 nM和47.8 nM；显示弱细胞毒性(CC50=600 nM)。
Synthalin A sulfate是一种双鸟苷酸二胺,具有抗菌和降血糖特性。 Synthalin A sulfate 针对金黄色葡萄球菌,MIC 为 64 μg/mL。
Doxycycline盐酸盐是合成的四环素类衍生物,具有抗菌活性。
Enpp-1-IN-5是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-5具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2019046778A1/WO2021203772A1,化合物1)[1][2]。