Isoconazole nitrate是一种广谱抗菌剂, 高效抗真菌和革兰氏阳性菌。
赛培非尼考是一种苯尼考抗菌剂。赛培非尼考可用于动物的细菌感染(摘自专利WO2020068607A1)[1]。
Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
奥硝唑-d5是氘标记的奥硝唑。
Dapsone可抗多种细菌,主要用于抗麻风分枝杆菌。
异帕米星(Sch 21420)是一种氨基糖苷类抗菌药物。异帕米星对产生I型6'-乙酰转移酶的菌株具有更好的活性。伊司帕米星的抗菌谱包括肠杆菌科和葡萄球菌。厌氧菌、奈瑟菌科和链球菌具有耐药性。伊司帕米星表现出强烈的浓度依赖性杀菌效果、长时间的抗生素后效应(数小时)并诱导适应性耐药性[1]。
Bombinin-like peptide 4 是一种来源于亚洲蟾蜍 Bombina orientalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。
大观酰胺-1599是抗结核治疗的联合伙伴。
Nivalenol-13C15是13C标记的Nivalenol(HY-N6801)[1]。尼瓦烯醇被归类为禾谷镰刀菌产生的B型毛烯毒素,是一种存在于农产品中的真菌代谢产物[2]。尼瓦烯醇通过胱天蛋白酶依赖性机制和内在凋亡途径诱导细胞死亡。尼瓦列醇影响免疫系统,导致呕吐、生长迟缓、生殖障碍,并具有血液毒性/骨髓毒性作用[3]。
N6-甲基腺嘌呤-d3(6-甲基腺苷-d3；N-甲基腺苷-d4)是氘标记的N6-甲基腺苷(HY-N0086)。N6-甲基腺苷是所有高等真核生物信使核糖核酸(信使核糖核酸)中最普遍的内部(非帽)修饰。N6-甲基腺苷可以修饰病毒核糖核酸并具有抗病毒活性。
抗真菌剂53(A03)是一种具有抗真菌活性的白色念珠菌CYP51的有效抑制剂。抗真菌剂53防止真菌生物膜的形成。抗真菌剂53也表现出良好的安全性[1]。
GSK2556286(GSK286)是一种口服活性结核分枝杆菌抑制剂。GSK2556286抑制人巨噬细胞内的生长(IC50=0.07 μM)。GSK2556286对多重耐药(MDR)或广泛耐药(XDR)和药物敏感(DS)结核分枝杆菌都有效【1】。
Fenbutatin oxide 是一种有机杀螨剂。
紫菀醌D二甲醚是一种真菌代谢物,可抑制IC50为28μg/mL的小鼠骨髓瘤NS-1细胞系。紫菀醌D二甲醚也可抑制三单胞菌胎儿[1]。
Etravirine-d8(R165335-d8)是氘标记的Etravirine。Etravirine(R165335)是一种用于治疗HIV的非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)[1][2]。
阿替波根是一种降肽类抗生素,对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性。Auraantimycin A是LieAB转运蛋白的底物[1][2]。
Neorauflavene 是一种从 Neorautanenia edulis 中分离出来的异黄酮,对粪肠球菌,猪链球菌,无乳链球菌,铜绿假单胞菌,枯草芽孢杆菌和溶藻弧菌的具有抗菌活性。
4-羟基苯并丁酮可杀死复制型和非复制型(NR)结核分枝杆菌(Mtb),包括对标准药物耐药的结核分枝杆菌。4-羟基苯并丁酮是一种有效的细胞因子产生抑制剂。4-羟基苯并丁酮是一种免疫抑制药物,在类风湿关节炎研究中具有潜力[1][2]。
Terizidone是一种抗菌剂,具有抑菌活性。Terizidone可用于结核病研究[1]。
GlcN-6-P合酶-IN-1(化合物4d)是一种氨基葡萄糖-6-磷酸(GlcN-6P)合酶抑制剂,IC50为3.47μM。GlcN-6-P合酶-IN-1具有显著的抗菌活性。GlcN-6-P合酶-IN-1在中枢神经系统中具有良好的渗透性,能够抑制细胞色素P450、CYP3A4亚型[1]。
N-(2-Hydroxypropyl)methacrylamide 是用于合成共聚物,在内脏利什曼病 (VL) 中可靶向性递送抗衰老的药物。
Type A Allatostatin III (allatostatin 3) 是一种具有血脑屏障透过性和可逆性的神经肽,能抑制幼年雌性蟑螂激素的合成。Type A Allatostatin III 可用于杀虫剂的研究。
GPSVFPLAPSSK-13C6是13C标记的GPSVFPLAPSSK。GPSVPLAPSSK是一种抗严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型抗体的IgG1特征肽。GPSVSFPLAPSSK可用于定量特异性分离抗严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型抗体[1][2]。
甘霉素I是α-葡萄糖苷酶和HMG-CoA还原酶的双重抑制剂。甘霉素I还可以抑制HIV蛋白酶。甘霉素I具有抗糖尿病和抗破骨细胞生成的作用[1][2]。
Zapnometinib(PD0184264)是CI-1040的活性代谢物,是一种MEK抑制剂,IC50为5.7nm。Zapnometinib具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性[1][2][3]。
Cefpirome sulfate (HR-810 sulfate) 是第四代头孢类抗生素, 具广谱抗菌活性, 对葡萄球菌、耐青霉素的肺炎球菌及肠球菌均有效。
Pentosan Polysulfate Sodium 是一种口服生物可利用的半合成药物,具有抗炎和促软骨生成的特性。Pentosan Polysulfate Sodium 也是一种有效和选择性的抗 HIV 药物。Pentosan Polysulfate Sodium 用于治疗间质性膀胱炎。
GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。