贝达喹啉

• 常用名: 贝达喹啉
• 英文名: Bedaquiline
• CAS号: 843663-66-1
• 分子量: 555.50
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 702.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₃₁BrN₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 378.8±32.9 °C

贝达喹啉用途

Bedaquiline是一种二芳基喹啉抗生素,可抑制分枝杆菌ATP合成酶。

贝达喹啉名称

• 中文名: 6-溴-alpha-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-甲氧基-alpha-1-萘基-beta-苯基-3-喹啉乙醇
• 英文名: tmc-207
• 中文别名: 贝达喹林 | 贝达喹啉

贝达喹啉生物活性

• 描述: Bedaquiline是一种二芳基喹啉抗生素,可抑制分枝杆菌ATP合成酶。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  mycobacterial ATP synthase[1]

• 体外研究: Bedaquiline抑制TDR结核分枝杆菌菌株的生长,MIC值范围为0.125至0.5 mg/L [1]。在缓慢生长的分枝杆菌(SGM)中,对苯二酚对鸟分枝杆菌表现出最高的活性,MIC50和MIC90值分别为0.03和16mg/L.在快速生长的分枝杆菌(RGM)中,脓肿分枝杆菌亚种。脓肿(M. abscessus)和脓肿分枝杆菌亚种massiliense(M。massiliense)似乎比偶发分枝杆菌更容易对bedaquiline敏感,两种物种的MIC50和MIC90值分别为0.13和> 16 mg/L. Bedaquiline也显示出对NTM物种的适度体外活性[2]。 Bedaquiline具有优异的抗结核分枝杆菌的体外活性,包括多药耐药的结核分枝杆菌[3]。
• 参考文献:

  [1]. Jang JC, et al. Bedaquiline susceptibility test for totally drug-resistant tuberculosis Mycobacterium tuberculosis. J Microbiol. 2017 Apr 20.

  [2]. Pang Y, et al. In Vitro Activity of Bedaquiline against Nontuberculous Mycobacteria in China. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5).

  [3]. Chahine EB, et al. Bedaquiline: a novel diarylquinoline for multidrug-resistant tuberculosis. Ann Pharmacother. 2014 Jan;48(1):107-15.

贝达喹啉物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 702.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₃₁BrN₂O₂
• 分子量: 555.50
• 闪点: 378.8±32.9 °C
• PSA: 36.36000
• LogP: 7.59
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.666
• 储存条件: -20℃

贝达喹啉英文别名

• methyl 6-azanyl-2-benzamido-hexanoate hydrochloride
• BZ-LYS-OME HCL
• Sirturo
• methyl (2S)-6-amino-2-benzamidohexanoate
• Bedaquiline
• 6-amino-2-benzamidohexanoic acid methyl ester hydrochloride
• (1R,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxy-3-quinolinyl)-4-(dimethylamino)-2-(1-naphthyl)-1-phenyl-2-butanol
• 3-Quinolineethanol, 6-bromo-α-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-methoxy-α-1-naphthalenyl-β-phenyl-, (αS,βR)-
• (1R,2S)-1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-4-(dimethylamino)-2-(naphthalen-1-yl)-1-phenylbutan-2-ol
• TMC207