MK-2048是HIV整合酶和INR263K的抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
Ertapenem sodium 是一种新型的长效 1-β-甲基碳青霉烯类抗生素,具有很广的抗菌谱,包括常见的需氧菌和厌氧菌以及具有广谱 β-内酰胺酶的生物体。
Acivicin (AT-125) 是一种由猪链霉菌产生的天然产物,是 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT) 抑制剂。Acivicin 可以跨越血脑屏障,并具有抗癌,抗寄生虫的特性。
奥司他韦(GS4104)是一种口服活性流感病毒神经氨酸酶抑制剂(NAI)。奥司他韦抑制A/H3N2、A/H1N2、A/H1N1和B型流感病毒,平均IC50分别为0.67、0.9、1.34和13nM[1]。
DDX3-IN-2是一种活性死盒多肽3(DDX3)抑制剂,IC50值为0.3μM。DDX3-IN-2具有广谱抗病毒活性。DDX3-IN-2具有克服HIV耐药性的潜力[1]。
HIV-1抑制剂-39(化合物3c)是一种有效的HIV-1抑制物,EC50大于112.88µM。HIV-1抑制剂-39显示抗RT(HIV-1逆转录酶)活性,IC50为15.75µM。HIV-1抑制剂-39对CC50为112.9µM的MT-4细胞具有细胞毒性[1]。
盐酸丙哌西他滨(NM283)是一种核苷类似物,是强效抗HCV药物2'-C-甲基胞苷(NM107)的口服生物利用前药。NM107竞争性抑制NS5B聚合酶,导致链终止[1][2]。
抗真菌剂14对真菌菌株表现出广谱活性,具有优异的最低抑制浓度值。
GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM),抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50=3 nM), 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90％。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化,导致核衣壳解体,并减少 cccDNA 库。
13,21-Dihydroeurycomanone 是可从 Eurycoma longifolia 根部分离得到的天然产物,具有抗寄生虫活性,如恶性疟原虫和弓形虫。
抗菌剂60是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
BDM-2是HIV-1整合酶(IN指整合酶)(IC50=47nM)的IN-LEDGF变构抑制剂(INLAI),具有强大的抗逆转录病毒(ARV)活性。BDM-2显示出具有20nM的AC50值的IN多聚化激活效应。BDM-2阻断IN的催化核心结构域(IN-CCD)和LEDGF/p75的整合酶结合结构域(IBD)之间的相互作用,IC50值为0.15μM。BDM-2表现出高度选择性和良好的细胞毒性[1]。
金霉素A(Chrysomycin A)是一种抗生素,可从链霉菌中获得。金霉素A具有抗肿瘤、抗结核和MRSA活性。对于胶质母细胞瘤,金霉素A通过Akt/GSK-3β/β-catenin信号通路抑制癌症细胞的增殖、迁移和侵袭[1]。
Sutidiazine(ZY-19489)是一种口服活性抗疟药。Sutidiazine抑制寄生虫病诱导的感染。Sutidiazine显示半衰期短(约7小时)和暴露效应[1]。
一种新型变构,非竞争性双重CXCR1/2抑制剂,在体外抑制人多形核白细胞(PMN)向CXCL8的迁移,IC50为0.7 nM；在体内几种IR损伤模型中防止PMN浸润和组织损伤；消除运动性并诱导细胞凋亡在培养的皮肤和葡萄膜黑色素瘤细胞和异种移植物中；还可预防MLD-STZ中炎症介导的损伤,预防和逆转NOD小鼠的糖尿病。糖尿病2期临床
8-羟基-9,10-二异丁氧基麝香草酚是一种具有抗菌性能的天然单萜类化合物。8-羟基-9,10-二异丁氧基胸腺酚对金黄色葡萄球菌、福氏葡萄球菌和副伤寒杆菌的MIC值为6.25μg/mL[1]。
Purfalcamine是一种有效的特异性恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶1(PfCDPK1)抑制剂,IC50为17 nM；抑制恶性疟原虫菌株(Dd2,FCB,HB3和W2)的增殖,纳摩尔EC50为(171-259 nM)；阻止恶性疟原虫裂殖子的微量放电和红细胞入侵；抗疟疾寄生虫剂。
Furamidine (DB75) 是一种 abisbenzamidine 衍生物,是一种抗寄生虫剂。Furamidine 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine 也是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。
KKL-35是反式标记反应抑制剂,IC50值为0.9 µM。
Cefathiamidine 是第一代头孢菌素抗菌剂,用于治疗由易感细菌引起的感染。Cefathiamidine 对细菌具有广泛的抗菌活性,可用于治疗呼吸道、肝脏、五官感觉、尿路感染以及心内膜炎和败血症。
Stearyl gallate 是一种具有长烷基链 (碳原子数为 18) 的没食子酸烷基酯。Stearyl gallate 具有抗氧化活性,并具有较弱的抗 HSV-1 病毒的活性。
FR179642是棘白菌素抗真菌药物米卡真菌素合成的关键中间体[1]。FR179642是棘白菌素样抗真菌脂肽FR901379的环肽核[2]。
盐酸多丁素是一种有效的消毒剂,具有广泛的抗菌活性[1]。
Desmethyl Levofloxacin 是 Levofloxacin 的代谢物。Levofloxacin 是合成的氟喹诺酮类抗生素,能抑制细菌 DNA 旋转酶的超螺旋活性,可阻止 DNA 复制。