Alisporivir (DEB-025) 是亲环蛋白抑制剂,具有高效的抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性的。
Faldaprevir-d7是氘标记的Faldaprevir。
(E) -3,4-二甲氧基肉桂酸是3,4-二甲氧基肉桂酸活性较低的异构体。3,4-二甲氧基肉桂酸通过ROS介导的信号通路对L-02细胞发挥抗凋亡作用[1]。抗凋亡作用[1]。
HadAB-IN-1是一种有效的HadAB抑制剂。HadAB-IN-1抑制HadAB酶复合物活性,IC50值为0.03μM。HadAB-IN-1也影响结核分枝杆菌(Mtb)中分枝杆菌酸的生物合成。HadAB-IN-1可用于结核病(TB)的研究[1]。
L-Hexaguluronic acid 是一种由 6 个 L-guluronic acid (G) 组成的直链多糖共聚物。
Brivudine是具有抗病毒活性的胸苷类似物,用于治疗早期急性带状疱疹。
双氯咪唑是一种有效的杀虫剂,作用于烟碱乙酰胆碱受体(NACHR)。双氯咪唑可用于控制范围广泛的鳞翅目昆虫[1]。
PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。
TAPI-0是一种TACE(TNF-α转化酶；ADAM17)抑制剂,IC50为100 nM。TAPI-0是一种MMP抑制剂,也能减弱TNF-α的处理[1][2]。
ODN 2216是TLR9(toll样受体9)配体或激动剂。ODN 2216诱导大量的IFN-α和IFN-β。ODN 2216通过pDC(浆细胞样DC)诱导IFN-α,并通过DC(树突状细胞)诱导IL-12(p40)的产生。ODN 2216刺激外周血单个核细胞(PBMC)产生IFN-γ,这是间接的,由IFN-α/β介导。ODN 2216可激活NK细胞并促进TCR触发的CD4+T细胞产生IFN-γ[1][2][3][4]。
Gimsilumab(MORAb-022)是一种人源化抗GM-CSF单克隆抗体。Gimsilumab具有研究新冠肺炎和类风湿关节炎(RA)的潜力[1][2]。
抗真菌剂22(化合物D16)是治疗CM(隐球菌性脑膜炎)的潜在口服活性抗真菌剂,IC50为0.5μg/mL。抗真菌剂22可穿透血脑屏障,通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死新生隐球菌H99细胞。抗真菌剂22具有选择性抗隐球菌活性,具有良好的代谢稳定性和低细胞毒性[1]。
忍冬酸B是一种有效的HIV-1进入抑制剂,靶向gp41。忍冬酸B是一种抗肿瘤剂[1][2]。
K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。
Tylosin酒石酸盐是大环内酯类抗生素。
抗菌剂30对Xoo具有良好的体外抗菌活性,EC50值为1.9μg/mL。
Elebsiran是一种抗病毒药物[1]。
M2e, human 由 23 个 M2 (流感病毒A的第三个完整膜蛋白) 胞外残基组成,在所有人流感病毒 A 株中都有显著的保守性, 是一种有效且多用途的疫苗候选,可预防任何人类流感病毒 A 株。
Pinobacksin 5-甲基醚可以从格鲁吉亚蜂胶中分离出来。Pinobacksin 5-甲基醚具有抗幽门螺杆菌活性。Pinobacksin 5-甲基醚是CYP9Q酶的有效诱导剂[1]。
尼泊尔皂苷K是一种抗流感药物。在239T Gluc细胞中,尼泊尔皂苷K对流感病毒A/WSN/33(H1N1)的EC50为17.91μM[1]。
Albendazole sulfoxide (Ricobendazole) 是Albendazole 的主要代谢物,具有抗寄生虫活性 (e.g. Echinococcus multilocularis)。
替那托拉唑(TU-199)是一种口服活性咪唑吡啶质子泵抑制剂,具有延长血浆半衰期的作用。替那托拉唑抑制猪胃H+/K+-ATP酶活性,IC50为6.2μM。替那托拉唑阻断泛素与ESCRT-1因子Tsg101的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括EBV[1][2][3]。
LpxH-IN-AZ1 是磺酰基哌嗪化合物,是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶LpxH 抑制剂。LpxH-IN-AZ1 是肺炎克雷伯菌的有效抑制剂,IC50 为 0.36 μM。
DHFR-IN-2(化合物4e)是MtDHFR(结核分枝杆菌二氢叶酸还原酶)的有效且无竞争性的抑制剂,IC50为7μM。DHFR-IN-2可用于结核(TB)研究[1]。
Fostemsavir Tris (BMS-663068 (Tris)) 是HIV-1附着抑制剂。