Mtb-ATP合酶-IN-1(化合物6ab)是一种有效的结核分枝杆菌(Mtb)ATP合酶抑制剂,对Mtb的MIC为0.452-0.499μg/mL。Mtb-ATP合成酶-IN-1具有良好的代谢稳定性、低细胞毒性(Vero-IC50>64μg/mL)和可接受的口服生物利用度。Mtb-ATP合成酶-IN-1可用于研究抗分枝杆菌[1]。
马卡毛果芸香素A是一种具有抗菌活性的黄烷酮。马卡毛果芸香素A对枯草芽孢杆菌的抑制作用,MIC值为26.5μM。毛果芸香素A可从毛果芸香的叶片中分离得到[1]。
NSC10010 hydrochloride 通过激活 NF-kB 和 c-Myc 介导的信号通路抑制伽玛疱疹病毒相关的 B 淋巴瘤生长。NSC10010 hydrochloride 可诱导受伽马疱疹病毒感染的 B 细胞坏死性细胞死亡。NSC10010 hydrochloride 也是 Mtb ClpC1 ATPase 的抑制剂。
Clazuril(R62690)对两种艾美耳球虫的无性和性发育阶段都有杀球虫作用,导致生命周期完全中断[1]。
Dunnianol是一种天然倍半新里根,具有中度抗菌活性。盾年醇抑制金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。
Cefsulodin钠盐是第三代β内酰胺抗生素, 属第三代头孢菌素, 对缘脓杆菌的活性强, 对肠杆菌也有效。
Deoxyshikonin 从紫草 Lithospermum erythrorhizon 中分离,具有抗肿瘤活性。Deoxyshikonin增加 HMVEC-dLy 中 VEGF-C 和 VEGF-A mRNA 的表达,促进 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基相互作用,并与 HIF 特异性 DNA 序列结合。Deoxyshikonin 在体外具有促血管生成作用。Deoxyshikonin 显示出显着的协同抗微生物活性, S. pneumonia (MIC =17μg/mL),也显示出对 MRSA 的显着抑制活性。
奥利塔瓦辛(LY 333328)是一种口服活性糖肽抗生素,具有对抗革兰氏阳性菌的活性。奥利塔瓦辛对耐多药肺炎链球菌有抗菌作用。Oritavancin抑制细胞壁合成并破坏膜电位[1][2]。
MK-8591 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂,具有抗 HIV-1 活性,对 HIV-1 (WT),HIV-1 (M184V),HIV-1 (MDR) 的 EC50 值分别为 0.068 nM,3.1 nM 和 0.15 nM。
Cefozopran盐酸盐(SCE 2787盐酸盐)是第四代头孢菌素。
SSF-109 是一种广谱的杀菌剂,能保护植物免受病害。在 Botrytis cinerea 中,SSF-109 抑制 14α- 去甲基化步骤麦角甾醇的生物合成。
2'-脱氧-β-L-尿苷是核苷类似物,是病毒酶的特异性底物,对单纯疱疹病毒1型(HSV1)胸苷激酶(TK)没有立体特异性。2′-脱氧-β-L-尿苷通过5′-三磷酸与病毒DNA聚合酶的相互作用发挥抗病毒活性[1][2]。
赖氨酸6-13C(盐酸)是一种13C标记的磺胺甲氧基哒嗪。
Macranthoside B 可从Flos Lonicerae 中提取得到,拥有抗菌活性。
Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期。
Ivermectin是广泛使用于人类和动物的抗寄生虫剂。它是P2X4和α7 nAChRs的正异构效应物。
CP-20961 是有效的、合成的无免疫原性的、可诱导关节炎的佐剂。
Ceforanide 是第二代头孢菌素,可静脉内或肌肉内给药。Ceforanide 具有一系列体外抗菌活性。
抗结核剂-5(化合物52)是一种硝基呋喃酰胺衍生物,抑制结核分枝杆菌UDP-Gal突变酶。抗结核剂-5抑制Glf活性的IC50值为99μM/mL,抗结核(TB)的MIC值为1.6μg/mL[1]。
HIV-1抑制剂-28(化合物14j2)是一种高效、选择性的HIV-1抑制剂,对于野生型HIV-1菌株,EC50为58 nM,对于HIV-1野生型逆转录(RT)菌株,IC50为3.37μM。HIV-1抑制剂-28对MT-4细胞的细胞毒性相对较低(CC50=38.6μM)。HIV-1抑制剂-28可用于研究艾滋病[1]。
Rediocide A 是一种高度改性的 Daphnane,具有有效的杀虫活性。 Rediocide A 可以从Trigonostemon reidioides中分离出来。
Cyclothialidine ( Ro 09-1437) 是从菲律宾链霉菌 NR0484 中分离得到的一种有效的 DNA gyrase 抑制剂。
Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
N-Desethyl amodiaquine dihydrochloride 是 Amodiaquine 的主要生物活性代谢产物。N-Desethyl amodiaquine dihydrochloride 是一种抗寄生虫剂,对菌株 V1/S 和 3D7 的 IC50 值分别为 97 nM 和 25 nM。