SNX-0723是一种选择性,脑渗透性,口服acitve小分子Hsp90抑制剂(IC50=14 nM),可抑制α-突触核蛋白寡聚化,EC50为48 nM；诱导Hsp70(IC50=31 nM),并降低几种已知Hsp90客户蛋白的表达：HER2(IC50=9.4nM),核糖体蛋白s6(pS6)(IC50=13nM)和PERK(IC50=5.5nM)；显示显着的脑浓度以及体内脑Hsp70的诱导,具有有希望的PK特性。
Emetine hydrochloride 是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetine hydrochloride 可以抑制病毒聚合酶 (viral polymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetine hydrochloride 有效抑制自噬 (autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。
Temporin K 是一种抗 Legionella pneumophila 的抗菌肽。
(Z) -氟沙司他滨是一种杀菌剂。(Z) -氟沙司他滨对重要的种子和土传病原体有很好的控制作用[1]。
SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。
2’-脱氧尿苷-1’-13C是标记为2’-脱氧尿苷的13C。2'-脱氧尿苷可增加染色体断裂,导致胸苷酸合成酶活性降低。已知2'-脱氧尿苷的用途是作为Edoxud合成的前体[1]
4(1H)-喹啉酮,1-甲基-2-(5Z)-5-十一烯-1-基-(化合物2)是一种可从蛇床子中分离的喹诺酮类生物碱。4(1H)-喹啉酮,1-甲基-2-(5Z)-5-十一烯-1-基-具有耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性,MIC值分别为32μg/mL(ATCC 33591)和16μM/mL(ATCC 25923)[1]。
Lumefantrine是一种抗疟疾药物, 与Artemether联用, 作为一线和二线抗疟药。
I2906具有抗结核分枝杆菌的活性。
Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 是一种口服活性抗生素,用于 community-acquired bacterial pneumonia (CABP) 治疗。Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 是第一种用于人体细菌感染的全身治疗的半合成截短侧耳素。Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 通过与 50S 细菌核糖体的肽基转移酶 peptidyl transferase 中心结合来抑制蛋白质合成,从而阻止了转移RNA与肽转移的结合。
Sephin 1(NSC 65390)是PPP1R15A的选择性抑制剂,可破坏PPP1R15A-PP1c复合物,但不含相关的PPP1R15B-PP1c复合物；延长应激后eIF2α磷酸化,减弱CHOP等应激基因的表达,保护细胞免受细胞毒性ER应激；缺乏任何可测量的α2-肾上腺素能激动剂活性与Guanabenz相反,基于细胞的测定；安全地防止小鼠的运动,形态和分子缺陷。
SARS-CoV-2-IN-57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50: 80 nM)。SARS-CoV-2-IN-57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力,Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
Benzovindiflupyr 是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂 (SDHI)。Benzovindiflupyr 对 S. sclerotiorum 具有高活性。Benzovindiflupyr 可用于菌核病茎腐病的研究。
哌拉西林是一种半合成青霉素。哌拉西林对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌具有广谱活性。哌拉西林对产生β-内酰胺酶的微生物的活性高于其他青霉素[1]。
Fleroxacin是广谱的氟喹诺酮类抗菌素。
SDH-IN-5(化合物7d)是一种强效的琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂,其IC50为3.293μM。SDH-IN-5也表现出抗真菌活性,对龙葵的EC50为0.046μg/mL。SDH-IN-5能显著抑制水稻叶片中龙葵的生长,具有良好的保护和治疗作用[1]。
Sucralfate 是一种已被用于预防和治疗多种胃肠疾病的细胞保护剂。
Isobavachromene 是一种抗菌剂 (antibacterial)。
Meleagri 是由青霉属 (Penicillium) 真菌产生的具有抗微生物和抗增殖活性的罗奎福汀 C 衍生生物碱。Meleagrin 是一类 FabI 抑制剂。Meleagri 是一种主要的 c-Met 抑制实体,有助于控制 c-Met 依赖性转移和侵袭性乳腺癌。
Toltrazuril是抗原虫化合物,对球虫亚纲有效。
希斯波隆是一种多酚,可以从林芝中分离出来。Hispolon具有抗癌、抗糖尿病、抗氧化、抗病毒、保肝、抗糖尿病和抗炎活性[1]。
一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为0.26 uM,对HDAC1/4/6/8无活性；诱导人结肠癌HCT116细胞NF-κB乙酰化的剂量依赖性选择性增加,诱导癌细胞生长抑制,并激活潜伏的HIV感染细胞中的HIV基因表达；显示出有希望的抗癌活性抗病毒益处。
Ribocil-C是高度选择性的细菌核黄素核糖开关 (bacterial riboflavin riboswitches) 抑制剂。
Ganciclovir (BW 759) sodium 是一种核苷类似物和口服抗病毒药物,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的IC50为 5.2 μM。
Kadsulignan N,一种天然产物,具有抗HIV活性(EC50:43.56μM)。Kadsulignan N也是COX-2配体(Ki:72.24nM)[1][2]。
莱托维诺胺是一种香叶基苯并醌类化合物,对恶性疟原虫疟原虫具有温和的体外活性(IC50～20μg/mL)[1]。
Resolvin D2 是 DHA 的代谢物,具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器,能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中,Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。
Pirimiphos-methyl 是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体中的乙酰胆碱酯酶 (AChE)。Pirimiphos-methyl 经常在农业谷物的储存过程中用于预防和控制甲虫,鼻子甲虫,飞蛾和埃氏小球藻。