LCMV GP (61-80) 是衍生自淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 糖蛋白 (GP) 的多肽片段,对应于 61-80 氨基酸序列。LCMV GP (61-80) 是一种特异性抗原决定簇,可以诱导 CD4+ T 细胞反应。
LW3 是一种有效的抗真菌剂。 LW3 具有抗真菌活性,对 B. cinerea、R. solani、S. sclerotiorum 和 F. graminearum 的 EC50 值为 0.54、0.09、1.52 和 2.65 mg/L。
NHC-diphosphate 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite ),以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷,是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent)。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。
Saikosaponin B2 是从柴胡根中分离得到的活性成分,为 HCV 病毒感染的侵入抑制剂。抗癌作用。
ABT-072是非核苷NS5B polymerase的抑制剂,为治疗HCV的有效候选药。
Phenothrin是一种合成的拟除虫菊酯, 杀死成虫和蜱, 也被用来杀死人类的头虱。
D-Phenothrin ((-)-trans-Phenothrin) 是一种口服有效的 II 型合成拟除虫菊酯,广泛用于杀死昆虫,蚊子和人类虱子。D-Phenothrin 还用于兽医,以控制动物上的害虫和保护农作物。
Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase 的抑制剂,IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
瓦拉酸拉戈西洛韦是拉戈西洛韦(HY-14844)的前药。瓦拉酸拉戈西洛韦是一种口服活性抗HBV药物[1]。
YH-53是一种有效的3CLpro抑制剂,对于SARS-CoV-1 3CLpro和SARS-CoV-2 3CLpro,Ki值分别为6.3 nM和34.7 nM。YH-53强烈阻断SARS-CoV-2的复制。YH-53是一种具有独特苯并噻唑基酮的拟肽化合物。YH-53 2019冠状病毒疾病研究的潜在潜力[1 ] [2 ]。
Balapiravir (R1626, Ro 4588161)是R1479(RG1479)的原药,是HCV的RNA聚合酶核苷类似物抑制剂。
Gageotetrin B 具有抗菌活性。与细菌相比,Gageotetrin B 对真菌的抑制活性更强,MIC 值为 0.01-0.04 μM。
IHVR-11029是ERα-葡萄糖苷酶的小分子抑制剂,EC50为0.09μM[1]。
Omadacycline甲磺酸是四环素类抗生素,能抑制细菌核糖体的30s亚基。
Tizoxanide D4(TIZ D4)是氘标记的Tizoxanide。噻唑烷是硝唑沙尼的活性代谢产物,硝唑沙尼是一种噻唑类抗感染化合物,可对抗厌氧菌、原生动物和一系列病毒。噻唑嗪具有抗HIV-1活性[1][2]。
Linvencorvir是一种抗病毒药物[1]。
JNJ4796 是具有口服活性的流感病毒融合性抑制剂,通过抑制血球凝集素 (HA) 介导的融合来中和甲型流感病毒。JNJ4796 和广泛中和抗体 (bnAbs) 的功能类似。
STING激动剂-24(CF504)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
(+)-Medioresinol是一种呋喃类木脂素,具有抗真菌、抗菌和杀螨活性。(+)-Medioresinol导致白念珠菌细胞内ROS积累和线粒体介导的细胞凋亡。(+)-Medioresinol可降低心血管疾病风险[1][2]。
黄曲霉毒素Q1是黄曲霉毒素B1(AFB1)的羟基代谢产物,黄曲霉毒素是由黄曲霉(a.flavus)产生的真菌毒素。黄曲霉毒素Q1,以及黄曲霉毒素B1 8,9-氧化物,是在所有底物浓度下,由黄曲霉毒素B1在人体肝微粒体中形成的主要氧化产物。黄曲霉毒素B1的3α-羟基化为黄曲霉毒素Q1是一种潜在的重要解毒途径[1][2]。
HBV Seq1 aa:63-71是乙型肝炎病毒(HBV)的片段[1]。
4,5-DiHydropiperlonguminine 是一种天然产物,可从 Piper tuberculatum Jacq (胡椒科)的种子中分离得到。4,5-DiHydropiperlonguminine 是一种针对蚕豆毛虫的杀虫剂。
Trimethoprim N-oxide (Trimethoprim 1-N-oxide) 属于人尿代谢物。Trimethoprim N-oxide 是通过氧化嘧啶环中的氮原子生成的。Trimethoprim N-oxide 主要由 CYP1A2 在人肝微粒体中形成。
Alisporivir intermediate-1 是合成 Alisporivir 的中间体。Alisporivir 可用于治疗炎症和病毒性疾病。
Tecovirimat(ST-246)是口服活性的抗痘病毒化合物,强效选择性对抗多种正痘病毒,EC50值约为10nM。
NITD008是一种有效的和选择性的黄病毒 (flaviviruses) 抑制剂,抑制登革热病毒2型 (Dengue Virus Type 2 (DENV-2)) 的 EC50 值为0.64 μM。
CU-CPD107是一种TLR8特异性小分子,在ssRNA存在下具有独特的协同激动剂活性,但在没有ssRNA的帮助下不起作用。CU-CPD107在IC50为13.7μm的HEK Blue hTLR8细胞中显著抑制R848诱导的信号传导。CU-CPD107仅抑制合成的小分子激动剂诱导的TLR8信号,而不影响其他TLR。CU-CPD107协同增加IFN-β、TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-8 mRNA表达水平,其中5 μg/ml ssRNA40在HEK蓝hTLR8细胞中,而CU-CPD107单独没有。在ssRNA存在的情况下,CU-CPD107仅激活TLR8介导的信号转导。CU-CPD107没有显示出纯激动剂活性,解决了之前TLR7和TLR8激动剂作为疫苗佐剂或抗病毒药物存在的一个重大挑战。