乳糖-N-四糖是母乳中天然存在的母乳低聚糖(HMO)的重要核心结构。乳糖-N-四糖由半乳糖、N-乙酰氨基葡萄糖和葡萄糖组成。乳糖-N-四糖具有益生元作用、免疫调节作用、抗炎作用、肠细胞反应调节作用、抗菌活性和抗病毒活性。乳糖-N-四糖已广泛添加到婴儿配方奶粉中[1]。
Enviroxime (LY122772) 是一种抗病毒化合物,可抑制鼻病毒和肠道病毒的复制。 Enviroxime 通过靶向病毒 3A 编码区来阻断正链病毒 RNA 的复制。 Enviroxime 可成为研究 3A 蛋白天然功能的有用工具。
Cytochalasin R (compound 17) 是一种细胞松弛素 (Cytochalasin) 类似物,可从内生真菌拟茎点霉菌 sp. xz-18 中分离得到。Cytochalasin R 显示出潜在抗真菌活性。
抗菌剂12是一种二芳基恶唑烷酮类似物,是一种对抗抗生素敏感和耐药革兰氏阳性细菌的抗菌剂[1]。
SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。
BTZ043 是 DprE1 的抑制剂,它对结核分枝杆菌 H37Rv (M. tuberculosis H37Rv) 和耻垢分枝杆菌 (Mycobacterium smegmatis) 的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。
Aranotin 与 Nsp15 病毒蛋白强烈结合。 Aranotin可作为有前途的 SARS-CoV-2 复制的强抑制剂。Aranotin 具有用于 COVID-19 研究的潜力。
YXL-13是一种有效的铜绿假单胞菌(PAO1)抑制剂,其IC50值为3.686μM。YXL-13可抑制PAO1的毒力因子和生物膜形成。YXL-13通过抑制群体感应(QS)系统降低PAO1的致病性和耐药性。YXL-13可用于抗菌研究[1]。
2’-脱氧尿苷-1’-13C是标记为2’-脱氧尿苷的13C。2'-脱氧尿苷可增加染色体断裂,导致胸苷酸合成酶活性降低。已知2'-脱氧尿苷的用途是作为Edoxud合成的前体[1]
富米特霉素B是一种震颤性真菌毒素。富米特霉素B具有显著的抗真菌活性,MIC为6.25-50μg/mL[1][2][3]。
Sarolaner (PF-6450567) 是一种可口服、广谱的杀外寄生虫剂,有效抑制狗身上的跳蚤和虱子,对 C. felis 的 LC80 值为 0.3 μg/mL,对 O. turicata 的 LC100 值为 0.003 μg/mL。
4(1H)-喹啉酮,1-甲基-2-(5Z)-5-十一烯-1-基-(化合物2)是一种可从蛇床子中分离的喹诺酮类生物碱。4(1H)-喹啉酮,1-甲基-2-(5Z)-5-十一烯-1-基-具有耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性,MIC值分别为32μg/mL(ATCC 33591)和16μM/mL(ATCC 25923)[1]。
Lumefantrine是一种抗疟疾药物, 与Artemether联用, 作为一线和二线抗疟药。
Ensitrelvir(S-217622)富马酸盐是第一种口服活性非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂(IC50=13 nM)[1][2]。
I2906具有抗结核分枝杆菌的活性。
Cratoxylone 是从Cratoxylum Cochinchinense 的树皮中分离得到的,具有抗疟原虫活性。
Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 是一种口服活性抗生素,用于 community-acquired bacterial pneumonia (CABP) 治疗。Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 是第一种用于人体细菌感染的全身治疗的半合成截短侧耳素。Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 通过与 50S 细菌核糖体的肽基转移酶 peptidyl transferase 中心结合来抑制蛋白质合成,从而阻止了转移RNA与肽转移的结合。
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
黄螺酚D是一种甲氧基黄酮类化合物,可诱导ERK1/2介导的三阴性人乳腺癌细胞凋亡。黄螺酚D还具有抗炎和适度的抗锥体细胞活性[1][2][3][4]。
Neotuberostemonine,是结核分枝杆菌根中主要的止咳生物碱之一,通过抑制巨噬细胞的募集和活化来减轻博莱霉素诱导的肺纤维化。
Exbivirumab是一种抗HBV单抗。Exbivirumab增强了乙型肝炎免疫球蛋白(HBIG)的抗病毒活性[1]。
Sephin 1(NSC 65390)是PPP1R15A的选择性抑制剂,可破坏PPP1R15A-PP1c复合物,但不含相关的PPP1R15B-PP1c复合物；延长应激后eIF2α磷酸化,减弱CHOP等应激基因的表达,保护细胞免受细胞毒性ER应激；缺乏任何可测量的α2-肾上腺素能激动剂活性与Guanabenz相反,基于细胞的测定；安全地防止小鼠的运动,形态和分子缺陷。
米努米克罗林是一种植物生长抑制剂。米努米克罗林可以从圆锥花Murraya paniculata中分离得到。米努米克罗林抑制EB病毒早期抗原(EBV-EA)激活[1][2]。
HIV p17 Gag (77-85) 是一种 HLA-A*0201(A2)-限制性 CTL 表位,用于抗 HIV 的研究。
抗真菌剂34(化合物6i)是一种有效的抗真菌剂。抗真菌剂34显示出对白色念珠菌的有效抗真菌活性,MIC为4µg/mL。抗真菌剂34对白色念珠菌菌丝和生物膜发育有显著抑制作用。抗真菌剂34对哺乳动物细胞没有细胞毒性[1]。
荧光素3-O-葡萄糖苷是一种蒽醌类似物[1]。
博莱霉素A5盐酸盐是一种抗肿瘤糖蛋白抗生素。博莱霉素A5抑制Drp1介导的线粒体分裂并诱导人鼻息肉源性成纤维细胞凋亡[1][2]。