氨酰tRNA合成酶-IN-2(化合物14)是一种氨酰tRNA合成酶(aaRS)抑制剂。氨基酰基tRNA合成酶-IN-2可用于开发一个新的抗生素家族[1]。
丁内酯V是一种丁醇化合物。丁内酯V对恶性疟原虫K1具有抗疟原虫活性,IC50为7.9微克/毫升[1]。
Sulfadimethoxine D6 是一种 Sulfadimethoxine 氘代物。Sulfadimethoxine 是磺胺类抗生素,用于治疗多种感染。
LYS228是一种新型有效的monobactam,对碳青霉烯类耐药的肠杆菌科菌株具有强效活性,MIC90为2 ug/ml；LYS228对金属-β-内酰胺酶(MBLs)稳定,对大多数SBL(丝氨酸β)显示出很小或没有MIC变化。-内酰胺酶),包括CTX Ms,KPC和OXA类型。细菌感染2期临床
EBOV/MARV-IN-3(化合物32)是一种有效的EBOV和MARV抑制剂,IC50值分别为0.5和1.2µM。EBOV/MARV-IN-3与靠近EBOV Y517的疏水性口袋结合。EBOV/MARV-IN-3显示出抗病毒活性[1]。
吡嗪酰胺-d3是氘标记的吡嗪酰胺。吡嗪酰胺(吡嗪甲酰胺；吡嗪酸酰胺)是一种有效的口服抗结核抗生素。吡嗪酰胺是一种前药,通过结核分枝杆菌pncA基因编码的PZase/烟酰胺酶转化为活性形式吡嗪酸(POA)[1][2]。
丙酸氟替卡松-d5是氘标记的丙酸氟替卡松。丙酸氟替卡松是一种有效的局部抗炎皮质类固醇,是一种选择性糖皮质激素受体激动剂,其绝对亲和力(KD)为0.5 nM。丙酸氟替卡松对其他甾体受体几乎没有活性。抗病毒活性[1][2]。
甘遂碱B抑制IL-6诱导的Stat3激活。Kansuinine B具有抗病毒活性,可用于研究新冠病毒-19[1][2][3]。
Ionomycin 是一个钙离子载体 (Calcium ionophore),也是来源于链霉菌属 (Streptomyces conglobatus ATCC 31005) 的一种抗生素。
三甲氧基苯甲酸三盐酸盐是一种抗生素,也是一种有效的二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可减少DNA和RNA前体的生成,并导致细胞死亡,对人DHFR和弓形虫DHFR的IC50值分别为4.74 nM和1.35 nM。盐酸曲美曲酯可用于研究卡氏肺孢子虫肺炎(PCP)[1][2]。
9-羧甲氧基甲基鸟嘌呤是阿昔洛韦的主要代谢产物。阿昔洛韦(阿昔洛韦)是一种鸟苷类似物和一种口服抗病毒药物[1]。
Fluazinam是广谱的吡啶胺真菌抑制剂。
Curcumin D6 (Diferuloylmethane D6) 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
Benzothiohydrazide 是抗结核药物 Isoniazid 的一种类似物,具有抗结核活性,对 M. tuberculosis 野生型和临床突变型(IC1 和 IC2) 的 MIC 分别为 132 μM 和 264 μM。
MurA-IN-4 具有抗细菌活性,是一种 MurA 抑制剂,抑制细菌细胞壁合成。
Atovaquone能抗寄生虫。
ASN03576800可能是埃博拉病毒基质蛋白VP40在病毒组装和出芽过程中的有效抑制剂。ASN03576800占据VP40的RNA结合区[1]。
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。
Firivumab(CT-P22；CT120)是一种人IgG1单克隆甲型流感病毒血凝素(抗IAV HA)抗体。Firivumab能够中和H1N1、H5N1、H6N1、H6N2、H8N4、H8N8、H9N2和H12N7。Firivumab在小鼠体内显示出对H1N1病毒的保护作用[1][2][3]。
DHODH-IN-4 (compound 17) 是人和 Plasmodium falciparum 二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,其对 PfDHODH 和 HsDHODH 的IC50 值分别为 4 μM 和 0.18 μM。DHODH-IN-4 (compound 17) 具有抗疟疾活性。
Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物,具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过与胃壁细胞中的 (H+/K+)-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。
CMX990 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂。在人支气管上皮细胞 (HBECs) 和 HeLa-ACE2 细胞中抑制 SARS-CoV-2 的 EC90s 分别为 9.6 nM 和 101 nM。CMX990 具有良好的 ADME 和药代动力学特性。
cPrPMEDAP是GS-9219的中间代谢产物。cpr PMEDAP是鸟嘌呤核苷酸类似物PMEG的前药,具有抗增殖活性。cPrPMEDAP在生理pH值下带负电,对皮肤渗透性差[1][2]。
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成,并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
聚乙二醇干扰素α-2b(Sch 54031)是一种免疫调节剂。聚乙二醇干扰素α-2b是一种共价连接的重组α-2b干扰素。聚乙二醇干扰素α-2b在降低HIV病毒DNA中的作用。聚乙二醇干扰素α-2b可用于黑色素瘤的研究[1][2]。