Bruceantinol(化合物4)是从鸦胆子的CH3OH提取物中分离得到的类甾体化合物。Bruceantinol在系统寄主植物中表现出失活作用。Bruceantinol有效,最小抑制浓度为10μM【1】。
Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂,IC50 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。
Enniatin A 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin A 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 22 μM。
Brevicompanine B是一种二酮哌嗪生物碱,是一种抗疟原虫药物。Brevicompanine B对35 mg/mL的疟原虫恶性疟原虫3D7 IC50具有活性[1]。
4-羟基苯甲酸-13C是13C标记的4-羟基苯酸[1]。4-羟基苯甲酸是苯甲酸的酚类衍生物,可抑制大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌,其IC50为160μg/mL[2]。
Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
Closantel-13C6是13C6标记的Closantel。氯桑特尔是一种卤代水杨酰苯胺,具有强大的抗寄生虫活性。Closantel是一种高效、高度特异的卷尾丝虫几丁质酶(OvCHT1)抑制剂,IC50为1.6μM,Ki为468 nM。克洛桑特尔抑制旋毛虫L3至L4蜕皮的发育。
FAAL-IN-1(化合物32)是脂肪酰基AMP连接酶(FAAL)的选择性抑制剂,FAAL28的Ki为0.7μM。FAAL-IN-1具有抗真菌活性[1]。
抗菌剂53(实施例19)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
从越橘(Vaccinium myrtillus L.)的根茎和茎中分离得到一种具有抗氧化、化感和抗真菌活性的木脂素糖苷。在DPPH测定中,Lyoniside具有清除自由基的特性,IC50值为23μg/mL。Lyoniside在50μg/mL浓度下抑制尖孢镰刀菌和hiemalis毛霉菌的菌丝生长,抑制率分别为78%和80%[1]。
HBV-IN-34 (compound 17i) 是一种有效的 HBsAg 产生抑制剂。HBV-IN-34 表现出优异的体外抗 HBV 效力,对 HBV DNA 和 HBsAg 的 EC50 值分别为 0.018 μM 和 0.044 μM。
L18-MDP是一种抗菌剂胞壁酰二肽的衍生物。L18-MDP具有抗菌活性,在细菌和真菌感染中具有潜在的应用[1]。
Entecavir(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。
黄蒽醌A1是一种抗球虫抗生素,具有新的黄蒽酮-蒽醌结合物系统[1]。
ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂,也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
Netilmicin硫酸盐是氨基糖苷类抗生素化合物。
Ralzapastotug (AB-308) 是靶向细胞朊病毒蛋白 PrPC 的 106-126 氨基酸的单克隆抗体。
卡诺卡韦(ZM-H1505R)具有口服抗病毒活性。卡诺卡韦是一种HBV衣壳抑制剂,可用于慢性乙型肝炎的研究[1]。
NCI-B16 是一种小分子 RNA 结合剂,可抑制 HCV 病毒复制。
Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
AVG-233(AVG233)是呼吸道合胞病毒(RSV)RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)复合物的有效变构抑制剂,对实验室适应的RSV毒株和临床RSV分离株均表现出纳摩尔活性(EC50=34-79 nM)；在单次口服20mg/kg剂量后,在循环中表现出34%的口服生物利用度和持续的高药物水平。
Fosmanogepix (APX001) 是一种口服广谱抗真菌 (antifungal) 药物,靶向高度保守的 Gwt1 真菌酶。Fosmanogepix (APX001) 是一种 N-磷酸氧基甲基前药,由全身碱性磷酸酶快速完全代谢为活性部分 APX001A,可用于治疗侵袭性真菌感染的开发。
Phleomycin 是在链霉菌中发现的广谱糖肽类抗生素 (antibiotic) 源于链霉菌。与博莱霉素类似,它是一种有效的 DNA 裂解剂,与 DNA 结合并插入,破坏双螺旋结构的完整性。与博莱霉素 (HY-17565A) 类似,它是一种有效的 DNA 裂解剂,与 DNA 结合并插入,破坏双螺旋结构的完整性。
脱维昔洛韦(AM365)是一种抗病毒核苷类似物[1]。
抗锥虫体剂14(化合物1)是布鲁氏菌抑制剂(EC50:0.47μM)。抗锥虫体药物14以12μM的IC50抑制TbGSK3。抗锥虫体试剂14可用于人类非洲锥虫病的研究[1]。
抗菌剂55(实施例21)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。