Ro24-7429是一种口服有效的HIV-1反式激活蛋白Tat拮抗剂。Ro24-7429也是一种runt相关转录因子1(RUNX1)抑制剂。Ro24-7429具有抗HIV、抗纤维化和抗炎作用[1][2]。
抗病毒药物10是一种可以抑制呼吸道合胞病毒(RSV)的抗病毒药物[1]。
Elemicin 是一种烯基苯,广泛分布于许多草药和香料中。Elemicin 通过代谢激活抑制硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1)。Elemicin 是芳香族食品中的主要成分之一,具有抗微生物,抗氧化剂和抗病毒活性。Elemicin 具有遗传毒性和致癌性。
Carnidazole 是一种硝基咪唑类的抗原虫剂 (antiprotozoal)。可用于滴虫感染的研究。
Hexapeptide-11 是一种生物活性肽与 anti-aging 效果。Hexapeptide-11通过介导细胞蛋白的下调,如 ataxia telangiectasia mutated (ATM) 和 p53,保护成纤维细胞免受氧化应激 (oxidative stress) 介导的过早细胞衰老。
盐酸氟苯尼考胺是氟苯尼考尔(HY-B1374)的代谢产物。氟苯尼考通过与核糖体中的50S和70S亚基结合以消除肽基转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成。氟苯尼考是一种兽医用抗生素,可用于水产养殖控制易感细菌性疾病[1][2]。
Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂,IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。
抗炎剂11(化合物16)是一种有效的抗细菌和抗炎剂。抗炎剂11抑制Mtb H37Rv和M299生长,MIC50(最小抑制浓度50%)分别为1.3和6.9μM。抗炎剂11通过抑制iNOS表达抑制NO,并抑制TNF-α和IL-1β的产生。抗炎剂11可用于结核病(TB)研究[1]。
Efinaconazole(KP-103)是新型三唑抗真菌化合物,对T. mentagrophytes SM-110的MIC值为0.0039ug/ml。
IR415是一种新型HBV病毒复制小分子抑制剂,可阻断乙型肝炎病毒X蛋白(HBx,Kd=2 nM)介导的RNAi抑制,逆转HBx蛋白对Dicer内切核糖核酸酶活性的抑制作用；在HBV感染的HepG2细胞中表现出HBV核心蛋白合成的显着消耗和前基因组HBV RNA的下调,以浓度依赖性方式选择性地靶向HBx。
Brequinar 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase 抑制剂,同时为广谱的抗病毒剂。
替诺福韦-C3-O-C12-三甲基硅乙炔(铵)在人体肝微粒体中的t1/2值比替诺福韦长得多,在体外具有强大的抗HIV活性,并在体内增强药代动力学特性。
抗丝裂霉素制剂1是一种抗丝裂霉素治疗剂。
喹氧芬(DE-795)是一种粉状杀菌剂[1]。
抗菌剂54(实施例20)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
HIV-1 integrase inhibitor 4 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 3.7 nM。
4(3H)-Quinazolinone是化学合成中的砌块。 生物活性氮杂环化合物。 具有广谱的生物学特性,如抗菌,抗真菌,抗惊厥,抗炎,抗HIV,抗癌和镇痛活性[1][2]。
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
N-3-氧代-十四烷酰-L-高丝氨酸内酯(Oxo-C14-HSL)是一种根际细菌诱导剂,可以提高对线虫的基本防御能力[1]。
NITD-349 是 MmpL3 的抑制剂,具有高效的抗分枝杆菌活性,对结合分歧杆菌H37Rv的 MIC50 值为23 nM。
INCB38579是一种口服活性高、脑渗透性强、选择性组胺H4受体(HH4R)拮抗剂(HH4R IC50=4.8 nM,mH4R IC 50=42 nM,rH4R IC50=32 nM)。INCB38579显示抗炎疼痛和止痒活性[1]。
HIV-1 integrase inhibitor 8 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂,化合物 8。
卡德罗沙星(Caderofloxacin；CS-940)是一种口服活性氟喹诺酮类药物,对需氧/厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。卡德罗沙星可用于传染病的研究[1][2][3]。
AT-9010三乙胺是AT-527的三磷酸活性代谢物,是NiRAN(病毒复制所必需的功能)的有效抑制剂。AT-9010三乙胺可抑制SARS-CoV-2复制[1]。
16,17-二氢heronamide C具有抗真菌活性,被设计为heronamide C作用模式分析的探针[1]。
Lomtegovimab(BI 767551)是一种人源化抗SARS-COV-2刺突糖蛋白单克隆抗体。Lomtegovimab结合并中和SARS-CoV-2。洛美戈韦单抗显示出抗病毒效果。Lomtegovimab具有研究新冠肺炎的潜力[1][2]。
Buparvaquone是一种与parvaquone和atovaquone有关的羟基萘醌类抗原虫药。
磷酸乙二醇羟肟酸是一种有效的醛缩酶和磷酸三糖异构酶抑制剂。磷乙醇羟肟酸可用于抗菌和抗真菌领域的研究[1][2]。