Enocitabine 是一种核苷类似物,是一种有效的 DNA 复制 (DNA replication) 的抑制剂和 DNA 链终止剂。Enocitabine 可作为治疗急性骨髓性白血病和淋巴细胞性白血病的有效化疗药物。
SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLpro,IC50 为 0.655 μM。
抗菌剂130是用于靶向铜绿假单胞菌LecA的1,1-二芳基硫代半乳糖苷。抗菌剂130对LecA表现出高亲和力(Kd＝1μM)。抗菌剂130具有抗菌膜活性,但缺乏杀菌活性。LecA,一种来自铜绿假单胞菌的凝集素和毒力因子,参与细菌粘附和生物膜形成[1]。
BAL-30072 是一种磺胺嘧啶类的单环 β-内酰胺类抗生素,据有抗多重耐药革兰氏阴性杆菌的活性。BAL-30072 对多耐药型Acinetobacter spp. 和P. aeruginosa 的 MIC90 值分别为 4 μg/mL 和 8 μg/mL。
HIV蛋白酶底物IV是HIV蛋白酶的底物。HIV蛋白酶底物IV可用于测量HIV(人类免疫缺陷病毒)-1蛋白酶的活性[1]。
特美利单抗(GNbAC-1)是一种IgG4单克隆抗体,靶向人类内源性逆转录病毒包膜蛋白HERV-W-Env[1][2]。
Raxibacumab(ABthrax)是一种抗炭疽杆菌保护性抗原(PA)的人IgG1单克隆抗体。拉西巴库单抗通过阻止炭疽毒素的保护性抗原成分与其宿主细胞中的受体结合来阻断毒素的有害作用,从而阻断毒素的不利作用。拉西巴库单抗可用于抗炭疽研究[1][2]。
β-Nor-lapachone是一种光滑念珠菌抗生物膜剂。β-Nor-lapachone可刺激活性氧的产生,抑制光滑念珠菌的外排活性、粘附、生物膜的形成和成熟生物膜的代谢。β-去甲拉帕酮具有抗真菌活性[1]。
MRV03-070是一种大肠杆菌素激活肽酶ClbP的抑制剂,IC50值为69 nM,作用类似于生物合成前体预libactin[1]。
Voriconazole(UK-109496)是第二代三唑类抗真菌化合物,可作用于严重的真菌感染。
Olendalizumab(ALXN1007)是一种小鼠来源的人源化IgG2-G4-κ抗体,靶向补体蛋白C5a(Ki=60pM)。Olendalizumab靶向补体炎症途径。此外,Olendalizumab可用于研究冠状病毒引起的补体介导的疾病[1][2]。
Sotrovimab(VIR 7831)是一种人IgG1κ泛sarbecovirus单克隆抗体(mAb),中和SARS-CoV-2、SARS-CoV-1和多种其他sarbecovivirus。Sotrovimab基于S309开发,半衰期长,在呼吸道粘膜中生物利用度高。索特罗韦单抗可导致免疫介导的病毒清除,并在疾病早期阻止新冠肺炎的进展[1][2]。
Propineb (Zinc propylenebis) 是一种广泛用于水果和蔬菜病害的化合物,其具有抗植物真菌疾病的广谱活性。
Radicicol 是 ATPase/kinase 的抑制剂,对于 Hsp90, Topo VI 和 PDK3的 IC50 值分别为 1 μM,100 μM 和 400 μM。Radicicol 靶向 Hsp90 抑制多种肿瘤细胞系,与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟,导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素,通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。 Radicicol 是脂肪和肥胖相关蛋白(FTO) 的抑制剂,表现出剂量依赖性的 FTO 去甲基化活性抑制,其 IC50 值为 16.04 μM。
Mupirocin calcium hydrate是从 Pseudomonas fluorescens 中分离得到的一种有口服活性的抗生素。Mupirocin calcium hydrate通过可逆地抑制异亮氨酸转移RNA,从而抑制细菌蛋白和RNA的合成而发挥抗菌作用。
DHFR-IN-10 (compound 4c) 是一种有效的 DHFR 抑制剂,对结核分枝杆菌 DHFR 酶的 IC50 值为 4.21 μM。DHFR-IN-10 具有强大的抗结核功效。
EFdA TP是一种有效的核苷逆转录酶(RT)抑制剂。EFdA TP作为一种有效的即时或延迟链终止剂(ICT或DCT)抑制RT催化的DNA合成。EFdA TP通过多种机制抑制HIV-1逆转录病毒[1]。
T-705RTP 是一种具有具有选择性和 GTP 竞争性的流感病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,IC50 为 0.14 μM,Ki 为 1.52 μM。T-705RTP 是 T-705 的活性三磷酸盐代谢产物,具有有效的抗流感病毒活性。
HIV-1抑制剂-43(化合物12)是一种有效的HIV-1抑制物,Y188L、K103N-Y181C、K103N和Y181C的EC50分别为21.3nM、6.2nM、<0.7nM和<0.7nm。HIV-1抑制剂-43可减少HIV-1 RNA和蛋白质p24[1]。
阿拉米福韦(LY582563；MCC-478)是一种嘌呤核苷酸类似物前药,对野生型和拉米夫定耐药的乙型肝炎病毒(HBV)显示出强大的活性。阿拉米福韦具有抗HBV复制的高活性和持续的抗病毒作用[1][2]。
四氢新胺是新霉素的降解产物,是一种广谱氨基糖苷类抗生素。四氢新胺是一种靶向血管生成素的抗血管生成药物。四氢新胺具有强大的抗菌、抗肿瘤和神经保护活性[1][2]。
Oleuropeic Acid 8-O-glucoside 是一种萜类化合物,可以从 Juniperus communis var. depressa 的小枝和叶中分离出来。Oleuropeic Acid 8-O-glucoside 对三种幽门螺杆菌菌株 (NCTC11637、NCTC11916 和 OCO1) 均具有抗菌活性,MIC 均为 100 μg/mL。
(+)-JNJ-A07是一种高效的口服泛血清型登革热病毒抑制剂,靶向NS3-NS4B相互作用。(+)-JNJ-A07对21株临床分离株发挥纳摩尔到皮摩尔的活性。(+)-JNJ-A07具有良好的药代动力学特征,在小鼠感染模型中对登革热病毒感染有显著疗效[1]。
Decoquinate是一种兽药, 用作抗球虫药。
十甲氧嘧啶(Septerfril)是一种阳离子双子表面活性剂。十甲氧辛具有很强的杀菌和杀菌作用。十甲氧嘧啶改变微生物细胞膜的渗透性,导致多种微生物的破坏和死亡[1][2]。
A2ti-2 是选择性的,低亲和力的膜联蛋白 A2/S100A10 异四聚体 (A2t) 抑制剂,IC50 为 230 μM。A2ti-2 特异性破坏 A2 和 S100A10 之间的蛋白质相互作用。A2ti-2 可防止人乳头瘤病毒 16 型 (HPV16) 感染。