CXCR4 antagonist 1 是有效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 antagonist 1 具有抗 HIV 活性。
HBV-IN-23(化合物5k)是一种HBV DNA复制抑制剂,IC50为0.58µM。HBV-IN-23抑制药物敏感和耐药HBV株中的HBV DNA复制。HBV-IN-23显示抗肝细胞癌细胞(HCC)活性。HBV-IN-23诱导HepG2细胞凋亡[1]。
Deleobuvir(BI-207127,BI207127)是一种有效的选择性HCV NS5B聚合酶抑制剂,对GT-1 HCV聚合酶活性的IC50为50 nM；表现出对GT1b和GT1a的亚基因组抗病毒活性,EC50为11和23 nM。基于细胞的复制子测定；在包括脊髓灰质炎病毒RdRp的特异性测定中显示弱抑制或无抑制,哺乳动物DdRp II和DNA聚合酶α,β和γ；在HCV GT1患者中作为单一药剂或与聚乙二醇化IFN-α2a/利巴韦林组合的短期治疗的早期临床试验中显示出良好的抗病毒效力和耐受性。HCV感染3期临床
复方新诺明(甲氧苄啶/磺胺甲恶唑1:19)是一种抗菌剂,是甲氧苄胺和磺胺甲恶灵的混合物。组合混合物中甲氧苄啶与磺胺甲恶唑的比例为1 : 19[1]。
抗真菌剂48(实施例308)是一种抗真菌剂。抗真菌剂48对新型隐球菌具有活性,MIC值为11μM[1]。
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
Methyl 1-hydroxy-4-oxocyclohexaneacetate (Compound 7) 是一种内酯。Methyl 1-hydroxy-4-oxocyclohexaneacetate 是从天然 Senecio scandens 中分离出来的。Methyl 1-hydroxy-4-oxocyclohexaneacetate 具有抗炎、抗菌活性。
Haemanthamine 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
Plm IV抑制剂-1(化合物6)是一种有效的血浆蛋白酶IV(PlmⅣ)抑制剂,其对Plm I、Plm II、Plm-IV、D类的IC50s分别为4.1、0.80、0.25、0.35µM[1]。
Sinefungin 是病毒mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种SET7/9 抑制剂,通过抑制 H3K4 甲基化来改善肾纤维化。
Derquantel是一种有效的驱虫药。吡喹酮会导致松驰性麻痹和线虫的排出[1]。
Astromicin(KW-1070)是一种水溶性氨基糖苷类抗生素,可从小单孢菌属中分离得到。Astromicin对革兰氏阳性菌和阴性菌具有广谱抗菌活性[1][2][3]。
庆大霉素C1a是半合成抗生素阿替米辛的前体,具有抗菌活性。庆大霉素C1a是庆大霉素复合物的主要成分[1][2]。
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
反式-4-甲基环己胺是一种中间体,可用于T。克鲁兹酶抑制剂[1]。
LW3 是一种有效的抗真菌剂。 LW3 具有抗真菌活性,对 B. cinerea、R. solani、S. sclerotiorum 和 F. graminearum 的 EC50 值为 0.54、0.09、1.52 和 2.65 mg/L。
NHC-diphosphate 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite ),以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷,是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent)。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。
ABT-072是非核苷NS5B polymerase的抑制剂,为治疗HCV的有效候选药。
YH-53是一种有效的3CLpro抑制剂,对于SARS-CoV-1 3CLpro和SARS-CoV-2 3CLpro,Ki值分别为6.3 nM和34.7 nM。YH-53强烈阻断SARS-CoV-2的复制。YH-53是一种具有独特苯并噻唑基酮的拟肽化合物。YH-53 2019冠状病毒疾病研究的潜在潜力[1 ] [2 ]。
STING激动剂-24(CF504)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
HBV Seq1 aa:63-71是乙型肝炎病毒(HBV)的片段[1]。
Alisporivir intermediate-1 是合成 Alisporivir 的中间体。Alisporivir 可用于治疗炎症和病毒性疾病。
Tecovirimat(ST-246)是口服活性的抗痘病毒化合物,强效选择性对抗多种正痘病毒,EC50值约为10nM。
CU-CPD107是一种TLR8特异性小分子,在ssRNA存在下具有独特的协同激动剂活性,但在没有ssRNA的帮助下不起作用。CU-CPD107在IC50为13.7μm的HEK Blue hTLR8细胞中显著抑制R848诱导的信号传导。CU-CPD107仅抑制合成的小分子激动剂诱导的TLR8信号,而不影响其他TLR。CU-CPD107协同增加IFN-β、TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-8 mRNA表达水平,其中5 μg/ml ssRNA40在HEK蓝hTLR8细胞中,而CU-CPD107单独没有。在ssRNA存在的情况下,CU-CPD107仅激活TLR8介导的信号转导。CU-CPD107没有显示出纯激动剂活性,解决了之前TLR7和TLR8激动剂作为疫苗佐剂或抗病毒药物存在的一个重大挑战。
3-O-α-L-Rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl hederagenin28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl ester 是一种具有抗肿瘤和抗炎作用的皂苷类化合物。