YXL-13是一种有效的铜绿假单胞菌(PAO1)抑制剂,其IC50值为3.686μM。YXL-13可抑制PAO1的毒力因子和生物膜形成。YXL-13通过抑制群体感应(QS)系统降低PAO1的致病性和耐药性。YXL-13可用于抗菌研究[1]。
Sarolaner (PF-6450567) 是一种可口服、广谱的杀外寄生虫剂,有效抑制狗身上的跳蚤和虱子,对 C. felis 的 LC80 值为 0.3 μg/mL,对 O. turicata 的 LC100 值为 0.003 μg/mL。
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
黄螺酚D是一种甲氧基黄酮类化合物,可诱导ERK1/2介导的三阴性人乳腺癌细胞凋亡。黄螺酚D还具有抗炎和适度的抗锥体细胞活性[1][2][3][4]。
Neotuberostemonine,是结核分枝杆菌根中主要的止咳生物碱之一,通过抑制巨噬细胞的募集和活化来减轻博莱霉素诱导的肺纤维化。
Exbivirumab是一种抗HBV单抗。Exbivirumab增强了乙型肝炎免疫球蛋白(HBIG)的抗病毒活性[1]。
米努米克罗林是一种植物生长抑制剂。米努米克罗林可以从圆锥花Murraya paniculata中分离得到。米努米克罗林抑制EB病毒早期抗原(EBV-EA)激活[1][2]。
博莱霉素A5盐酸盐是一种抗肿瘤糖蛋白抗生素。博莱霉素A5抑制Drp1介导的线粒体分裂并诱导人鼻息肉源性成纤维细胞凋亡[1][2]。
Acyclovir alaninate (Aciclovir alaninate) 是 Acyclovir alaninate (HY-17422) 的前药。
Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂,也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。
STING激动剂-23(CF502)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
尼古丁(BAY 9015)是一种口服活性驱虫剂。尼古丁可用于寄生虫感染的研究[1][2][3]。
ERRγ激动剂-2是一种有效且选择性的ERRγ反向激动剂,Kd值为6.5μM。ERRγ激动剂-2抑制铁调素、纤维蛋白原和糖异生基因的表达。ERRγ激动剂-2具有抗菌、抗凝血和抗糖尿病的活性[1]。
波莫替韦(PBI-0451)是一种选择性口服活性严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CL蛋白酶抑制剂。波莫特列韦具有抗病毒活性,可用于新型冠状病毒(新冠肺炎)的研究[1]。
DNDI-6148是治疗内脏利什曼病的一种新的临床前候选药物。
激素酮是一种阿比坦二萜醌,可从唇形科中分离出来。体内丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)水平的激素增加。激素能抑制克鲁兹锥虫的生长,并显示出抗菌活性[1]。
G43 是一种有效的选择性 glucosyltransferase 抑制剂,对 GtfB 和 GtfC 的Kd 值分别为3.7 μM和46.9 nM。G43 在体内外具有抗变形链球菌 (S. mutans) 的作用,可用于龋齿研究。
Ridinilazole 是一种新型的抗菌剂,作用于 C. difficile,MIC 范围为 0.06-0.25 µg/mL (MIC90=8 µg/mL)。
1,8-二羟基-4,5-二硝基蒽醌(ARDP006；DHDNE)是登革热病毒蛋白丝氨酸蛋白酶NS2B/3的有效抑制剂。1,8-二羟基-4,5-二硝基蒽醌具有分子间蛋白酶活性和病毒抑制能力,IC50分别为432μM和4.2μM。同时,1,8-二羟基-4,5-二硝基蒽醌以4.2μM至432μM的剂量抑制BHK-21细胞中NS2B/3的切割[1]。
Garvicin KS,GakC是一种大小为32个氨基酸的肽,与其他2种肽GakA和GakB一起形成细菌素Garvicin堪萨斯(GarKS)。Garvicin KS,GakC抑制成纤维细胞的活力和增殖。Garvicin KS肽抑制MSSA,MIC值为GakB>GakC>GakA[1]。
Dermaseptin-S4 是一种来源于青蛙皮肤的抗丝状真菌的抗菌肽。
(5α)-豆甾烷-3,6-二酮是一种天然存在的甾醇,可从臭椿果实中分离得到。抗菌活性[1]。
BMS-378806 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,干扰 CD4-gp120 相互作用。BMS-378806选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50 为 0.85-26.5 nM。
Ravuconazole (BMS-207147;ER-30346) 是一种口服的三唑抗真菌药物,能够有效广谱的抑制真菌。
2,4,6-Tribromophenyl caproate (2,4,6-tribromophenyl caproic acid ester) 是一种抗真菌剂。
香兰素是SARS冠状病毒解旋酶ATP酶活性的有效抑制剂,IC50值为0.68μM。
DVR-01是一种HBV抑制剂,在AML12HBV10和HepDES19细胞中EC50值分别为1.7和1.6μM。DVR-01显示对耐药HBV突变体的抗病毒活性,EC50为2.403-3.273μM。DVR-01可用于HBV感染和相关疾病的研究[1]。