Arteannuin N 可从青蒿中分离得到,可用于抗疟疾研究。
蛋白激酶G抑制剂-2(化合物266)是分枝杆菌蛋白激酶G的抑制剂,其IC50为3μM。蛋白激酶G抑制剂-2可用于分枝杆菌感染的研究[1]。
TbPTR1抑制剂2(化合物3a)是一种PTR1酶抑制剂,TbPTR1-LmPTR1的IC50分别为34.2和32.9μM。TbPTR1抑制剂2对布鲁氏菌具有抗寄生活性(IC50:34.2μM)[1]。
PF-06827443(PF06827443)是一种有效的,口服生物可利用的CNS渗透剂M1选择性正变构调节剂(PAM),EC50为47 nM,在10μM时对M2-M5没有活性；在治疗时诱导胆碱能不良事件和抽搐指数类似于先前具有更多激动剂活性的化合物。
LabMol-301抑制NS5-RdRp和NS2B-NS3pro活性(IC50:0.8和7.4μM)。LabMol-301具有细胞保护作用,可防止寨卡病毒(ZIKV)诱导的细胞死亡[1]。
Leucomycin A1 是 Streptomyces kitasatoensis 产生的白霉素复合物的主要成分。Leucomycin A1 是一种抗生素 (antibiotic)。
Cap依赖性内切酶-IN-11是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-11具有研究病毒感染的潜力(摘自专利WO2021129602A1,化合物DSC126)[1]。
Terretonin 是一种从 Aspergillus terreus 中分离出来的真菌类萜。Terretonin 的完整生物合成途径包括：细胞色素 P450 Trt6 催化 terrenoid 氧化,获得不稳定中间体；再经由异构酶 Trt14 催化,非血红素铁依赖性双加氧酶 Trt7 加工,完成 Terretonin 的生物合成。
p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
吡哌酸三水合物是吡罗米酸的衍生物,是一种抗菌剂。哌啶酸三水合物抑制DNA旋转酶。吡哌酸三水合物对革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌和一些革兰氏阳性菌)具有活性。哌啶酸三水合物可用于研究肠道、泌尿和胆道感染[1][2]。
DAPTA 是一种合成肽,为 CCR5 抑制剂,同时具有抗 HIV 的活性。
Balofloxacin dehydrate是一种喹诺酮类抗生素,能通过干扰 DNA 促旋酶以抑制细菌 DNA 合成。
Propargyl-PEG8-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。这些 ADCs 可用于革兰氏阴性细菌引起的细菌感染。
DGKα-IN-8 (Example 51) 是一种 DGKα 抑制剂 (IC50=22.491 nM; EC50=0.256 nM)。DGKα-IN-8 可用于癌症 (包括实体瘤) 和病毒感染,例如 HIV 或乙型肝炎病毒感染的研究。
SARS-CoV-2-IN-15(化合物11)是一种有效的SARS-CoV-2抑制剂,IC50为0.49μM。SARS-CoV-2-IN-15是氯硝柳胺类似物。与氯硝柳胺相比,SARS-CoV-2-IN-15在人体血浆和肝脏S9酶测定中具有更高的稳定性,口服时可提高生物利用度和半衰期[1]。
抗寄生虫药-10(化合物94)是一种抗寄生虫药,具有抗血吸虫病活性。抗寄生虫剂-10对曼氏血吸虫成虫具有抑制作用,可用于血吸虫病研究[1]。
Isocudraniaxanthone A 是从 Garcinia vieillardii 中分离得到的一种氧杂蒽酮。Isocudraniaxanthone A 对恶性疟原虫抗氯喹耐药菌株具有抗疟活性,IC50 为 2.3 μg/mL。
Nigranoic acid 是五味子中分离得到的一种三萜类化合物。Nigranoic acid 能抑制 HIV-1 逆转录酶。在脑缺血再灌注动物模型中,Nigranoic acid 通过 PARP/AIF 信号通路保护大脑。
DprE1-IN-4是一种有效的口服活性非共价DprE1抑制剂,IC50为0.90μg/mL。DprE1-IN-4对M。结核H37Rv和耐药结核株的MIC值分别为0.12μg/mL和0.24μg/mL。DprE1-IN-4在急性结核病小鼠模型中显示出可接受的药代动力学特性和显著的杀菌活性[1]。
Mram 8 是一种从堇菜科植物堇菜中分离得到的环肽。
Tirilazad mesylate (U 74006F) 是一种非糖皮质激素,21- 氨基类固醇,可抑制脂质过氧化。Tirilazad mesylate 可减轻创伤、中风、缺血再灌注损伤引起的脑或脊髓损伤。Tirilazad mesylate 对新型肺炎病毒具有抗病毒活性。Tirilazad mesylate 对缺血性中风有神经保护作用,可用于蛛网膜下腔出血的研究。
ATD-3169是一种具有抗菌活性的ROS发生器。
ARN1468(化合物5)是一种口服有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂。ARN1468可以抑制丝氨酸蛋白酶活性,从而使蛋白酶自由化,从而进一步减少朊病毒的积累。ARN1468在ScGT1 RML、ScGT1 22L、ScN2a RML和ScN2a 22L细胞系中显示抗朊病毒作用,EC50值分别为8.64、19.3、11.2和6.27μM[1]。
Clofoctol是一种抗生素, 用于治疗革兰氏阳性菌引起的呼吸道, 耳, 鼻, 咽喉感染。仅对对革兰氏阳性菌起作用, 可渗透入人类肺组织。
Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
18： 0 EPC氯化物是一种合成阳离子磷脂。18： 0 EPC氯化物(临界协同浓度为2.34-2.93μM)显著提高丁香酚对大肠杆菌的灭活效果[1]。
Acetaminophen glucuronide 是一种安全有效的解热镇痛剂。Acetaminophen glucuronide对肝脏和肾脏具有潜在毒性。