帕苄咪唑-d3是氘标记的帕苄咪嗪。帕苄咪唑是一种有效的微管组装抑制剂,使微管蛋白不稳定,EC50为530 nM,并表现出广谱驱虫活性。
Alafosfalin 是一种细胞壁生物合成抑制剂。Alafosfalin 是一种磷酸二肽,具有抗菌 (antibacterial) 特性。
Octanoylcarnitine chloride 是一种 acetylcarnitine chloride 同系物。Octanoylcarnitine chloride 可增强胃肠道药物的吸收。
SCH 38519是一种血小板聚集抑制剂。SCH 38519抑制凝血酶诱导的人类血小板聚集,IC50为68μg/mL。SCH 38519对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有活性[1]。
抗病毒剂14是一种抗烟草花叶病毒(TMV)和黄瓜花叶病毒(CMV)的抗病毒剂。抗病毒药物14对TMV和CMV的EC50值分别为135.5μg/mL和178.6μg/mL[1]。
XSJ2-46,5'-氨基 NI 类似物,是一种抗病毒剂。 XSJ2-46 具有抗 Zika 病毒活性。 XSJ2-46 对 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 具有抑制作用,IC50 值为 8.78 μM。
Avibactam sodium 是一种共价,可逆的β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15,IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) 是一种有效的广谱抗菌剂。
KKL-10是一种具有广谱抗菌活性的小分子核糖体拯救抑制剂。
5-溴-2′-脱氧-2′-氟尿苷(实施例1)是一种5-卤代类似物,有可能成为抗病毒药物[1]。
Mildiomycin是一种抗大麦白粉病的轮状链霉菌(Streptoverticillum rimofaciens)抗生素。Mildiomycin抑制一些分枝杆菌和红酵母的生长,但对大多数真菌和细菌无效[1]。
Teixobactin是一种强效抗生素。Teixobactin对革兰氏阴性菌显示出抗菌活性。Teixobactin通过与脂质II和脂质III的高度保守基序结合来抑制细胞壁合成[1][2][3]。
A2ti-1 是选择性的,高亲和力的膜联蛋白 A2/S100A10 异四聚体 (A2t) 抑制剂,IC50 为 24 μM。A2ti-1 特异性破坏 A2 和 S100A10 之间的蛋白质相互作用。A2ti-1 可防止人乳头瘤病毒 16 型 (HPV16) 感染。
Human β-defensin-2 (HβD-2) 是一种小的富含半胱氨酸的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP),由上皮细胞产生。Human β-defensin-2 (HβD-2) 对革兰氏阴性菌和念珠菌 (LD90: 25 μg/ml) 有抗菌作用,但对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌无抗菌作用。Human β-defensin-2 (HβD-2) 可用于结肠炎的相关研究。
正丁基-DL-同型半胱氨酸硫内酯是一种N-酰基高丝氨酸内酯(AHL)类似物。正丁基-DL-同型半胱氨酸硫内酯对细菌具有潜在的不良影响和毒性。AHL是生物膜形成和毒性因子的有效抑制剂,已用于降解微生物群落,降低细菌致病性[1][2]。
ent-11β-Hydroxyatis-16-ene-3,14-dione (compound 11) 是一种来自大戟 (Euphorbia jolkinii) 新鲜根的二萜类化合物。ent-11β-Hydroxyatis-16-ene-3,14-dione 具有抗 RSV 活性。
Pritelivir mesylate (BAY 57-1293 mesylate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
5,7,8-三甲氧基香豆素是一种抗寄生虫剂,其对克鲁兹锥虫和亚马逊L.的IC50分别为25.5μM和57.7μM[1]。
Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
SARS-CoV-2-IN-20(化合物1a)是一种有效的SARS-CoV-2抑制剂,EC50为6.5μM。SARS-CoV-2-IN-20具有研究感染性疾病的潜力【1】。
HBV-IN-15是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-15是一种黄酮衍生物。HBV-IN-16具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2020052774A1,化合物2)[1]。
Hesperetin 7-O-glucoside 是通过 Hesperidin 的酶促转化产生的。Hesperetin 7-O-glucoside 是一种有效的人 HMG-CoA 还原酶抑制剂,还可有效抑制幽门螺杆菌的生长,并具有降压作用。
AN11251 是一种有效的、具有口服活性的抗Wolbachia 的药物,有治疗盘尾丝虫病和淋巴丝虫病的潜力,其对感染 Wolbachia 的LDW1 和C6/36 细胞的EC50 值分别为 1.5 nM 和 15 nM。
β-石竹烯-d2是氘标记的β-石竹烯。β-石竹烯是一种CB2受体激动剂。
Apelin-36(human) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂,EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) 与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) 抑制 HIV-1 和 HIV-2 进入表达 APJ 的 NP2/CD4 细胞。
Oxynitidine 是一种 HBV 抑制剂 (ID50=30.8 µg/mL),能有效抑制 HBV 的 DNA 复制活性。Oxynitidine 可用于病毒感染的研究。