Fiztasovimab(NPC-21；EV2038)是一种抗人巨细胞病毒(hCMV)的全人IgG1λmAb。Fiztasovimab通过结合hCMV包膜上糖蛋白B的抗原域1发挥中和活性。Fiztasovimab抑制hCMV的细胞间传播[1]。
Nucleoside-Analog-2是针对丙型肝炎病毒(HCV)复制的4'-叠氮胞苷类似物。
Cefotiam hexetil hydrochloride 是可口服的第三代头孢菌素,是 cefotiam 的前药,但无抗菌作用。Cefotiam 是一种抗生素。
RHI002-Me?是 RHI002 衍生物,是一种衍生物 hRNaseH2 抑制剂。
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
氢巴马汀是一种口服活性和不可逆的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO-1)抑制剂,对HEK 293-hIDO-1和rhIDO-2的IC50分别为3μM和157μM。氢巴马汀还可以非竞争性方式抑制西尼罗河病毒(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50为96μM。氢巴马汀具有抗癌、抗氧化、抗炎、神经保护、抗菌和抗病毒活性[1][2][3][4][5]。
1-Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 是溴氰菊酯在体外被原核蛋白(CYP6A14和CYP6N6)复合物代谢的主要降解产物。
MAC-545496 是糖肽抗性相关蛋白 R (GraR) 的纳摩尔抑制剂。MAC-545496 对全长 GraR 蛋白具有很强的结合亲和力 (Kd ≤ 0.1 nM)。 MAC-545496 是一种抗毒剂,可逆转耐甲氧西林的菌株 (MRSA) 中的 β-内酰胺耐药性。
抗利什曼原虫-18(化合物1e)是一种抗利什曼药剂。抗病性激素-18能有效抑制杜氏乳杆菌前鞭毛虫的生长。抗炎药-18对宿主细胞是安全的[1]。
Dihydrocyclosporin A 是 Cyclosporine A (HY-B0579) 的衍生物。Dihydrocyclosporin A 对原鞭毛菌和胞内无尾鞭毛菌均有明显抑制作用。Dihydrocyclosporin A 具有高度的细胞毒性。
HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
Lenapenem (BO-2727 free acid) 是一种碳青霉烯类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌) 具有有效的抗菌活性。
Calceolarioside A 是苯乙醇苷,对 HIV gp41 具有中等的结合亲和力。
抗菌剂107(化合物14)是一种强效抗菌剂。抗菌剂107对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性,其MIC为1.56μg/mL(MRSA)。抗菌剂107具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。抗菌剂107在金黄色葡萄球菌ATCC29213引起的细菌性角膜炎的小鼠模型中显示出有效的体内功效【1】。
DL-丝氨酸-2,3,3-d3是氘标记的DL-丝氨酸。DL-丝氨酸是一种基本代谢产物,是D-丝氨酸和L-丝氨酸的混合物。DL-丝氨酸对烟草花叶病毒(TMV)的增殖具有抗病毒活性[1]。
Baloxavir marboxil 是 S-033447 的前体药物。 S-033447 是甲型和乙型流感病毒的帽依赖性内切核酸酶的小分子抑制剂。
HIV-1抑制剂-31(化合物4)是一种有效的HIV-1抑制剂。HIV-1抑制剂-31可用于研究艾滋病[1]。
MK-3402是一种金属β-内酰胺酶抑制剂(参考专利中的实施例303)。MK-3402可用于细菌研究[1]。
棕榈霉素C3是从内生真菌伯克利霉(Berkleasmium sp.Dzf12)的培养物中经1-十六烯处理后分离出来的一种螺环菌烯化合物。棕榈霉素C3具有更强的抗菌和抗氧化活性[1]。
Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸,它作为一种含有四联体的天然产物,具有抗生素和细胞毒活性,可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性,但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI),可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长,是治疗铜绿假单胞菌感染的主要化合物。
Ppc-1 是一种线粒体解偶联剂,可增加线粒体耗氧量,但不影响 ATP 的产生。Ppc-1 是一种细胞渗透性白介素 2 (IL-2) 抑制剂。Ppc-1 抑制革兰氏阴性牙周病原体 Porphyromonas gingivalis 的活性。Ppc-1 具有抗肥胖,抗菌和消炎的作用。
Luxabendazole (HOE 216V) 是一种有效的驱虫剂,可对抗吸虫、绦虫和线虫。
Cabenoside D(化合物8)是一种三萜苷,可从地衣根的甲醇提取物中分离得到。Cabenoside D显示抗炎活性,并抑制12-O-四酰基激素-13-乙酸酯(TPA)诱导的小鼠炎症。Cabenoside D还抑制TPA诱导的EB病毒(EBV)早期抗原(EBV-EA)激活[1]。
三甲基十八烷基溴化铵是动态蛋白的抑制剂,动态蛋白I的IC50值为1.9μM。
TL-895是一种强效、口服活性、ATP竞争性和高选择性的不可逆BTK抑制剂,IC50和Ki分别为1.5 nM和11.9 nM[1]。TL- 895 2019冠状病毒疾病JAKi复发/难治性骨髓纤维化、急性髓细胞白血病、COVID-19和癌症研究[2 ]〔3〕〔4〕。
l-Atabrine dihydrochloride 是活性较弱的奎纳克林对映体,显示出抗菌活性。
Cyprodinil-13C6是13C6标记的Cyprodinel。Cyprodinil是一种苯胺并嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌中甲硫氨酸的生物合成。在无氨基酸培养基上,赛普罗地尼抑制灰霉病杆菌、类疱疹杆菌和米曲霉的菌丝细胞生长(IC50s分别为0.44、4.8和0.03µM)。在没有雄激素受体激动剂DHT的情况下,赛普罗地尼作为雄激素受体(AR)激动剂(EC50=1.91µM)发挥作用,并抑制DHT的雄激素效应(IC50=15.1µM)。
SMS2-IN-3是一种有效且选择性的SMS2抑制剂(IC50=2.2nM),可显著降低肝脏SM(22:0)水平[1]。