Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside (compound 1) 是一种木脂素,具有抗 HBC 活性。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside 靶向 HBV 表面抗原的 IC50 分别为 0.58 mM (HBsAg) 和 >2.4 mM (HBeAg)。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside 可从八角茴香中分离得到。
RSV L蛋白IN-5(化合物E)是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂(EC50=0.1μM)。RSV L蛋白IN-5抑制聚合酶(IC50=0.66μM),并通过抑制病毒转录物的鸟苷化来阻断RSV mRNA的合成。RSV L蛋白IN-5在RSV感染的小鼠模型中表现出中等的细胞毒性(CC50=10.7μM,HEp-2),也表现出活性并降低病毒滴度[1]。
Yadanzioside L是一种类胡萝卜素,具有抗烟草花叶病毒(TMV)活性(IC50=4.86μM)[1]。
Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis) 和引物延伸,IC50在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力,并诱导 RdRp 抑制。
(S)-Hydroxychloroquine ((S)-HCQ) 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟药物,也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
抗锥虫cruzi试剂-3(化合物7c)是一种抗疟原虫试剂[1]。
TAT (48-57) 是可渗透细胞膜的一种多肽,来源于 HIV-1 反式激活因子 (Tat) 的第 48-57 位氨基酸残基。
Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3,并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。
盐酸替马氟沙星(TMFX)是一种口服活性喹诺酮类广谱抗菌剂。盐酸特镁沙星对下呼吸道和泌尿生殖道感染具有良好的耐受性[1][2]。
d-Atabrine dihydrochloride 是奎纳克林的活性对映体,显示出抗菌活性。
Himastatin是一种由吸水链球菌菌株生产的抗肿瘤抗生素。Himastatin是一种二聚环己二肽,含有哌嗪酸和独特的中心芳香核[1]。
NCGC00262650是一种有效的顶膜抗原1-菱形颈蛋白2(AMA1-RON2)相互作用抑制剂。NCGC00262650可以阻止裂殖子进入红细胞。
Glycoprotein (276-286) 是一种由淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒糖蛋白衍生的 Db- 限制性多肽,对应其 276-286 氨基酸序列。
Oxantel pamoate 是一种广泛使用的驱虫剂,有效针对Trichuris muris 和钩虫。
Mebendazole是一高效广谱驱虫药,同时也被报道是hedgehog抑制剂。
Allergen Gal d 4 (46-61), chicken 是一种鸡蛋白溶菌酶肽。
Tobramycin是氨基糖苷类广谱抗生素,由黑暗链霉菌产生。
Cidofovir可通过抑制病毒DNA聚合酶活性以控制巨细胞病毒CMV复制。
Y18501是一种氧固醇结合蛋白(OSBPI)抑制剂,其结构与Oxathiapiprolin相似。Y18501对疫霉菌和古巴假丝孢表现出较强的抑制活性,EC50在0.0005~0.0046μg/mL范围内。Y18501具有良好的保护作用和治疗作用。Y18501与百菌清(HY-N6625)联合使用可显著促进对小白菜的抑制作用[1]。
Antitrypanosomal agent 2 是一种有效的,选择性布氏锥虫 (trypanosoma brucei) 抑制剂。
Enpp-1-IN-9是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-9具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2021203772A1,化合物51)[1]。
Adenallene,一种核苷类似物,是一种抗 HIV 化合物。Adenallene 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制和细胞病变作用。
QPX7728 是一种有效、超广谱的硼酸 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。QPX7728 在纳米摩尔范围内抑制丝氨酸和金属 β-内酰胺酶。
Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
头孢卡朋酯是一种口服活性头孢菌素抗生素。它是一种前体试剂,分解成游离酸,然后发挥抗菌作用[1]。
Canadensolide是加拿大青霉菌的抗真菌代谢产物。