OX11是肺炎链球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌菌株的选择性抑制剂[1]。
泽泻醇F24乙酸酯是一种三萜化合物,可从泽泻根状茎中分离得到。Alisol F 24醋酸盐抑制HBV表面抗原HBsAg和HBeAg的分泌,IC50值分别为7.7µM和5.1µM。Alisol F 24-醋酸盐具有促凋亡活性,可用于癌症研究[1][2]。
Tobevibart 是一种 IgG1-lambda 抗 HBV (乙型肝炎病毒)表面包膜蛋白的人源化单克隆抗体。Tobevibart 显示抗病毒活性。
HCV-IN-44 (化合物 28) 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂,可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。HCV-IN-44 可以用于 HCV 感染的研究。
HBV-IN-10是化合物6(WO2021204258A1)的对映体。化合物6是乙型肝炎表面抗原(HBsAg)抑制剂(0.001μM
JAK2-IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50: 5 nM)。JAK2-IN-9 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2-IN-9 具有代谢稳定性。JAK2-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis)。JAK2-IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
ThrRS-IN-1(化合物30d)是一种苏氨酸tRNA合成酶(ThrRS)抑制剂,其IC50为1.4µM,Kd为1.36µM,可对抗沙门氏菌ThrRS(SeThrRS)。ThrRS-IN-1同时靶向ThrRS的tRNAThr和L-苏氨酸结合囊。ThrRS-IN-1显示出强大的抗菌活性[1]。
Enniatin A 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin A 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 22 μM。
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside (compound 1) 是一种木脂素,具有抗 HBC 活性。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside 靶向 HBV 表面抗原的 IC50 分别为 0.58 mM (HBsAg) 和 >2.4 mM (HBeAg)。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside 可从八角茴香中分离得到。
Brevicompanine B是一种二酮哌嗪生物碱,是一种抗疟原虫药物。Brevicompanine B对35 mg/mL的疟原虫恶性疟原虫3D7 IC50具有活性[1]。
Columbianetin Acetate是一种植物抗毒素,与芹菜贮藏过程中对病原体的抗性有关。Columbianetin 具有良好的抗真菌和抗炎活性。
4-羟基苯甲酸-13C是13C标记的4-羟基苯酸[1]。4-羟基苯甲酸是苯甲酸的酚类衍生物,可抑制大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌,其IC50为160μg/mL[2]。
Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
SU0268是8-氧胍DNA糖苷酶1(OGG1)的有效和特异性抑制剂。SU0268在铜绿假单胞菌感染期间调节炎症反应[1][2][3]。
RSV L蛋白IN-5(化合物E)是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂(EC50=0.1μM)。RSV L蛋白IN-5抑制聚合酶(IC50=0.66μM),并通过抑制病毒转录物的鸟苷化来阻断RSV mRNA的合成。RSV L蛋白IN-5在RSV感染的小鼠模型中表现出中等的细胞毒性(CC50=10.7μM,HEp-2),也表现出活性并降低病毒滴度[1]。
Yadanzioside L是一种类胡萝卜素,具有抗烟草花叶病毒(TMV)活性(IC50=4.86μM)[1]。
2-羟基肉桂酸是从肉桂甲醇提取物中分离得到的。2-羟基肉桂酸对IC50为0.3 mM的HIV/SARS-CoV S假病毒感染具有抑制作用[2]
蟾蜍素II来源于蟾蜍蛋白I,一种从亚洲蟾蜍胃中分离出来的蛋白质,是一种有效的抗菌肽。Buforin II对广泛的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性[1]。
(±)-Nirtetralin是Nirtetralin的异构体,可抑制HepaRG细胞中戊型肝炎病毒(HEV)的生长[1]。
Valganciclovir盐酸盐是ganciclovir的原药,具有抗巨细胞病毒活性。
一种有效的混合sigma2激动剂和sigma1拮抗剂,Ki分别为0.28和13.0 nM；抑制癌细胞生长,调节P-糖蛋白,并与MCF7和MCF ADR细胞中的多柔比星协同作用,IC50在纳摩尔范围内；增加G0-G1期分数和半胱天冬酶非依赖性细胞凋亡,也降低P-gp表达。
Closantel-13C6是13C6标记的Closantel。氯桑特尔是一种卤代水杨酰苯胺,具有强大的抗寄生虫活性。Closantel是一种高效、高度特异的卷尾丝虫几丁质酶(OvCHT1)抑制剂,IC50为1.6μM,Ki为468 nM。克洛桑特尔抑制旋毛虫L3至L4蜕皮的发育。
GS-704277 是 Remdesivir 的丙氨酸代谢产物。Remdesivir 是一种具有抗病毒活性的核苷类似物,在体外对 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染具有很高的抑制作用。
BRD-8000.3作为一种特异的EfpA抑制剂,是一种具有良好野生型活性的窄谱杀菌抗真菌药物。BRD-8000.3可用于结核病的研究[1]。
Zinlirvimab是一种人源化IgG1-λ2,HIV中和抗体,靶向HIV-1 gp120包膜糖蛋白(IIIB gp120 V3环)[1][2]。