WU-04 是 SARS-CoV-2 的非共价抑制剂,靶向 3CLpro 蛋白。WU-04 对 6 种 SARS-CoV-2 变种 (Alpha、Beta、Gamma、Delta、Lambda 和 Omicron) 和 2 种冠状病毒 (SARS-CoV 和 MERS-CoV) 的 3CLpro 蛋白有高效抑制力。
Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
Apelin-36(rat, mouse) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-36(rat, mouse) 与 APJ 受体结合,IC50 为 5.4 nM,显著抑制 cAMP 的产生,EC50 为 0.52 nM。Apelin-36(rat, mouse) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
MptpB-IN-1(化合物13)是一种有效的口服MptpB抑制剂。结核分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶B(MptpB)是一种分泌性毒力因子,破坏宿主的抗菌活性。MptpB-IN-1可降低耐多药结核分枝杆菌的存活率和感染负担[1]。
Cyclopropavir (Filociclovir; ZSM-I-62; MBX-400) 是一种广谱性的抗疱疹病毒的化合物。对巨细胞病毒、单纯性疱疹病毒 HHV-6 和 HHV-8 有良好抗病毒活性,EC50 值从 0.7 μM 到 8 μM。
M4284(M-4284)是一种高亲和力联苯甘露糖苷FimH抑制剂,血细胞凝集试验中HAI为16 nM；减少遗传多样性UPEC分离株的肠道定植,同时治疗UTI,不会显着破坏肠道微生物群的结构构型；降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平。
α-Spinasterol 从 Spinacia oleracea 分离,具有抗菌活性。α-Spinasterol 是一种瞬时受体电位香草酸1 ( TRPV1) 拮抗剂,具有抗炎,抗抑郁,抗氧化和抗伤害作用。α-Spinasterol 抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。
盐酸头孢吡肟是一种头孢菌素类抗生素。盐酸头孢吡肟对人血清对氧磷酶-1(hPON1)具有抑制活性,IC50值为21.115 mM[1]。
金属β-内酰胺酶-IN-6是一种有效的VIM型金属β-内酰胺酶抑制剂,VIM-2、VIM-1和VIM-5的IC50s分别为0.56μM、29.50μM和5.78μM。金属-β-内酰胺酶-IN-6与美罗培南对工程大肠杆菌菌株和难治性临床分离的产生VIM-2 MBL的铜绿假单胞菌显示出强大的协同抗菌活性[1]。
LFF571是一种半合成硫肽和杀菌抗生素,通过抑制延伸因子EF Tu干扰细菌蛋白质合成,LFF571对MIC90为0.25 ug/mL的艰难梭菌菌株具有较强的体外活性。LFF571对大多数其他革兰氏阳性杆菌和球菌(MIC50/90,0.125/0.25μg/mL)具有活性,但对双歧杆菌和某些种类的乳杆菌除外,对革兰氏阴性厌氧菌的活性降低,脆弱类杆菌的MIC为4和8μg/mL。LFF571抑制外源性蛋白质合成延伸因子EF-Tu,干扰EF-Tu向核糖体传递氨基酰化tRNA的能力。
Imiquimod-d9是氘标记的Imiquimod。咪喹莫特(R 837)是一种免疫反应调节剂,是一种选择性toll样受体7(TLR7)激动剂。咪喹莫特在体内具有抗病毒和抗肿瘤作用。咪喹莫特可用于研究外生殖器、肛周疣、癌症和2019冠状病毒疾病[1][2]。
N-(β-酮己基)-L-高丝氨酸内酯是群体调节感应的一种成分[1]。
氟苯三唑是一种咪唑类抗真菌药,具有抗炎和抗真菌双重活性。氟苯三唑经皮渗透性差。氟苯三唑在研究具有炎症成分的局部真菌感染方面具有优势[1]。
Kanzonol C 是从Dorstenia barteri (Moraceae) 提取到的一种黄酮类化合物,有治疗细菌和真菌感染的潜能。
Cefpirome (HR 810) 是第四代头孢菌素。Cefpirome 具有抗菌活性。Cefpirome 还具有体外抗肺炎链球菌活性。
Ansatrienin B (Mycotrienin II) 是从链霉菌中分离得到的一种抗生素 (antibiotic)。Ansatrienin B 对真菌和酵母有活性,但对细菌无活性。Ansatrienin B 具有抗肿瘤活性,可作为 ADC 毒素分子。
Deapioplatycodin D 是从桔梗中分离出的一种具有抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性的三萜皂苷。
(+)-Sorokinianin是一种从双极体sorokiniana分离物中提取的植物毒素[1]。
Quinaldopeptin 是可从 Streptoverticillium album 中分离得到的喹诺霉素抗生素,对革兰氏阳性菌和厌氧菌具有高活性,对B16 黑色素瘤细胞具有明显毒性。
XZ426是一种具有抗HIV活性的有效整合酶链转移抑制剂[1]。
福斯列夫定-阿拉芬胺(化合物EIDD-02173)是一种抗病毒药物,对HBV的EC50为1.71μM[1]。
延胡索醇是延胡索青霉素的直接前体。富马西林作为一种抗菌剂,是一种有效且选择性的血管生成抑制剂[1]。
Amphotericin X1 是一种 Amphotericin B 的 13-O-甲基衍生物,具有良好的抗真菌活性。Amphotericin X1 抑制白色念珠菌 33/079,副念珠菌 937A,新型隐球菌 451,黑曲霉 57A 和烟曲霉的 MIC 值分别为1 μg/mL,8 μg/mL,1 μg/mL,2 μg/mL 和 2 μg/mL。
Arcyriaflavin A是一种从诺卡菌属真菌中获得的真菌代谢产物[1]。