内分泌

在动物王国的大多数物种中发现，内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。 即使轻微破坏内分泌系统的功能也可以摒弃人体内激素的微妙平衡，导致内分泌紊乱或内分泌疾病，如糖尿病，肾上腺皮质功能不全，甲状腺机能减退或多囊卵巢综合征（PCOS）。

PGB1(前列腺素B1)

Prostaglandin B1 (PGB1) 是 Prostaglandin E1 (HY-B0131) 的代谢产物。Prostaglandin E1 是一种前列腺素受体配体。

• CAS号：13345-51-2
• 分子式：C₂₀H₃₂O₄
• 分子量：336.47
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：531.4±43.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：69-71°C(lit.)
• 闪点：289.2±24.7 °C

4-(3-(4-羟基苯基)-4,4-二甲基-5-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基)-2-(三氟甲基)苯腈

Androgen receptor antagonist 9 (compound 28) 是雄激素受体 (Androgen receptor) 的拮抗剂。

• CAS号：915086-32-7
• 分子式：C₁₉H₁₄F₃N₃O₂S
• 分子量：405.39400
• 类别：内分泌

• 密度：1.52±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：548.7±60.0 °C (760 mmHg)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PTI-428

PTI-428 是一种特异性囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 调节剂。

• CAS号：1953130-87-4
• 分子式：C₁₈H₁₈N₄O₄
• 分子量：354.36
• 类别：CFTR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

米索前列醇

Misoprostol(SC29333)是前列腺素E1(PGE1)类似物,可作用于胃溃疡。

• CAS号：59122-46-2
• 分子式：C₂₂H₃₈O₅
• 分子量：382.534
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：497.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：261-263°C
• 闪点：160.4±22.2 °C

beta-软脂酸香树精酯

β-糊精棕榈酸酯显示HMG-CoA还原酶抑制[1]。β-胰淀素棕榈酸酯具有抗糖尿病活性[2]。

• CAS号：5973-06-8
• 分子式：C₄₆H₈₀O₂
• 分子量：665.13
• 类别：HMG-CoA还原酶(HMGCR)

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：661.4±54.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：354.1±18.8 °C

赖氨酸盐酸盐 13C6,d9,15N2 (双盐酸盐)

L-赖氨酸-13C6,d9,15N2二盐酸盐是氘,13C-和15-标记的L-赖氨酸盐酸盐。赖氨酸盐酸盐是人体必需的氨基酸,具有治疗疱疹、增加钙吸收、减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康等多种益处。

• CAS号：1994268-57-3
• 分子式：₁₃C₆H₇D₉Cl₂₁₅N₂O₂
• 分子量：236.11
• 类别：心血管疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human)

乙酰胃抑制肽(人)是一种脂肪酸衍生的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽类似物,具有改善的抗高血糖和促胰岛素特性。乙酰胃抑制肽(人)可用于糖尿病、胰岛素抵抗和肥胖症的研究[1][2][3]。

• CAS号：299898-33-2
• 分子式：C₂₂₈H₃₄₀N₆₀O₆₇S
• 分子量：5025.60
• 类别：胰岛素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

炔雌醇

Ethynyl estradiol是生物活性雌激素。

• CAS号：57-63-6
• 分子式：C₂₀H₂₄O₂
• 分子量：296.403
• 类别：癌症

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：457.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：182-183 °C(lit.)
• 闪点：211.2±23.3 °C

伊罗替罗

Eprotirome 是一个肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂。

• CAS号：355129-15-6
• 分子式：C₁₈H₁₇Br₂NO₅
• 分子量：487.139
• 类别：内分泌

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：596.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：314.4±30.1 °C

西洛多辛-D4

思洛多辛-d4(KAD 3213-d4)是氘标记的思洛多辛。西罗多辛(KAD 3213)是一种强效、选择性和口服活性α1A肾上腺素能受体(α1A-AR)阻滞剂。西洛多辛对α1A-AR(Ki=0.036nm)的亲和力很高,分别是α1B-AR和α1D-AR的162倍和50倍,Ki值分别为21nm和2.0nm。西罗多辛是一种有效且耐受性良好的药物,可用于LUTS/BPH的研究[1][3]。

• CAS号：1426173-86-5
• 分子式：C₂₅H₂₈D₄F₃N₃O₄
• 分子量：499.559
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：601.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：317.5±31.5 °C

L-Lysine-13C6,15N2 hydrochloride

L-赖氨酸-13C6,15N2盐酸盐是13C和15N标记的L-赖氨酸盐酸盐。赖氨酸盐酸盐是人体必需的氨基酸,具有多种益处,包括治疗疱疹、增加钙吸收、减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。

• CAS号：1200447-00-2
• 分子式：₁₃C₆H₁₅Cl₁₅N₂O₂
• 分子量：190.59
• 类别：心血管疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：>210°C (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

Ceritinib D7

Ceritinib D7 (LDK378 D7) 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。

• CAS号：1632484-77-5
• 分子式：C₂₈H₂₉D₇ClN₅O₃S
• 分子量：565.18
• 类别：ALK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Norcholic acid

去甲胆酸是一种正常的米诺比C23胆汁酸,有四个侧链,存在于人类尿液和胎粪中。去甲胆酸在某些病理条件下会变得显著。去甲胆酸可从肠道有效吸收,并迅速排泄到胆汁中,但不会排泄到尿液中[1]。

• CAS号：60696-62-0
• 分子式：C₂₃H₃₈O₅
• 分子量：394.54500
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Exendin-4 (3-39)

Exendin-4(3-39)是一种肽。Exendin-4(3-39)是缺少前两个氨基酸的Exendin-2(HY-13443)的截短形式。Exendin-4是一种强效的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1r)激动剂。Exendin-4(3-39)和Exendin-2可用于糖尿病和下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴的研究[1][2]。

• CAS号：196109-31-6
• 分子式：C₁₇₆H₂₇₂N₄₆O₅₈S
• 分子量：
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替拉曲可

Tiratricol是甲状腺激素类似物, 已被用来抑制垂体促甲状腺激素分泌, 降低垂体外拟甲状腺素药效。

• CAS号：51-24-1
• 分子式：C₁₄H₉I₃O₄
• 分子量：621.932
• 类别：其他

• 密度：2.5±0.1 g/cm3
• 沸点：531.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：181.5ºC
• 闪点：275.3±30.1 °C

NK3R-IN-1

NK3R-IN-1(化合物16x)是咪唑吡嗪衍生物,是一种口服活性神经激肽受体NK3R抑制剂。NK3R-IN-1降低卵巢切除术(OVX)模型中的血液促黄体生成素水平[1]。

• CAS号：2854331-14-7
• 分子式：C₁₇H₁₆FN₅OS
• 分子量：357.41
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PHE-GLY-PHE-LEU-PRO-ILE-TYR-ARG-ARG-PRO-ALA-SER-NH2

Granuliberin R是一种来自两栖动物的新型肥大细胞脱颗粒肽,可从皱纹蛙的皮肤中分离得到。颗粒蛋白R是一种十二肽,可作用于大鼠腹腔肥大细胞,释放颗粒并释放组胺[1][2]。

• CAS号：64704-41-2
• 分子式：C₆₉H₁₀₃N₁₉O₁₄
• 分子量：1422.68000
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AG-205

(rac)-AG-205是孕激素受体膜组分1(Pgrmc1)的有效抑制剂,其诱导参与甾醇合成的基因,包括INSIG1蛋白,其与Pgrmc1形成复合物。(rac)-AG-205通过阻断NF-kB信号传导和BDNF/PI3K/AKT通路的激活来防止神经元对缺氧缺血的抵抗[1]。

• CAS号：442656-02-2
• 分子式：C₂₂H₂₃ClN₆OS
• 分子量：454.97600
• 类别：AKT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ZK159222

ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 激动剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素D受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。

• CAS号：156965-15-0
• 分子式：C₃₂H₄₈O₅
• 分子量：512.721
• 类别：VD/VDR

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：646.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：201.1±25.0 °C

(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH (salmon)

(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH(鲑鱼)是一种GnRH类似物,可诱导养殖鱼类排卵和/或产卵[1]。

• CAS号：88848-87-7
• 分子式：C₆₁H₇₆N₁₄O₁₂
• 分子量：1197.34
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N,N'-八亚甲基双二氯乙酰胺

Win 18446 是具有口服活性的睾丸特异性的酶 ALDH1a2 的抑制剂,其 IC50 值为 0.3 μM。Win 18446 可逆的抑制多个物种的精子形成,抑制睾丸内视黄醇 (HY-B1342) 合成视黄酸 (HY-14649)。

• CAS号：1477-57-2
• 分子式：C₁₂H₂₀Cl₄N₂O₂
• 分子量：366.111
• 类别：醛脱氢酶(ALDH)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：530.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：118-120ºC
• 闪点：274.5±30.1 °C

西布特罗

Cimbuterol 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂。

• CAS号：54239-39-3
• 分子式：C₁₃H₁₉N₃O
• 分子量：233.31
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：189-191°C
• 闪点：N/A

PG01

PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K,G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效,Kd 值分别为 0.22 μM,0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508(Ka 为 0.3 μM)也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。

• CAS号：853138-65-5
• 分子式：C₂₈H₂₉N₃O₂
• 分子量：439.54900
• 类别：CFTR

• 密度：1.217g/cm3
• 沸点：704.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：379.9ºC

(5Z)-2-氨基-5-[(4-羟基-3,5-二叔丁基苯基)亚甲基]-1,3-噻唑-4-酮

Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

• CAS号：139226-28-1
• 分子式：C₁₈H₂₄N₂O₂S
• 分子量：332.460
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：448.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：225.1ºC

环戊丙酸雌二醇

Estradiol cypionate 是Estradiol的 17β-环戊丙酸酯, 通过作用于雌激素受体而抑制ET-1合成。

• CAS号：313-06-4
• 分子式：C₂₆H₃₆O₃
• 分子量：396.562
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：532.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：≥300 °C(lit.)
• 闪点：207.7±22.9 °C

贝托斯汀

Bepotastine 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体拮抗剂。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。

• CAS号：125602-71-3
• 分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃
• 分子量：388.888
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：546.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：56-58 °C
• 闪点：284.5±30.1 °C

Mk-4541

MK-4541是一种口服活性和选择性雄激素受体(AR)调节剂。MK-4541作为拮抗剂抑制5α-还原酶。MK-4541抑制AR阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。MK-4541显著抑制异种移植小鼠模型中R3327-G前列腺肿瘤的生长[1]。

• CAS号：796885-38-6
• 分子式：C₂₂H₃₁F₃N₂O₃
• 分子量：428.49
• 类别：5 alpha还原酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

神经酰胺

Ceramides Mixture 是一种内源性神经酰胺,由含羟基和非羟基脂肪酸的神经酰胺组成。Ceramides Mixture 是表皮渗透屏障的主要脂质成分。Ceramides Mixture 参与生长抑制,细胞周期停滞和端粒酶 (telomerase) 活性的调节。

• CAS号：100403-19-8
• 分子式：C₂₄H₄₇NO₃
• 分子量：397.63488
• 类别：端粒酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acyline

Acyline是一种GnRH肽类似物,是一种抑制促性腺激素和睾酮(T)水平的GnRH拮抗剂[1]。

• CAS号：170157-13-8
• 分子式：C₈₀H₁₀₂ClN₁₅O₁₄
• 分子量：1533.211
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1774.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1026.7±34.3 °C

醋酸烯诺孕酮

Nestoron(ST1435; Elcometrine)是19-norprogesterone衍生物,是孕酮受体高亲和力激动剂。

• CAS号：7759-35-5
• 分子式：C₂₃H₃₀O₄
• 分子量：370.48200
• 类别：内分泌

• 密度：1.15g/cm3
• 沸点：499.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：216.2ºC