156965-15-0

• 常用中文名：ZK159222
• 常用英文名：ZK159222
• CAS号：156965-15-0
• 分子式：C₃₂H₄₈O₅
• 分子量：512.721
• 相关类别： 信号通路 维生素 D 相关 VD/VDR
• 发布时间：2018-06-02 04:25:53
• 更新时间：2025-08-30 18:50:02
• ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 激动剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素D受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。

名称

• 英文名: ZK159222
• 英文别名: Butyl (1S,3R,5Z,7E,22E,24R)-1,3,24-trihydroxy-26,27-cyclo-9,10-secocholesta-5,7,10,22-tetraene-25-carboxylate; ZK159222; Cyclopropanecarboxylic acid, 1-[(1R,2E,4R)-4-[(1R,3aS,4E,7aR)-4-[(2Z)-2-[(3S,5R)-3,5-dihydroxy-2-methylenecyclohexylidene]ethylidene]octahydro-7a-methyl-1H-inden-1-yl]-1-hydroxy-2-penten-1-yl]-, butyl ester

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 646.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₄₈O₅
• 分子量: 512.721
• 闪点: 201.1±25.0 °C
• 精确质量: 512.350159
• LogP: 6.46
• 蒸汽压: 0.0±4.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.568

生物活性

• 描述: ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 激动剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素D受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 维生素 D 相关 >> VD/VDR
  研究领域 >> 内分泌
• 体外研究: ZK159222显示了弱VDR激动剂的轮廓,该激动剂需要比天然激素1α,25-(OH)2D3高7倍的浓度来稳定DR3型VDRE上的VDR-RXR异二聚体复合物的形成。发现ZK159222属于1α,25-(OH)2D3类似物的范畴,其稳定了额外的第三功能VDR构象,这也被描述为一些激动剂20 epi类似物。将10nm 1α,25-(OH)2D3与1μM ZK159222联合处理获得的剩余报告基因活性接近1μmzk159222的部分激动活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Herdick M, et al. Antagonistic action of a 25-carboxylic ester analogue of 1alpha, 25-dihydroxyvitamin D3 is mediated by a lack of ligand-induced vitamin D receptor interaction with coactivators. J Biol Chem. 2000 Jun 2;275(22):16506-12.