Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂,也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。
Evazarsen是一种血管紧张素原合成抑制剂,具有抗高血压特性[1]。
Trilostane(Win 24540; Modrastane)是3 β-羟化类固醇脱氢酶抑制剂,可作用于库兴氏综合征。
安必生坦(BSF 208075)钠是一种选择性口服活性ET a型受体(ETAR)拮抗剂[1][2]。
[去氨基-4-缬氨酸,8-D-精氨酸]-血管加压素(dVDAVP)是一种高效特异性抗利尿药,具有持久作用[1][2]。
5,6-trans-Travoprost 是 Travoprost (HY-B0584) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。
乌拉地尔-d4是氘标记的乌拉地尔[1]。乌拉地尔是一种α1肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂[2]。
Lodenafil carbonate 是一种作为Lodenafil 在体内的前体药物,是具有口服活性的磷酸二酯酶5型 (PDE5) 抑制剂,可用于治疗勃起功能障碍。
Urocortin II,小鼠是2型促肾上腺皮质激素释放因子(CRF2)受体的有效和选择性内源性肽激动剂,Ki值为0.66nM﹥CRFR2和CRFR1分别为100nM。Urocortin II,小鼠以cAMP/PKA-和Ca2+/CaMKII依赖的方式激活CRF2受体。Urocortiin II,小鼠在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经流出的中枢神经元[1][2][3]。
Aligeron是一种非选择性的prostaglandin (PG)拮抗剂,具有舒张血管的作用。
Imnopitant是一种NK1受体拮抗剂(WO2020132716,化合物1)[1]。
Protein Kinase C Peptide Substrate 依赖于第二信使和特定的适配蛋白靶向特定的细胞间室,接受细胞外信号,激活 G 蛋白偶联受体,酪氨酸激酶受体或酪氨酸激酶偶联受体。Protein Kinase C Peptide Substrate 参与调控多种生理功能,包括神经。内分泌、外分泌、炎症和免疫系统的激活。
ADRA1D受体拮抗剂1(游离碱)(化合物(R)-9s)是一种口服活性、强效和选择性的人α1D肾上腺素受体(α1D-AR)拮抗剂(Ki=1.6nM)。ADRA1D受体拮抗剂1(游离碱)剂量依赖性地抑制膀胱收缩,IC30值为15nM。ADRA1D受体拮抗剂1(游离碱)可用于研究过度活动的膀胱疾病,如尿急、尿频和尿失禁。
三硫嗪是一种口服活性抗分泌和抗溃疡剂。三噻嗪可用于研究消化性溃疡病和高分泌障碍[1]。
P-CAB剂2盐酸盐是一种强效口服活性钾竞争性酸阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB剂2盐酸盐抑制H+/K+-ATP酶活性,IC50值<100 nM。盐酸P-CAB剂2抑制hERG钾通道,IC50值为18.69 M。盐酸P-CAB药2无急性毒性,可抑制组胺(HY-B1204)诱导的胃酸分泌[1]。
Sauvagine,是一种来自青蛙皮肤的 40 个氨基酸的神经肽,是哺乳动物 CRF 激动剂。Sauvagine 可有效从大鼠垂体细胞释放 ACTH。Sauvagine 在利尿,心血管系统和内分泌腺体方面具有许多药理作用。
JMS-17-2 hydrochloride 是一种有效的选择性 CX3CR1 拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。JMS-17-2 hydrochloride 降低乳腺癌细胞的转移和定植。
安他拉明(盐酸)是一种非肽促肾上腺皮质激素释放激素受体1(CRHR1)拮抗剂,Ki为1nM。盐酸安塔拉明抑制动物模型中CRH诱导的ACTH分泌,阻断CRH和新奇感诱导的焦虑样行为。盐酸安塔拉明在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡[1][2][3]。
Homo Sildenafil 是 Sildenafil 的类似物,充当磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。
Gly-Gly-Arg是一种三肽,是孵化卵释放的“泵送信息素”。Gly-Gly-Arg以10nM的阈值浓度诱导伪足泵送活性。Gly-Gly-Arg表现出58.3%的最大百分比反应。Gly-Gly Arg在潮下甲壳类动物中充当信息素并控制幼虫释放[1]。
N-乙酰催产素是在大鼠垂体(NIL)的神经中间叶中分离出来的,其特征是存在于大鼠的几个脑区[1]。
Upacicalcet钠是一种静脉注射拟钙剂。Upacicalcet通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体,抑制甲状旁腺激素(PTH)的过度分泌,从而降低血液PTH水平。Upacicalcet可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)[1]。
Pasireotide(SOM 230)是稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,能与人生长激素抑制素(somatostatin)受体特异且高亲和性地结合,对sst1/2/3/4/5的pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。
比马前列素甲酯是比马前列腺素(HY-B0191)的前药[1]。
[D-Trp8,Tyr11]生长抑素是生长抑素的类似物。生长抑素是一种调节多种身体功能的激素。DTrp8残基可以提高稳定性[1]。