NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 是一种生物大分子与活性小分子相互作用的可逆链接剂。NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 可用于蛋白质脂质体或纳米颗粒。
LPLRF-NH2是RFamide肽的一个成员,具有厌食作用。LPLRF-NH2增加动脉血压并调节脑干神经元的电活动[1][2][3]。
Cinepazide是血管扩张剂。
ONO-4817是基质金属蛋白酶(MMP)的有效抑制剂。基质金属蛋白酶(MMP)的抑制有望抑制动脉粥样硬化新生内膜的增殖,从而限制动脉粥样硬化斑块的进展。ONO-4817抑制实验性高脂血症兔主动脉内膜增生的发展【1】。
Macitentan D4 (ACT-064992 D4) 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 可以用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。
TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-3,苯并咪唑,是一种强效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶受体抑制剂,IC50值分别为6.9 nM和3.5 nM。TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-3可用于血管生成的研究[1]。
DG-041 是一种有效,高亲和力,选择性的 EP3 受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。
L-异亮氨酸-L-精氨酸是由L-异亮氨酸和L-精氨酸残基形成的二肽。L-异亮氨酸-L-精氨酸是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。L-异亮氨酸-L-精氨酸可用于高血压的研究[1]。
HS56(Pim-DAPK3抑制剂HS56)是一种有效的双重Pim/DAPK3抑制剂,Ki为72 nM(Pim-3)和315 nM(DAPK3),对Pim-1和Pim-2具有微摩尔效力(Ki=1.5和17μM)；对一组468种激酶显示出对DAPK和Pim的高度选择性,仅有两种脱靶相互作用TYK2和GAK；还显示在10μM时烟碱,肾上腺素能或毒蕈碱受体没有显着抑制或激活；HS56延迟力发作,收缩力降低,切除的大鼠尾动脉VSM组织中LC20磷酸化降低,降低自发性高血压小鼠的血压而不影响心率。
Naminidil 是一种钾离子通道 (K channel) 开放剂。
Anipamil 是一种长效的 calcium channel 阻滞剂,常用于心血管疾病研究。
Prolyl Hydroxylase inhibitor 1 (Compound 15i) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子 (HIF)-脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂,IC50 为 62.23 nM。可用作抗贫血剂。
血浆激肽释放酶-IN-3是一种血浆激肽酶抑制剂(IC50:0.15μM)。血浆激肽释放酶-3可用于遗传性血管水肿、糖尿病黄斑水肿和糖尿病视网膜病变研究[1]。
Endothelial lipase inhibitor-1是有效,选择性的内皮脂肪酶抑制剂,IC50为 49 nM。
十六烷酸-d4-1是氘标记的十六烷酸。十六烷酸是一种长链脂肪酸,与多种疾病有关,如肾上腺脑白质营养不良(ALD)、肾上腺髓质神经病(AMN)和动脉粥样硬化。
Mitochonic acid 5 与线粒体结合,并改善肾小管和心肌细胞损伤。Mitochonic acid 5 调节线粒体 ATP 合成。
Fluvastatin (Leschol)能抑制HMG-CoA还原酶活性,IC50为8 nM。
吡那地尔是钾通道的有效激活剂。吡那地尔是一种抗高血压药物,通过开放K+通道使血管平滑肌超极化。吡那地尔显著改善再灌注功能和心脏顺应性。吡那地尔具有直接的心脏保护功效[1]。
Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA),对 [3H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki=0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种抗高血压药物,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
ent-Ezetimibe (ent-SCH 58235) 是 Ezetimibe 的 RRS 型对映体。Ezetimibe 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。 Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂。
Ivabradine hydrochloride 是一个新颖的 If 抑制剂,IC50值为 2.9 μM,用于降低心率。
乙酰辅酶A(Acetyl-CoA)锂是一种膜无氧中心代谢中间体,参与TCA循环和氧化磷酸化代谢。乙酰辅酶A锂通过提供(唯一供体)乙酰基来靶向氨基酸残基,以实现蛋白质翻译后乙酰化反应,从而调节各种细胞机制。乙酰辅酶A锂也是脂质合成的关键前体[1][2][3][4]。
KDR-in-4 是有效的激酶插入结构域受体 (KDR/VEGFR2) 抑制剂,IC50 值为7 nM。
Diltiazem 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滞剂,具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem 可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。
Eltrombopag是一种血小板生成素 (TPO) 受体激动剂,治疗导致血小板减少的某些病症。
TA-7552 是一种有效的胆固醇降低剂。
TRPV4拮抗剂3是一种TRPV4拮抗剂(pIC50=8.4)。
Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,具有抗心绞痛的作用。
Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。