Cinaciguat hydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,Kd 值为3.2 nM。
Win 58237 是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂,对 PDE V 有很强的亲和力,Ki 值为 170 nM,具有舒张血管的作用。
2-羟基-1-甲氧基阿朴啡是一种生物碱,可从莲藕中分离得到。2-羟基-1-甲氧基阿朴啡是中药降脂宁的主要活性成分[1]。
Kimcuongin(化合物1)是一种香豆素,可以在紫檀中找到。Kimcuongin显示血管舒张活性,IC50值为37.7μM。Kimcuongin可用作血管舒张剂[1]。
TAK 044 是内皮素受体的拮抗剂。TAK 044在多种动物模型中强烈抑制了 ET 诱导的退化。TAK 044 可用于急性心肌梗死、急性肾功能衰竭、急性肝功能障碍、蛛网膜下腔出血等 ET 相关疾病的研究。
SBI-425 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 TNAP 抑制剂。长期施用 SBI-425 可有效地达到并抑制脉管系统中的 TNAP,改善心血管参数和存活,并且其剂量不会引起骨的可检测变化。
艾曲波帕是一种血小板生成素受体激动剂,用于治疗慢性免疫性血小板减少症的低血小板计数。
铬醇293B是慢延迟整流钾电流(IKs)的选择性阻断剂,IC50为1-10μM,是KATP通道的弱抑制剂。Chromanol 293B还可通过19μM的IC50阻断CFTR氯化物电流[1]。
阿替加群酯是一种口服抗凝剂,可抑制凝血酶因子II,用于治疗血栓栓塞疾病。在体内,阿替加群酯被转化为AR-H067637,一种选择性和可逆的直接凝血酶抑制剂。
波瓦芳定(PGE-6201204)是一种有效的α-2肾上腺素受体激动剂。波瓦芳定可以收缩血管,减少粘膜充血。聚伐芳啶可用于鼻塞研究[1]。
(R) -阿十一烷((R)-BAY-2433334)是阿十一烷的对映体(HY-137431)。(R) -阿松德仙可用于心血管疾病(尤其是血栓性或血栓栓塞性疾病)、水肿和眼科疾病的研究[1]。
Tropifexor 是 FXR 的新型高效激动剂,EC50 为 0.2 nM。
VK-II-86是一种卡维地洛(HY-B0006)类似物,在低钾血症中缺乏β肾上腺素受体拮抗剂活性。VK-II-86通过多通道效应防止低钾血症引起的室性心律失常。VK-II-86可防止所有低钾血症引起的离子通道活性和氧化应激变化[1]。
抗血小板氧化酶(NADA)特异性抑制剂。VAS3947通过UPR激活独立于抗NOX活性诱导细胞凋亡,这主要是由于蛋白质的聚集和错误折叠[1][2]。
APJ受体激动剂5(化合物3)是一种有效的口服活性apelin受体(APJ)激动剂,EC50为0.4nM。APJ受体激动剂5在啮齿动物心力衰竭(HF)模型中表现出良好的药代动力学特征。APJ受体激动剂5在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ受体激动剂5可改善心脏功能,并可用于HF疾病的研究[1]。
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
对氨基blebbistatin是一种高度水溶性、非荧光和光稳定性的blebbistantin的C15氨基取代衍生物；在体外和体内抑制各种(肌球蛋白II)异构体。
S-Nitroso-N-acetyl-DL-penicillamine (SNAP) 是一种一氧化氮供体,是一种稳定的血小板聚集抑制剂。
IU1 是一种特异性的 Usp14,IC50 为 4-5 μM.
Oral antiplatelet agent 1 是有效的抗血小板剂,体外实验中IC50为2.94 μM,并且在大鼠模型中具有抗血栓形成功效。
氯化钆是一种特殊的钙敏感受体(CaSR)激动剂。氯化钆可用于心血管疾病的研究[1]。
Salvianolic acid B 是丹参的重要组分,它常用来治疗微循环疾病。
Choline Fenofibrate (ABT-335)是fenofibric acid的胆碱盐,可与rosuvastatin结合作用于血脂异常。
RF9 是一种有效且有选择性的神经肽FF受体 (Neuropeptide FF receptor) 拮抗剂 ,对于 hNPFF1R 和 hNPFF2R 的 Ki 值分别为 58±5 和 75±9 nM。
阿莫酸奥曲肽(SMS 201-995)是一种生长抑素受体激动剂和合成八肽内源性生长抑素类似物。帕莫酸奥曲肽可与生长抑素受体结合,生长抑素主要为2、3和5亚型。帕莫酸奥曲肽可增加胃肠道活性,减少细胞内cAMP的产生。帕莫酸奥曲肽具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究[1][2]。
Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂,除凝血酶外,它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子,可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
亚油酸-13C1是13C标记的亚油酸。亚油酸是一种常见的多不饱和脂肪酸(PUFA),存在于植物油、坚果和种子中。亚油酸是膜磷脂的一部分,是维持表皮透皮水屏障一定水平膜流动性的结构成分。亚油酸通过氧化机制诱导红细胞和血红蛋白损伤[1][2]。
依帕醇-d5(Visacor-d5)是氘标记的依帕醇。依帕醇(Visacor)是一种有效的β-肾上腺素能受体部分激动剂,与β2-肾上腺素能受体相比,对β1-肾上腺素能受体具有更大的亲和力[1][2]。