869853-70-3

• 常用中文名：VAS 3947
• 常用英文名：VAS 3947
• CAS号：869853-70-3
• 分子式：C₁₄H₁₀N₆OS
• 分子量：310.334
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-09-12 17:33:16
• 更新时间：2024-01-12 07:59:50
• 抗血小板氧化酶(NADA)特异性抑制剂。VAS3947通过UPR激活独立于抗NOX活性诱导细胞凋亡,这主要是由于蛋白质的聚集和错误折叠[1][2]。

名称

• 英文名: 3-Benzyl-7-(1,3-oxazol-2-ylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine
• 英文别名: 3-Benzyl-7-(1,3-oxazol-2-ylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine; 3H-1,2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidine, 7-(2-oxazolylthio)-3-(phenylmethyl)-

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 577.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₀N₆OS
• 分子量: 310.334
• 闪点: 303.3±32.9 °C
• 精确质量: 310.063690
• LogP: 1.96
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.801
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 抗血小板氧化酶(NADA)特异性抑制剂。VAS3947通过UPR激活独立于抗NOX活性诱导细胞凋亡,这主要是由于蛋白质的聚集和错误折叠[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: VAS3947在低微摩尔浓度下持续抑制NADPH氧化酶活性,既不干扰ROS检测,也不干扰XOD或eNOS活性。VAS3947(30µM)不干扰黄嘌呤/XOD衍生的L012信号,表明该化合物不具有与活性氧检测相关的抗氧化或清除作用。在CaCo-2细胞匀浆中,VAS3947以12µM的IC50完全阻断NADPH依赖性ROS的产生[1]。VAS3947独立于抗NOX活性触发细胞增殖停滞和死亡。不同细胞系的IC50值范围从最敏感的细胞系MV-4-11的2.6±0.6µM到最不敏感的THP-1的4.9µM[2]。VAS3947降低ROS水平。VAS3947触发内质网(ER)应激和随后的去折叠蛋白反应(UPR)[2]。VAS3947通过PKC3下游的非NOX依赖途径减弱血小板活化和血栓形成]。
• 体内研究: 纳德夫氧化酶抑制剂
• 参考文献:

  [1]. Wind S, et al. Comparative pharmacology of chemically distinct NADPH oxidase inhibitors. Br J Pharmacol. 2010;161(4):885-898.

  [2]. El Dor M, et al. VAS3947 Induces UPR-Mediated Apoptosis through Cysteine Thiol Alkylation in AML Cell Lines. Int J Mol Sci. 2020;21(15):5470. Published 2020 Jul 31.

  [3]. Lu WJ, et al. VAS2870 and VAS3947 attenuate platelet activation and thrombus formation via a NOX-independent pathway downstream of PKC. Sci Rep. 2019;9(1):18852. Published 2019 Dec 11.