Transcainide (R 54718) 是具有口服活性的抗心律失常剂。
L-Palmitoylcarnitine chloride是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine chloride 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
Moexipril-d5是氘标记的Moexipril。盐酸莫西普利是一种有效的口服活性非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,用于治疗高血压和充血性心力衰竭[1][2]。
Rev 5975是一种非巯基ACE抑制剂。
Nyasicoside 是一种降木脂素类苷类化合物,可从 Curculigo capitulate 中分离得到。Nyasicoside 对乌本苷诱导的豚鼠心脏心律失常有较强的抑制作用。
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
Fmoc-His(3-Me)OH衍生具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH与Fmoc-瓜氨酸OH、Fmoc-His(1-Me)-OH共同形成三肽,并在1.0 mM苯肾上腺素(PE)收缩的主动脉环中显示出血管舒张作用,EC50s为2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH(树脂)还使甲基His-Gly-Lys(His(3-Me)-Gly-Lys),从而起到[Ca2+]i抑制剂的作用。Fmoc-His(3-Me)OH甲基化物NAHIS02,使其无法阻断阿尔茨海默病Aβ通道[1][2][3]。
URAT1抑制剂5(化合物16)是一种有效的URAT1抑制物。URAT1抑制剂5可用于高尿酸血症的研究[1]。
BA 41899是一种纯钙增敏剂。BA 41899完全没有磷酸二酯酶(PDE)III抑制活性或任何其他已知的肌力机制。BA 41899可用于研究心血管疾病,如充血性心力衰竭(CHF)[1]。
Sirtuin调制器4(化合物12)是Sirtuin调节剂。Sirtuin调节剂4对SIRT1具有抑制作用,EC50值为51-100μM。Sirtuin调节剂4可用于延长细胞寿命和预防多种疾病和病症的研究,包括糖尿病、肥胖症、神经退行性疾病、心血管疾病、炎症和癌症[1]。
奥美沙坦酯-d6(CS 866-d6)是氘标记的奥美沙坦酯。奥美沙坦酯是一种有效的选择性血管紧张素AT1受体抑制剂,IC50为66.2μM[1][2]。
克洛布蒂诺是一种具有镇咳作用的化合物。克洛替诺影响心率和血压,可用于咳嗽相关研究[1][2][3]。
Efonidipine(NZ-105)盐酸盐是T型和L型钙离子通道双重阻断剂。
CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
HMR 1556,色氨醇衍生物,是一种 IKs 阻滞剂,在犬和豚鼠的左心室肌细胞中的 IC50 值分别为 10.5 nM、34 nM。
Evinacumab(REGN1500)是一种人源化抗血管生成素样蛋白3(ANGPTL3)单克隆抗体(IgG4类抗体)。Evinacumab通过阻断ANGPTL3降低血脂异常小鼠的血脂。Evinacuma可用于纯合型家族性高胆固醇血症(HoFH)、难治性高胆固醇症(家族性和非家族性)和严重高甘油三酯血症的研究[1]。
Trimetazidine二盐酸盐是一种心绞痛药, 为第一个保护细胞的抗缺血剂, 通过抑制脂肪酸代谢, 改善心肌葡萄糖利用。
TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-5是一种抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-5也是一种有效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂,pIC50值分别为7.78nM和8.11nM。TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-5可用于血管生成的研究[1]。
Nelutroctiv是一种有效的心肌肌钙蛋白激活剂[1]。
恩利西特氯化物是一种有效的PCSK9拮抗剂。恩利特氯化物可用于心血管疾病的研究,例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管疾病和心脏代谢状况[1][2]。
GRK2抑制剂1(5-[2-(5-硝基-2-呋喃基)乙烯基]-2-糠酸甲酯)是GRK2(β-ARK1)抑制剂[1]。
Abicipal pegol(AGN-150998,MP0112)是一种抗VEGF DARPin分子,是一类新的小蛋白,含有锚蛋白重复结构域,被设计为以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。阿比赛泊醇有效抑制血管生成和血管通透性,并用于通过玻璃体内注射研究与眼部炎症相关的疾病,减少平均视网膜厚度和渗漏面积[1][2]。
盐酸FTX-6058是一种口服有效的胚胎外胚层发育抑制剂(EED)。盐酸FTX-6058可在细胞和小鼠模型中诱导HbF蛋白表达。FTX-6058盐酸盐可用于某些血红蛋白病的研究,包括镰状细胞病和β-地中海贫血[1][2]。
Efonidipine(NZ-105)是T型和L型钙离子通道双重阻断剂。
BIX 02565 是一种有效的核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
Gap 27,connexin43拟肽,是间隙连接抑制剂。