Diacetolol D7 是 Diacetolol 的氘代物。Diacetolol 是 Acebutolol 的主要代谢产物。Diacetolol 是一种 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻断剂和抗心律失常药。
LUF7346是一种新型hERG变构调节剂,可减缓IKr失活并正向改变IKr失活；拯救LQTS的遗传形式,逆转药物诱导的LQTS并纠正遗传和药物诱导的LQTS的组合；使动作和场电位正常化(AP和FP,分别)在所有hPSC-CM中通过减慢IKr失活和正向移动IKr失活。
I-SAP是一种放射性碘化TXA2/PGH2受体拮抗剂。I-SAP与受体之间的结合被组氨酸修饰试剂焦碳酸二乙酯(DEPC)[1][2]抑制。
5-HT3-In-1 来自专利 EP0748807A1,化合物实例8。它有抑制 5-HT3 的活性。
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide 是一种十二肽 (HHLGGAKQAGDV,H12),是纤维蛋白原 γ 链羧基末端序列 (γ400-411)。是活化糖蛋白 (GP) IIb/IIIa 配体的特异性结合位点。
NM-3 是一种异香豆素,具有抗关节炎和抗血管生成作用。NM-3 是一种具有口服活性的抗血管生成剂,毒性低。
Eartsalate 抑制血小板功能并降低血栓素 A2 (TXA2) 水平。
半富马酸沙莫特罗是一种选择性强的β1肾上腺素能受体激动剂。半富马酸沙莫特罗在心律失常发生研究中具有潜在的应用价值。半富马酸沙莫特罗有可能研究β1-肾上腺素能刺激与IKr之间的关系[1]。
普泽瓦醌A是一种仅存在于普泽瓦尔斯基鼠尾草中的亲脂性二萜醌,可诱导对血管收缩的有效抑制作用[1]。
Avanafil(TA-1790)是高活性PDE-5抑制剂,IC50为5.2 nM,对PDE1,PDE6和PDE11活性较低。
Macitentan丁基类似物是Macitentan的丁基类似物。
Piceatannol 3'-O-glucoside 是 Rhubarb 的一种活性成分,通过抑制精氨酸酶 (Arginase) 活性激活内皮细胞一氧化氮合酶 (NO synthase),抑制 Arginase I 和 Arginase II,IC50 值分别为 11.22 μM 和 11.06 μM。
MMPI-1154是一种小分子MMP-2抑制剂,MMP1/2/9/13的IC50分别为10/6.6/13/1.8 uM；显示出显着的心肌细胞保护作用,在离体1μM时应用可显着降低梗死面积急性心肌梗死的模型。
Ophiogenin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside 是一种来自麦冬根的萜类糖苷,对心血管系统有良好的药理作用。
MY-5445 是一种特异性的磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 抑制剂。
西地那非d3是氘标记的西地那非d3。西地那非(UK-92480)是一种有效的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,IC50为5.22 nM。
Nateglinide是胰岛素促分泌剂,可作用于非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。
奎尼丁甲酰亚胺是奎尼丁的代谢产物。奎尼丁是一种抗心律失常药[1]。
MK-0159(化合物37)是一种口服活性、强效和选择性CD38抑制剂,对人、小鼠和大鼠CD38的IC50值分别为22、3和70 nM。MK-0159对人和啮齿动物肝微粒体也显示出良好的微粒体稳定性。MK-0159增加全血和心脏中的NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)并减少ADPR(腺苷二磷酸核糖)[1]。
Vin-F03是一种有效的胰腺β细胞保护剂,EC50为0.27µM。Vin-F03有效促进β细胞存活,保护β细胞免受STZ诱导的凋亡。Vin-F03可用于2型糖尿病研究[1]。
阿魏酸4-O-硫酸盐(阿魏酸4-硫酸盐)是阿魏酸(HY-N0060)的代谢物。阿魏酸4-O-硫酸盐可放松小鼠的动脉并降低血压[1]。
锌五聚蛋白α(PRM-151)是一种重组人五聚蛋白-2,也称为血清淀粉样蛋白hSAP,是一种高度保守的血清蛋白和先天免疫系统的可溶性模式识别受体(PRR),调节单核细胞激活和分化。锌戊拉辛α抑制循环单核细胞向成纤维细胞和前成纤维细胞巨噬细胞的分化,并抑制肌成纤维细胞的产生[1]。
沙库比利钠是一种有效的口服活性NEP(尼泊尔溶素)抑制剂,IC50为5 nM。沙库必利钠可增强利钠肽(NP)系统的张力,并具有显著的降压作用。沙库溴铵钠是心力衰竭药物LCZ696的一种成分。沙库溴钠可用于研究心力衰竭、高血压和新冠肺炎[1][2][3]。
Sodium Houttuyfonate 是从鱼腥草中提取的天然化合物,具有抗炎、抗纤维化作用。Sodium Houttuyfonate 能通过抑制 NFκB 通路改善 LPS 诱导乳腺炎。
Cangrelor(AR-C69931MX)是一种三磷酸腺苷类似物,是一种静脉注射、可逆和选择性血小板P2Y12拮抗剂,具有迅速和有效的抗血小板作用。Cangrelor直接阻断二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor也是一种非特异性GPR17拮抗剂[1][2]。