(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂,针对 β1,β2,和β3的 log Kd 值分别为 -8.16,-9.08 和 -6.93。(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
PCSK9-IN-20 (Compound 3i) 是一种 PCSK9 抑制剂,IC50 为 3.96 µM。PCSK9-IN-20 在体外降低 PCSK9 并增加 LDLR 蛋白表达。
BMS-986235 (LAR-1219) 是一种选择性、具有口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,对 hFPR2 和 mFPR2 的 EC50 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。BMS-986235 具有预防心力衰竭的潜力。
5-缬氨酸血管紧张素I是属于血管紧张素Ⅰ的一种血管紧张素Ⅱ肽。血管紧张素I是一种假定的神经递质,是血管紧张素II和血管紧张素片段1-7的前体,参与调节液体体积和醛固酮的释放[1][2]。
PD 113413 由二酮哌嗪喹那普利类似物随后水解形成。PD 113413 是一种有效的血管紧张素转换酶抑制剂。PD 113413 可用于高血压和充血性心力衰竭的研究。
Lodelaben 是一种人类嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别 0.5 和 1.5 μM。
Nitrendipine是钙离子通道阻断剂,有血管舒张活性。
MK-0354是特异性的 GPR109a 受体激动剂, 作用于hGPR109a/mGPR109a, EC50分别为1.65 μM 和1.08 μM, 对GPR109b没有作用效果。
(Rac)-Etavopivat((Rac)-FT-4202)是Etavopivat(HY-139573)的异构体。Etavopivat是一种口服活性红细胞丙酮酸激酶-R(PKR)激活剂,可用于镰状细胞病和其他血红蛋白病的研究[1]。
天然化合物β-羟基丙泊酚酮对α-葡萄糖苷酶具有显著的浓度依赖性抑制作用,IC50为257.8μg/mL[1]。
Acebutolol盐酸盐是β-肾上腺素受体拮抗剂。
Lisinopril是血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压,充血性心力衰竭和心脏病等。
Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。
磺醛醇是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有直接的血管扩张活性[1]。
GRK5-IN-4(化合物16d,CCG-265328)是一种有效和选择性的共价GRK5(G蛋白偶联受体激酶5)抑制剂,IC50为1.1μM。GRK5-IN-4显示出比GRK2高90倍的选择性。GRK5-IN-4可用于心力衰竭研究[1]。
福非普利是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。福芬普利通过抑制单核细胞中TLR4/NF-κB信号传导来减轻脂多糖(LPS)诱导的炎症[1][2]。
PF-184298是一种有效的选择性双5-羟色胺和去甲肾上腺素单胺再摄取抑制剂(SNRI),IC50分别为6 nM和21 nM；对多巴胺再摄取抑制(DRI)具有良好的选择性(IC50=544 nM)；具有良好的体外代谢稳定性,弱CYP抑制和药物样物理化学性质与CNS靶空间一致。
D-异氟醚是多糖前体之一,具有清除自由基、抑制ROS表达、抑制MMP-2和MMP-9[1][2]的活性。
ORM-10103 是 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 特异性的抑制剂,ORM-10103 降低了 NCX 电流,在 -80 和 20 mV 下的 IC50 的估算值分别为 55 和 67 nM。
Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
亚油酸乙酯-13C18(亚油酸-13C18乙酯)是13C标记的亚油酸乙酯。亚油酸乙酯抑制动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达[1]。
Ciraparantag是凝血酶和Xa的抑制剂,除了VKAs以外对所有的凝血剂都有对抗作用
5α-羟基-6-酮基胆固醇是完整培养的人支气管上皮细胞(16-HBE)直接暴露于臭氧中期间β-环氧化合物(5α,6β-环氧胆固醇)的主要代谢产物。5α-羟基-6-酮基胆固醇抑制胆固醇合成,IC50为350 nM[1]。
FKK 是一种吲唑衍生物,也是一种新型支气管扩张剂。
Goflikicept(RPH 104)是一种选择性结合和灭活循环IL-1ß和IL-1α的杂交蛋白。Goflikicept具有研究ST段抬高型心肌梗死(STEMI)的潜力[1]。
Abelacimab(MAA868)是一种完全人IgG1单克隆抗体,以高亲和力结合FXI的催化结构域,并将其锁定在酶原构象中,从而防止其被FXIIa或凝血酶激活。阿贝拉昔单抗可用于血栓栓塞疾病研究[1][2]。
抗心律失常药-1(实施例I)是一种抗心律失常药物和IKr钾通道阻滞剂(IC50＜1μM)[1]。
HIF-PHD-IN-2(化合物25)是一种有效的PHD抑制剂,对PHD1、PHD2和PHD3的IC50分别小于100 nM[1]。
Ciraparantag TFA 是一种凝血酶和 Xa 因子抑制剂。Ciraparantag TFA 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂,包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂,但不包括 VKAs。