2253947-47-4

• 常用中文名：BMS-986235
• 常用英文名：BMS-986235
• CAS号：2253947-47-4
• 分子式：C₁₈H₁₇F₂N₃O₃
• 分子量：361.34
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2020-08-10 19:24:22
• 更新时间：2024-01-09 19:33:23
• BMS-986235 (LAR-1219) 是一种选择性、具有口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,对 hFPR2 和 mFPR2 的 EC50 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。BMS-986235 具有预防心力衰竭的潜力。

名称

• 英文名: BMS-986235

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₇F₂N₃O₃
• 分子量: 361.34

生物活性

• 描述: BMS-986235 (LAR-1219) 是一种选择性、具有口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,对 hFPR2 和 mFPR2 的 EC50 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。BMS-986235 具有预防心力衰竭的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: BMS-986235(LAR-1219)抑制中性粒细胞趋化性,刺激巨噬细胞吞噬,促进炎症消退的关键终点[1]。
• 体内研究: BMS-986235(LAR-1219)(0.3mg/kg；p.o.；每日24天)可减轻小鼠左前降支(LAD)后左心室和整体心脏重构[1]。BMS-986235(1mg/kg；p.o.)处理的Cmax、T1/2、AUC0-inf和生物利用度(BA)分别为160 nmol/L、0.68小时、120 nmol/L•h和24%[1]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠[1]剂量：0.3mg/kg给药：P.o.；每日24天。结果：心肌梗死(MI)后左室重构减弱。与载具相比,梗死长度缩短了39%。动物模型：雄性小鼠(BALB/cCrSlc)[1]剂量：1mg/kg给药：P.o.(药代动力学分析)结果：Cmax、T1/2、AUC0-inf和生物利用度(BA)分别为160nmol/L、0.68h、120nmol/L•h和24%。
• 参考文献:

  [1]. Asahina Y, et al. Discovery of BMS-986235/LAR-1219: A Potent Formyl Peptide Receptor 2 (FPR2) Selective Agonist for the Prevention of Heart Failure [published online ahead of print, 2020 May 24]. J Med Chem. 2020;10.1021/acs.jmedchem.9b02101.