2410794-89-5

• 常用中文名：GRK5-IN-4
• 常用英文名：GRK5-IN-4
• CAS号：2410794-89-5
• 分子式：C₂₆H₂₅N₇O₃
• 分子量：483.52
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2022-09-18 16:27:59
• 更新时间：2024-04-08 05:14:18
• GRK5-IN-4(化合物16d,CCG-265328)是一种有效和选择性的共价GRK5(G蛋白偶联受体激酶5)抑制剂,IC50为1.1μM。GRK5-IN-4显示出比GRK2高90倍的选择性。GRK5-IN-4可用于心力衰竭研究[1]。

名称

• 英文名: GRK5-IN-4

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₅N₇O₃
• 分子量: 483.52

生物活性

• 描述: GRK5-IN-4(化合物16d,CCG-265328)是一种有效和选择性的共价GRK5(G蛋白偶联受体激酶5)抑制剂,IC50为1.1μM。GRK5-IN-4显示出比GRK2高90倍的选择性。GRK5-IN-4可用于心力衰竭研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 1.1 ± 0.4 μM (GRK5), 1.8 ± 2 μM (GRK6), >100 μM (GRK2)[1]

• 体外研究: GRK5-IN-4(化合物16d)(0-4h)显示出随时间变化的表观效价显著增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rowlands RA, et al. Structure-Based Design of Selective, Covalent G Protein-Coupled Receptor Kinase 5 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2019 Nov 12;10(12):1628-1634.