N6-苯甲酰基-7'-OH吗啉腺嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PTPN22-IN-1是一种有效的PTPN22抑制剂(IC50=1.4µM；Ki=0.50µM)。PTPN22-IN-1对PTPN22的选择性是类似磷酸酶的7-10倍。PTPN22-IN-1增强抗肿瘤免疫反应[1]。来自WO2021007491A1化合物L-1。
鬼臼毒素葡糖苷是鬼臼毒素衍生物,具有抗肿瘤作用[1]。
QL-IX-55是一种选择性ATP竞争性mTORC1/2抑制剂,对人mTORC1/酵母mTORC1/酵母mTORC2的IC50分别为50/50/10-50 nM。
生物素-C2-马来酰亚胺是一种抗体偶联试剂,可与许多生物分子结合,而不会显著改变目标分子的生物活性[1][2]。
CHK1-IN-7(化合物10c)是一种有效的人CHK1抑制剂。CHK1-I-7没有显示单剂作用,增强了吉西他滨HY-17026在前列腺和乳腺癌症细胞系中的抗增殖作用。CHK1-I-7可用于癌症的研究[1]。
BRAF V600E/CRAF-IN-2(化合物9c)是BRAF V600E/CRAF的有效抑制剂,IC50s分别为0.888和0.229μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2触发HCT-116结肠癌细胞G0/G1期凋亡和细胞周期阻滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力【1】。
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶l gand-linker 复合物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和连接子,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。
Depatuxizumab是一种脑渗透剂和人源化肿瘤特异性抗EGFR单克隆抗体。Depatuxizumab抑制突变型EGFRvIII和野生型EGFR的异种移植物模型的生长。Depatuxizumab可用于癌症的研究[1]。
Falcarinol (Panaxynol) 是一种天然的、口服活性的 Hsp90 抑制剂,靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端,具有有限的毒性。Falcarinol (Panaxynol) 诱导细胞凋亡。
二丙酸倍氯米松一水合物是倍氯米酮的前药,是一种口服活性强的糖皮质激素受体激动剂。一水合丙酸倍氯米松通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖。二丙酸倍氯米松一水合物可用于哮喘[1][2]。
Idelalisib D5 (CAL-101 D) 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。
5'-O-TBDMS-N2-ibu-dG是一种核苷衍生物,可用于合成具有抗牛病毒性腹泻病毒活性的先导化合物[1]。
Baloramotide是一种含有182个氨基酸的重组NY-ESO-1蛋白。Baloramotide增加了对肿瘤的免疫应答[1]。
Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 琥珀酰膦酸三钠盐是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
SYK/JAK-IN-1是双重SYK/JAK抑制剂,其对SYK和JAK2的IC50分别小于5 nM[1]。
PHY34是一种有效的自噬抑制剂,通过抑制晚期自噬具有细胞毒性作用(MDA-MB-435 IC50=23 nM,MDA-MB-231 IC50=5.2 nM)；破坏溶酶体功能,显着抑制癌细胞系的生长。中空纤维,以及在异种移植模型中减少卵巢肿瘤负荷。
阿巴卡韦单硫酸酯是一种具有竞争性、口服活性的核苷逆转录酶抑制剂。单硫酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。阿巴卡韦单硫酸酯在前列腺癌细胞系中显示抗癌活性。阿巴卡韦单硫酸酯可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
N6-苯甲酰基-2'-氯-2'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Physalin H是一种可以从龙葵中分离的天然产物。Physalin H是Hedgehog(Hh)信号的抑制剂,它破坏GLI1 DNA复合物的形成。Physalin H抑制GLI1转录,IC50值为0.7μM。Physalin H对PANC1和DU145细胞显示出细胞毒性,IC50值分别为5.7和6.8μM[1]。
Hsp90-Cdc37-IN-3(化合物9)是一种新型的celastrol−具有抗癌活性的咪唑衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3抑制Hsp90−Cdc37通过共价结合,诱导细胞凋亡[1]。
盐酸CPI-455是一种特异性的pan-KDM5抑制剂,对KDM5A的IC50为10nM。CPI-455盐酸盐可介导KDM5抑制,升高H3K4me3的全球水平,并减少使用标准化疗或靶向药物治疗的多个癌症细胞系模型中的耐药持续性癌症细胞的数量[1]。
MI-136抑制DHT诱导的雄激素受体(AR)靶基因表达。
N-ε-propargyloxycarbonyl-L-lysine hydrochloride 是经过修饰的氨基酸,目前用于癌症进展研究。
舒康唑是咪唑类中一种有效的抗真菌剂。舒康唑可阻断NF-κB/IL-8信号通路和肿瘤干细胞(CSC)的形成。舒康唑抑制肿瘤生长,可用于乳腺癌研究[1]。
FTO-IN-2是一种FTO抑制剂,可损害胶质母细胞瘤干细胞的自我更新。
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力,显著抑制肿瘤生长。
IPAG是一种有效的sigma-1受体拮抗剂,pKi为4.3[1]。IPAG诱导细胞凋亡[2]。
Elacridar(GF120918; GW0918)盐酸盐是P-糖蛋白抑制剂,在体内外实验中常作为工具化合物。