Pentostatin 是一种高效,不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂,Ki 值为 2.5 pM。
Ibrutinib (PCI-32765) 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。
阿那格雷酯,一种III型磷酸二酯酶(PDEIII)抑制剂(IC50=36 nM),抑制血小板生成。阿那格雷内酯是一种咪唑喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集的抑制剂。阿那格雷内酯具有抗血栓生成作用。血小板降低剂[1]。
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
尿嘧啶-d1是氘标记的尿嘧啶[1]。尿嘧啶是一种常见的天然嘧啶衍生物,也是RNA核酸中的四个核碱基之一[2]。
沙利度胺-NH-氨基-C4-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是可渗透细胞,竞争型的 HIF-1α脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。
HI-TOPK-032是有效特异的TOPK抑制剂。
十六酸-13C16钾是13C标记的十六酸钠。十六酸-13C16钾可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
5'-脱氧-5'-N,N-二乙基氨基胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Cot 抑制剂-1是COT/Tpl2抑制剂。
AZD-8055 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12 的 IC50 为 0.22 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
SIRT6-IN-2(化合物5)是一种选择性SIRT6抑制剂(IC50:34μM)。SIRT6-IN-2增加H3K9的乙酰化并增加培养细胞中的葡萄糖摄取。SIRT6-IN-2还可减少T细胞增殖。SIRT6-IN-2具有免疫抑制和化学增敏作用[1]。
Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。
生物素-PEG6-NH-Boc是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
Isoviolanthin 是从铁皮石斛叶中提取的黄酮类苷类化合物。Isoviolanthin 能减少 TGF-β1 处理的 HCC 细胞的迁移和入侵能力,但对正常细胞没有毒性影响,具有作为治疗转移性肝癌晚期药物的潜力。
Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
一种有效的选择性STAT3抑制剂,可阻断STAT3与其磷酸肽配体的结合(IC50=20 uM)并抑制IL-6介导的STAT3磷酸化；抑制磷酸化STAT3的核转位,IC50为39 uM,优先诱导乳腺癌细胞凋亡具有组成型STAT3活化的细胞系。
LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。
USP7-IN-5 是有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,其 IC50 为 49.9 nM,详细信息参见从专利 WO2017212012A1,example 40。
IDO-IN-16(化合物5)是一种IDO抑制剂,IC50为36 nM【1】。
Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
2'-Ethyl Simvastatin (compound 6) 是 Mevinolin 的一种类似物,有抑制 HMG-CoA 还原酶作用。
泮托拉唑-d6是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。
INI-43是一种Kpnβ1抑制剂,干扰Kpnβ2和已知Kpnβ3的核定位,NFAT、NFκB、AP-1和NFY[1]。
N4-苯甲酰基-5-甲基-2'-O,4'-C-亚甲基胞苷是一种胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。