Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是 BET 溴结构域抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。
Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。
BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂,有抗肿瘤活性,能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合,IC50为21 nM。
ERK-IN-1 (compound B) 是 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
去甲基-WEHI-345类似物是从专利WO2012003544A1实例12中提取的蛋白激酶抑制剂。去甲基-WEHI-345类似物可用于结肠癌的研究[1]。
Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂, 诱导细胞因子如TNF-α,IL-6和IFN-α的上调。
Kaempferol 7-O-neohesperidoside 是从 Litchi chinensis 中分离得到的黄酮苷。Kaempferol 7-O-neohesperidoside 对 A549、LAC、Hep-G2 和 HeLa 细胞株有显著的细胞毒活性,其 IC50 分别为 0.53、7.93、0.020 和 0.051 μM。
GGTI-286是一种CAAX肽模拟物,是GGTase I的有效,细胞渗透性和选择性抑制剂,IC50为2 uM,比FTI-277强25倍；抑制香叶基香叶基化蛋白Rap1A的加工；抑制致癌K-Ras4B刺激IC50为1 uM；减少β-连环蛋白的核定位和转录依赖性哺乳动物细胞中的β-连环蛋白/T细胞因子；对人恶性胶质瘤细胞具有显着的抗增殖作用。
Matairesinol 4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷对HeLa细胞系显示细胞毒性活性,IC50为47.1μM[1]。
ICMT-IN-53 (compound 12) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.96 μM),具有 PAMPA 渗透性和抗增殖活性。ICMT-IN-53 抑制 MDA-MB-231 和 PC3 的增殖,IC50s 分别为 5.14 μM 和 5.88 μM。
EB-3D是一种新型有效的选择性胆碱激酶ChoKα抑制剂,IC50为1.0 uM(纯化的ChoKα1),强烈损害多种不同癌细胞系的细胞增殖；表现出对HeLa的体外抗增殖作用(IC50=79 nM)),RS4,11(IC50=45nM),A549(IC50=27nM)和MDA-MB-231(IC50=100nM)；对GI50为0.9 nM(MOLT-16细胞)-479 nM(CCRF-CEM)的大量T-白血病细胞系显示出优异的抗增殖活性,减少了PCho的细胞内库,但也抑制了含胆碱的合成。脂质；诱导G0/G1停滞,导致白血病细胞系凋亡；影响AMPK-mTOR信号通路,与地塞米松和L-天冬酰胺酶协同作用。
Afatinib D6 (BIBW 2992 D6) 是氘标记的Afatinib。Afatinib (BIBW 2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂。
氯化铵-d4是氘标记的氯化铵[1]。
PVZB-1194是一种双(杂)芳基衍生物,可抑制驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)ATP酶,IC50为0.12 uM；抑制HeLa细胞增殖,IC50为5.5 uM；以微卢布依赖性方式有效抑制KSP并诱导单星表型阻止有丝分裂进展,KSP定位异常。
HPK1-IN-32是一种有效且选择性的HPK1抑制剂,IC50为65nM。HPK1-IN-32可用于HPK1相关疾病的研究[1]。
Endoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 的活性代谢物,是有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。
K34c是一种高效、选择性的α5β1整合素拮抗剂。K34c可用于胶质母细胞瘤研究[1]。
Biotin-PEG6-Mal 是一种生物素标记的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Didymin从柑橘类水果中提取的一种膳食类黄酮苷,具有抗氧化特性。Didymin 通过抑制 N-Myc 和上调 RKIP 诱导凋亡。
来那度胺-6-F是以来那度胺为基础的cereblon(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-6-F可以通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
辛替单抗(IBI308)是一种全人IgG4单克隆抗体,与PD-1结合,从而阻断PD-1与其配体(PD-L1和PL-L2)的相互作用,从而帮助恢复内源性抗肿瘤T细胞反应。辛替单抗可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究[1]。
KRAS G12C抑制剂29是从专利WO2021252339A1化合物3中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂29可用于癌症研究[1]。
Cbl-b-IN-7 (Compound 248) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 6.7 nM 和 5.2 nM。
CDK2-IN-7是一种用于治疗癌症的CDK2抑制剂(IC50<50nm)。
TNIK-IN-3是Traf2和Nck相互作用蛋白激酶(TNIK)的有效、选择性和口服活性抑制剂,IC50为0.026μM。TNIK-IN-3还可以抑制Flt4(IC50=0.030μM)、Flt1(IC50=0.191μM)和DRAK1(IC50=0.411μM)。TNIK-IN-3可用于结直肠癌的研究[1]。
DGKζ-IN-1(化合物9)是DGKξ的抑制剂。DGKζ-IN-1可用于与免疫细胞激活相关的癌症或对抗PD-1抗体/抗PD-L1抗体具有耐药性的癌症的研究[1]。
VEGFR2-IN-3(化合物385)是一种有效的VEGFR2抑制剂[1]。
Angelol G是一种香豆素,可以从汗毛弯豆中分离出来。Angelol G对前列腺特异性抗原(PSA)IC50值显示出152.1μM的抑制活性。Angelol G可用于良性前列腺增生(BPH)的研究[1]。