Gracillin是一种从植物的根里提取出来的甾体皂苷,有抗肿瘤的特性。
Gardiquimod trifluoroacetate 是一个特异的 TLR7 激动剂,也能抑制 HIV-1 逆转录酶。
FMF-06-098-1是一种高度多靶向抑制剂。FMF-06-098-1可用于靶向降解AAK1、AβL2、AURKA、AURCKB、BUBIB、CDC7、CDK1、CDK12、CDK13、CDK2、CDK4、CDk6、CDK7、CDK9、CHEK1、CSNKID、EPHA1、PER、FGFR1、GAK、IRAK4、ITK、LIMK2、MAP4K2、MAP4K3、MAPK6、MAPK7、MARK4、MELK、PKN3、PLK4、PRKAA1、PTK2、PTK的降解激酶6、RPS6KA4、S1K2、STK35、TNK2、UHMK1、ULK1和WEE1[1]。
CDK7-IN-22(化合物101)是具有抗肿瘤活性的CDK7抑制剂。CDK7-IN-22显示出对CDK7的选择性[1]。
Devextinetug (IXT-M200) 是一种嵌合抗甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的小鼠源 IgG2κ 抗体。
TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG6-acid 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG6-acid 由 TLR7/8 agonist 4 (HY-139017) 和连接子 Hydroxy-PEG6-acid (HY-133050) 组成,可用于 ADC 的合成。
PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β),IC50 值为 79 nM。
BCL2-IN-1,一种有效的 Bcl-2 抑制剂,与 Bcl-2 结合,Ki 值 <0.01 nM。
PI3K-IN-46 (Intermediate 4) 是合成 PI3K 抑制剂 (2-亚氨基唑啉酮乙烯基稠苯衍生物) 的中间体,这类衍生物可用于自身免疫性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病的研究。
KM04416是一种异噻唑啉酮衍生物,是一种强效的甘油-3-磷酸脱氢酶(GPD2)抑制剂。KM04416显著抑制PNT1A细胞增殖[1][2]。
KG-548是ARNT/TACC3干扰物和HIF-1α抑制剂。KG-548通过与TACC3竞争结合ARNT PAS-B结构域,直接干扰ARNT/TAC3复合物的形成。ARNT是芳基烃受体核易位体,也称为HIF-β[1][2]。
N3-PEG4-C2-Pfp ester 是一种不可降解的含 4 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
GRP (porcine) (Porcine gastrin-releasing peptide 27) 被认为是 Bombesin (HY-P0195) 的哺乳动物类似物。GRP (porcine) 激活释放一些胃肠胰 (GEP) 肽进入外周循环。GRP (porcine) 刺激胃泌素释放和胰腺外分泌。GRP (porcine) 是许多肿瘤中有用的神经内分泌分化标志物。
S63845是有效的选择性骨髓细胞白血病1 (MCL1) 抑制剂,结合人MCL1的Kd 值为0.19 nM。
ATR-IN-9是共济失调毛细血管扩张症的有效抑制剂,从专利WO2020087170A1化合物59中提取的RAD-3相关蛋白激酶(ATR)的IC50为10 nM[1]。
1-(α-L-三呋喃基)胞嘧啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Chk2-IN-1(化合物1)是检查点激酶2(Chk2)的有效和选择性抑制剂,Chk2和Chk1的IC50分别为13.5 nM和220.4 nM。Chk2-IN-1可引起强烈的共济失调毛细血管扩张突变(ATM)依赖Chk2介导的辐射防护效应[1]。
JKE-1674是一种口服活性谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂。JKE-1674以与ML210同等的方式杀死细胞,并被铁下垂抑制剂完全解救[1]。
Cbl-b-IN-12 (Example 10) 是一种 casitas b 系淋巴瘤 (CBL-B) 抑制剂,IC50 为 <100 nM。
UNC8153 TFA 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2) 靶向降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 包含一个简单的弹头,可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
FLI-06是Notch信号传导的抑制剂,EC50值为2.3 μM。
地塞米松-d4是氘标记的地塞米松。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
Lucanthone-d4盐酸盐是氘标记的Lucanthone。卢卡松酮是无嘌呤核酸内切酶-1(APE-1)[1][2]的内切酶抑制剂。
TH588盐酸盐是MTH1(NUDT1)高效选择性抑制剂,IC50值5nM。
自噬-IN-C1不仅诱导肝细胞癌(HCC)细胞凋亡,而且阻断自噬。
Eupalinolide B 是从 Eupatorium lindleyanum 分离的胚芽倍半萜。 Eupalinolide B 对 A-549,BGC-823 和 HL-60 等肿瘤细胞具有细胞毒性。
MALT1-IN-7(化合物142b)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂。MALT1-IN-7具有癌症研究的潜力[1]。
3-O-(E)-香豆素酰桦树林(3-(E)反式香豆素酰桦木林)(化合物6)是一种有效的抗肿瘤剂[1]。
C6神经酰胺是一种神经酰胺途径激活剂,对多种癌细胞系具有活性。C6神经酰胺可作为化疗药物的佐剂,增强抗肿瘤作用[1][2]。
5'-O-乙酰基-2',3'-二脱氧-2',2'-二氢尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。