XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂,IC50 值为 162 nM。
Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。
(S,R,S)-AHPC-C2-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于VH032的VHL配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
MDL-800 是 SIRT6 去乙酰化的活化剂,EC50 值为10.3 μM。
Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
L-胱氨酸N-羧酸酐可用于合成用于抗肿瘤药物递送的聚氨基酸载体[1]。
BocNH-PEG5-酸是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
TAK-448 acetate (MVT-602 acetate) 是一种有效的 KISS1R 激动剂,IC50 值为 460 pM,EC50 值为 632 pM。
Biotin-PEG5-azide 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker,可以用来制备 PROTAC。
加昔单抗(IDEC 114)是一种针对CD80抗原的原发性免疫球蛋白G1(IgG1)λ单克隆抗体。Galiximab的可变区域是灵长类(食蟹猴),恒定区域是人类。加利昔单抗可用于B细胞淋巴瘤的研究[1]。
CAY10594在体外(IC50=140 nM)和细胞内(IC50=110 nM)都是一种有效的磷脂酶D2(PLD2)抑制剂[1]。CAY10594在体外强烈抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移,并通过调节磷酸化GSK-3β/JNK轴改善对乙酰氨基酚诱导的急性肝损伤[2]。
四甲基罗丹明-5-异硫氰酸盐是一种有效的荧光染料。四甲基罗丹明-5-异硫氰酸盐可用于标记PG-M3抗体,以快速诊断急性早幼粒细胞白血病(APL)。四甲基罗丹明-5-异硫氰酸酯可用作探针,在体内定量PLGA(聚乳酸-羟基乙酸)和PLGA/壳聚糖纳米粒的生物分布[1][2]。
ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
Nigericin 是一种源自吸水链霉菌的抗生素,可以充当一种离子载体 (K+/H+ ionophore),促进跨线粒体膜的 K+/H+ 交换。Nigericin 可以 NALP3 依赖性方式诱导 IL-1β 释放,可作为 NLRP3 活化剂。Nigericin 触发红细胞衰亡,与 ROS 的形成同时发生,部分是由于氧化应激的诱导。Nigericin 引发细胞凋亡 (apoptosis)。
MRX-2843 是 MERTK 和 FLT3 的口服小分子抑制剂。
KP-23172 是一种 PI3-K/Akt 通道抑制剂,详见专利 US7196083。
BCR-ABL-IN-1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50 值为 6.46,可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂。
Isobavachalcone(Corylifolinin)源自于明日草,能诱导成神经细胞瘤凋亡。
5'-DTR-2,2'-脱水硫脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Vonlerolizumab(MOXR 0916)是一种人源化IgG激动剂单克隆OX40特异性抗体。Vonlerolizumab可用于癌症研究[1]。
IM-12 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 值为 53 nM,可增强 Wnt 信号传导。
MTL-CEPBA 是一种靶向 C/EBPα 上调的小活化 RNA。MTL-CEPBA 具有抗炎和抗癌活性。
脱氢布鲁氏菌素具有潜在的抗白血病活性[1]。
CXCR7的小分子部分激动剂(ACKR3)。
AP1867-3-(Methoxyethylamine) 是一种合成的基于 AP1867 的 FKBP 配体,可用于合成基于 PROTAC 结构的 FKBP12 F36V 降解剂。
CXCR4调制器-1(化合物ZINC72372983)是一种有效的CXCR4调制器,EC50值为100 nM。CXCR4调节剂-1可用于抗炎、抗癌和抗HIV的研究[1]。
USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47) 抑制剂,EC50 值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。