异三尖杉酯碱是一种天然生物碱,可从三尖杉中提纯。异三尖杉酯碱能抑制癌症细胞增殖和迁移,诱导癌症细胞凋亡。异三尖杉酯碱可用于癌症研究[1][2]。
Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
GTP-14564是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向内部串联重复(ITD)和FLT3。GTP-14564抑制Ba/F3白血病细胞中FLT3配体依赖性生长[1]。
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个 G4 特异性配体,可以抑制解旋酶 FANCJ 和 DinG 且 IC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。
CD73-IN-10是一种有效的CD73抑制剂。CD73可催化细胞外5’-磷酸腺苷(5’-AMP)产生腺苷,腺苷可诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-10可用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物(摘自专利WO2022068929A1,化合物4)[1]。
Olaparib D5 (AZD2281 D5) 是一种氘代物化合物。Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。
Ecomustine(CY233)是一种亚硝脲糖,来源于氨基乙酸。Ecomustine具有抗肿瘤活性[1]。
3,5-二甲苯酰基6-氯嘌呤-9-β-D-脱氧核糖核苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(±)-Norcantharidin ((±)-NCTD),一种具有抗血管生成活性的化合物,可能用于抗癌治疗。(±)-Norcantharidin 通过抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞、抗血管生成等作用,抑制肿瘤的发生。
Kallikrein Inhibitor是一种合成肽。Kallikrein Inhibitor可减轻乳腺癌细胞浸润。
DI-591(DI591)是DCN1-UBC12与人DCN1和DCN2的10-12 nM Ki相互作用的有效,选择性,细胞渗透性抑制剂；对DCN3/4/5没有亲和力(Ki>10 uM)；选择性抑制cullin 3的neddylation,但对其他cullin家族成员的neddylation没有或几乎没有影响；在细胞中积累NRF2蛋白及其转录激活。
埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服活性质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑钠有可能用于症状性胃食管反流病的研究[1][2][3]。
Elasticamide 是一种从弹性榕树中分离出来的天然化合物。Elasticamide 抑制 U373n 细胞生长,IC50IC50 为 88 μM。
MK886是<5>脂氧合酶活化蛋白抑制剂和白三烯生物合成抑制剂 (IC50=2.5 nM)。
BMS-986158 是一种溴结构域和额外末端结构域 (BET) 蛋白抑制剂。
Thalidomide-O-C6-NH2 TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体 -linker 偶联物,用于PROTAC dTAG-13。dTAG-13 是FKBP12F36V 和 BET 的降解剂。
普鲁卡因胺是DNA甲基转移酶1(DNMT1)的特异性和有效抑制剂。普鲁卡因胺是一种1A类抗心律失常药。普鲁卡因酰胺具有研究癌症和心律失常的潜力[1][2]。
PROTAC IAP binding moiety 1 是一种 Bestatin (IAP 配体) moiety,可通过 linker 与 ABL 抑制剂结合从而形成 SNIPER 分子。
HP1142是FLT3受体酪氨酸激酶(FLT3/ITD突变)的有效和选择性抑制剂。HP1142是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142具有研究FLT3/ITD白血病的潜力[1]。
阿普鲁单抗(BAY 1179470)是一种全人类FGFR2单克隆抗体,与FGFR2亚型FGFR2 IIIb和FGFR2 IIIc结合。阿普鲁单抗具有实体瘤研究的潜力[1]。
OTSSP167 是一种高效的 MELK 抑制剂,IC50 值为 0.41 nM。
LP-284是一种有效的DNA烷基化剂,可杀死实体肿瘤。LP-284可用于DNA修复受损的血液学癌症研究,如套细胞淋巴瘤(MCL)[1][2]。
Prostate Specific Antigen Substrate 是前列腺特异性抗原 (PSA) 荧光底物。Prostate Specific Antigen Substrate 可用于检测 PSA 酶活性。
MC-VC-PAB-NH2 TFA 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
Pimivalimab(JTX-4014)是PD-1抑制剂。Pimivalimab可用于实体瘤的研究[1]。
4α-TPA是TPA的一种非活性形式,用作TPA激活事件的阴性对照[1]。
CBP/p300配体2是dCBP-1蛋白的靶蛋白配体。dCBP-1是p300/CBP的一种有效且选择性的异源双功能降解剂[1]。