1800340-40-2

• 常用中文名：BMS-986158
• 常用英文名：BMS-986158
• CAS号：1800340-40-2
• 分子式：C₃₀H₃₃N₅O₂
• 分子量：495.62
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-05-20 08:00:00
• 更新时间：2024-01-09 12:21:25
• BMS-986158 是一种溴结构域和额外末端结构域 (BET) 蛋白抑制剂。

名称

• 中文名: BMS-986158
• 英文名: BMS-986158

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₃N₅O₂
• 分子量: 495.62
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BMS-986158 是一种溴结构域和额外末端结构域 (BET) 蛋白抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  BET[1]

• 体外研究: BMS-986158是溴结构域(BRD)和末端结构域(BET)蛋白家族的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。给药后,BET抑制剂BMS-986158与BET蛋白的BRD中的乙酰基-赖氨酸结合位点结合,从而阻止BET蛋白和乙酰化组蛋白之间的相互作用。这破坏了染色质重塑并阻止了某些生长促进基因的表达,从而抑制了肿瘤细胞的生长[2]。
• 参考文献:

  [1]. von Schaper E. Roche bets on bromodomains. Nat Biotechnol. 2016 Apr;34(4):361-2.

  [2]. BET Inhibitor BMS-986158.