Tos-PEG2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
CYPMPO是一种自旋捕获试剂。CYPMPO是一种环DEMPO型硝基酮,评估了其对羟基和超氧自由基的自旋捕获能力。抗氧化和抗肿瘤活性[1]。
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。
Tos-PEG6-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Dihydroisotanshinone I是一种来自应用广泛的传统中药丹参的活性物质。
7-MAD-MDCPT是喜树碱类似物,是抗体药物结合物(ADC)中的一种毒素有效载荷[1]。
Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,Kd 为 5.1±0.9 nM。
硫异恶唑(磺胺呋喃唑)二乙醇胺是一种内皮素受体拮抗剂,对内皮素受体A和内皮素受体B的IC50值分别为0.60μM和22μM。硫异恶唑二乙醇胺是一种带有恶唑取代基的磺酰胺类抗菌剂。硫异恶唑二乙醇胺通过靶向内皮素受体A[1][2]抑制乳腺癌外泌体释放。
Epibrassinolide 是一种天然油菜素类固醇(BR)衍生物,是一种植物调节剂,具有与哺乳动物类固醇相似的结构。Epibrassinolide在各种癌细胞中是一种潜在的凋亡诱导剂,而不影响非肿瘤细胞生长。
富马酸阿利吉仑是一种口服活性、高效和选择性肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。延胡索酸阿利吉仑可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1][2][3]。
Btk inhibitor 1是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,是Btk抑制剂。
组织蛋白酶抑制剂1(化合物25)是一种有效且选择性的组织蛋白酶抑制剂,CatL、CatL2、CatS、CatK和CatB的pIC50s分别为7.9、6.7、6.0、5.5和5.2【1】。
磷酸肌酸是一种抗肿瘤药物。磷酸二氢肌酸是环肌酸(CCr)的活性形式,是肌酸激酶的底物类似物。磷酸肌酸具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1]。
Swertiamarin 是一种在 Enicostemma Species 属植物中发现的裂环烯醚萜苷,具有降血糖和降血脂的作用。
Masitinib是一种口服的 Kit 抑制剂,IC50 为200 nM。 它也可抑制PDGFRα/β,IC50 为 540nM/800nM。
新黄烷是一种强效的酪氨酸酶抑制剂,来源于热带弯曲线虫,其酪氨酸酶单烯醇酶活性的IC50值为30nM,二酚酶活性的IC 50值为500nM。新黄烷能有效降低B16黑色素瘤细胞的黑色素含量[1]。
CDK1-IN-2是CDK1抑制剂(IC50:5.8μM)[1]。
3′-O-甲基胞苷是一种胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
OSU-T315是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂,IC50 为600 nM。
HIF-2α-IN-8是一种有效的口服活性HIF2α抑制剂,HIF2αSPA、HIF2αiScript和HIF2αHRE RGA的IC50值分别为9、37和246 nM。HIF-2α-IN-8显示出抗肿瘤活性[1]。
Picfeltarraenin IA 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IA 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IA 可用于治疗感染,癌症和炎症。
PARP10-IN-2是一种有效的单ADP核糖基转移酶PARP10抑制剂,对人PARP10的IC50为3.64μM。PARP10-IN-2显示了对PARP2和PARP15的有效抑制,人PARP2和人PARP15 IC50分别为27μM和11μM[1]。
Periplocymarin 是从 Periploca sepium 和 Periploca graeca 中分离得到的一种强心苷,是一种潜在的抗癌化合物。
2′-叠氮-2′-脱氧-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Auristatin E是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAE的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。
Selpercatinib 是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。具有抗肿瘤作用。
Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗癌活性[1]。
RC-3095 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。
N-Boc-cis-4-羟基-L-脯氨酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。N-Boc-顺式-4-羟基-L-脯氨酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]