Werner syndrome RecQ helicase-IN-4

更新时间:2024-01-18 18:54:25

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4结构式
Werner syndrome RecQ helicase-IN-4结构式
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常用名 Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 英文名 Werner syndrome RecQ helicase-IN-4
CAS号 2869954-53-8 分子量 666.65
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C32H33F3N8O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Werner syndrome RecQ helicase-IN-4用途


Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗癌活性[1]。

 Werner syndrome RecQ helicase-IN-4名称

英文名 Werner syndrome RecQ helicase-IN-4

 Werner syndrome RecQ helicase-IN-4生物活性

描述 Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗癌活性[1]。
相关类别
靶点

IC50: 0.06 µM (WRN)[1]

体外研究 Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4(实施例58)(0-10µM;8-20天)显示抗增殖活性,对 SW48,DLD1 WRN-KO细胞的 全球50年代值分别为 0.07,>10µM[1]细胞增殖测定[1]细胞系:SW48、DLD1 WRN-KO细胞浓度:0-10µM培养时间:8-20天结果:SW48和DLD1 WRN-KO细胞显示出抗增殖活性,GI50分别为0.07、>10µM。
体内研究 Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4(240 mg/kg;每天18天)在小鼠体内显示出抗癌活性[1]。 动物模型:雌性Crl:NU(NCr)-Foxn1nu-纯合裸鼠(SW48异种移植物细胞)[1]剂量:240 mg/kg给药:口服。;结果:抑制肿瘤生长。
参考文献

[1]. Vincent Bordas, et al. Triazolo-pyrimidine analogues for treating diseases connected to the inhibiton of werner syndrome recq helicase (wrn). WO2022249060A1.

 Werner syndrome RecQ helicase-IN-4物理化学性质

分子式 C32H33F3N8O5
分子量 666.65