SPA70是一种有效的选择性hPXR拮抗剂(IC50=0.51 uM),与hPXR的配体结合域(LBD)相互作用,抑制人肝细胞和小鼠模型中的hPXR,增强癌细胞的化学敏感性；显示出超过10种其他核的高选择性受体(FXR,LXR,RXR,PPAR等)；拮抗由各种hPXR激动剂诱导的hPXR靶基因,阻断体内hPXR介导的药物代谢。
CAL-130 Racemate 是 CAL-130 的外消旋体。CAL-130 Racemate 是一种 PI3Kδ 抑制剂。
2'-OMe-G(ibu)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸合成。
TPB15是一种口服有效的Hh(刺猬)信号抑制剂。TPB15显著诱导MDA-MB-468细胞周期阻滞和凋亡。TPB15阻止Smo(平滑)易位进入纤毛,降低Smo蛋白和mRNA表达。TPB15抑制下游调节因子胶质瘤相关癌基因1(Gli1)的表达。TPB15具有良好的抗肿瘤活性,毒性低[1]。
BMS-986020是一个LPA1拮抗剂。
ICMT-IN-52 (compound 44) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.052 μM)。
B-Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
阿马图昔单抗(MORab-009)是一种针对细胞表面间皮素(MSLN)的嵌合人源化IgG1/k单抗。间皮素是一种糖基磷脂酰肌醇(GPI)锚定的膜糖蛋白,存在于有限的正常成人组织中,如间皮[1][2]。
BMS-684 是一种选择性 DGKα 抑制剂,IC50 为 15 nM。BMS-684 抑制 DGKα 激酶活性,其选择性比相关 DGK I 型家族成员 DGKβ 和 DGKγ 高 100 倍。BMS-684 不抑制其他七种 DGK 同工酶中的任何一种。
Seco DUBA是一种双卡霉素(DUBA)前药,含有两个羟基,每个羟基可通过连接剂与抗体偶联。Seco DUBA可用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。
盐酸罗伐替尼是一种JAK抑制剂,IC50值<20 nM。盐酸罗伐替尼也具有抗炎活性[1][2]。
抗黑色素瘤剂1(化合物5m)是一种抗黑色素肿瘤剂,可诱导细胞凋亡[1]。
Lanatoside E 是一种具有抗肿瘤活性的环状三萜皂苷。
沙利度胺-O-C7-酸是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Pomalidomide-C4-NH2盐酸盐是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
荧光染料是一种高亲和力的AhR配体,通过诱导CYP1A1的转录诱导抗肿瘤活性[1][2]。
SAR405838是一种高效的选择性MDM2抑制剂, 与MDM2结合, Ki值为0.88 nM。
5'-脱氧-5'-碘-2'-O-甲基-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
紫霉素是一种有效的抗分枝杆菌抗生素。当添加到积极参与多肽合成的纯化内源性大肠杆菌多聚体[1][2]中时,紫霉素快速抑制多肽链延长。
6-羟基多巴是RAD52单链DNA结合域选择性和有效的变构抑制剂。6-羟基多巴可用于癌症研究[1]。
PROTAC Linker 14 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 14 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
Mirin是小分子MRN(Mre11,Rad50,和Nbs1)复合物的抑制剂。
PBRM1-BD2-IN-4(化合物15)是一种有效的PBRM1-溴代甲烷抑制剂,PBRM1-BD 2和PBRM1-BD5的Kd值分别为5.5μM和11.1μM,PBRM2-BD2的IC50值为0.2μM。
抗癌剂74是一种中等抗癌剂。抗癌剂74对正常细胞的选择性和细胞毒性低于阿霉素[1]。
Pivekimab是一种针对白细胞介素3(IL-3)的人单克隆IgG1抗体。Pivekimab是一种CD123靶向抗体药物结合物。Pivekimab可用于原发性浆细胞样树突状细胞肿瘤(BPDCN)的研究[1]。
GSK-690693 是一种广谱的 Akt 抑制剂,作用于 Akt1/2/3,IC50 值分别为 2/13/9 nM；PKA,PrkX 和 PKC 对其也比较敏感。
2'-脱氧-2'-氟-N3-(2S)-(2-氨基-3-羰基]丙基-β-D-阿拉伯氮丙啶是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷酸类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向吲哚类淋巴恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。