KDM2/7-IN-1(TC-E 5002)是一种选择性组蛋白去甲基酶KDM2/7亚家族抑制剂(KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A的IC50值分别为0.2、1.2、6.8、55、83、>100和>120μM)。KDM2/7-IN-1在体外抑制HeLa和KYSE-150癌细胞的生长[1]。
Angphorol是一种黄酮酮化合物。Angphorol通过抑制K562细胞的生长和凋亡发挥潜在的抗癌活性[1]。
N3-PEG2-C2-PFP ester 是一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
AGI-5198是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂,IC50 为0.07 μM。
Isobutylquinoleine 是一种香味成分。
苏多西紫杉醇是一种微管解聚抑制剂,用于pH敏感的多西紫杉醇给药。
N3PT(N3-pyridyl thiamine)是转酮醇酶(TK)抑制剂,对Apo-TK的IC50为22 nM。
8-甲氧基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
MT-VC-ZD02044是一种细胞毒性和抗有丝分裂剂[1]。
BDP FL-PEG5-酸是含有亲水性PEG间隔臂的BDP FL酸接头。BDP FL-PEG5-酸可用于PROTAC的合成。BDP FL是一种绿色荧光染料,亲水性PEG间隔臂增加了水溶性和膜渗透性。
HER2/neu (654-662) GP2 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,来源于人类表皮生长因子受体 2 HER2/nue (654-662),可诱导 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 对多种上皮肿瘤发生反应。
IDO1-IN-19(化合物17)是IDO1的有效抑制剂。IDO1-IN-19具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Mycro2是c-Myc/Max二聚体和DNA结合的抑制剂,抑制Myc/Max DNA结合活性的IC50值为23μM。Mycro2可以抑制c-myc依赖的细胞增殖、基因转录和致癌转化[1]。
肌球蛋白轻链激酶片段11-19酰胺(MLCK(11-19)酰胺)是MLCK的底物特异性肽抑制剂。肌球蛋白轻链激酶片段11-19酰胺抑制低张力诱导的Ca2+进入。肌球蛋白轻链激酶片段11-19酰胺可用于人类宫颈癌的研究[1][2]。
Onfekafusp alfa(L19TNF)是一种同源三聚体,由与人TNF融合的scFv形式的L19抗体的工程肽形成。Onfekafusp-alfa可用于恶性胶质瘤的研究[1][2]。
微管抑制剂5(化合物17f)是一种有效的微管抑制剂。微管抑制剂5对NCI-H460细胞显示细胞毒性,IC50值为154.5 nM。微管抑制剂5显示出良好的细胞通透性[1]。
来那度胺-4-氨基甲基盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的来那度胺基cereblon(CRBN)配体。来那度胺-4-氨基甲基盐酸盐可通过连接剂连接到蛋白质配体,形成PROTAC[1]
盐酸帕西替尼是野生型JAK2(IC50=23 nM)和JAK2V617F突变体(IC50=19 nM)的有效抑制剂。盐酸帕西替尼也抑制FLT3(IC50=22 nM)及其突变体FLT3D835Y(IC50=6 nM)。盐酸帕西替尼可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究[1][2][3]。
ARB-272572是一种有效的小分子PD-L1抑制剂,IC50值为400 下午。
Periplocin 是一类从 Periploca forrestii 中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
LY3009120是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为5.8,9.1和15 nM。
NSC23925 是一种新型的,有选择性且有效的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。
CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
血红素是一种含铁卟啉,通过与止血蛋白结合和失活的机制抑制凝血因子的活性和纤维蛋白凝块溶解[1]。血红素可用于急性卟啉症和癌症的研究[1][2][3][4][5]。
UNC-926是甲基-赖氨酸 (Kme) 阅读结构域抑制剂; 抑制L3MBTL1的 IC50 值为3.9 μM。
Mps-BAY2a是一种单极纺锤体1(MPS1)抑制剂,对人MPS1的IC50为1 nM。Mps-BAY2a诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡[1]。
3,3',5-Triiodo-L-thyronine sodium 是一种有效的甲状腺激素 (thyroid hormone),可以结合并激活 β1甲状腺激素受体 (TRβ1)。