TLX agonist 1 (ccrp2) 是一种孤核受体 tailless (TLX, NR2E1) 调节剂 (EC50=1 μM; Kd= 650 nM)。TLX agonist 1 增强 TLX 转录抑制活性。
4’-溴白藜芦醇是一种有效的双重抑制剂Sirtuin-1和Sirtuin-3。4'-溴白藜芦醇通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞生长。4’-溴-白藜芦醇通过代谢重编程并影响细胞周期和凋亡信号传导,在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用【1】。
PBRM1-BD2-IN-5是一种有效的PBRM1-溴代甲烷抑制剂,PBRM1-BD 2和PBRM1-BD5的Kd值分别为1.5μM和3.9μM,PBRM2-BD2的IC50值为0.26μM。PBRM1-BD2-IN-5可用于研究抗癌[1]。
DHX9-IN-1 是依赖于 ATP 的 RNA 解螺旋酶 A (DHX9) 的抑制剂,IC50 值为 9.45 nM。具有抗肿瘤的作用。
7,15-二羟基-4,4,14-三甲基-3,11-二氧羰基-8-en-24-油酸是灵芝三萜类化合物之一,已被公认为灵芝中重要的生物活性成分。可用于各种病因的研究[1][2]。
Cdc7-IN-19(化合物1-1)是一种有效的Cdc7抑制剂,IC50为1.49 nM【1】。
LGnRH-III, lamprey,从七鳃鳗中分离出的一种 GnRH 亚型,是一种具有抗肿瘤活性的弱 GnRH 激动剂。
盐酸阿巴卡韦是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。盐酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。盐酸阿巴卡韦在前列腺癌细胞系中具有抗癌活性。盐酸阿巴卡韦可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
齐鲁吉司替布是一种选择性ALK 2抑制剂,用于治疗癌症等疾病。
RLY-2608是首个PI3Ka 选择性变构抑制剂。
Istiratumab(M-6495)是一种针对IGF-1R和ErbB3的双特异性单克隆抗体。依斯替拉单抗通过蛋白酶体途径诱导IGF-1R和ErbB3受体降解。依斯替拉单抗可用于癌症研究[1][2][3]。
W1131是一种强效STAT3抑制剂,可引发脱铁性贫血。W1131抑制胃癌细胞皮下异种移植模型、类器官模型和PDX模型中的癌症进展。W1131有效缓解癌症细胞对5-FU(HY-90006)的化学耐药性。W1131调节细胞周期、DNA损伤反应和氧化磷酸化,包括IL6-JAK-STAT3途径和脱铁途径[1]。
YAP-TEAD-IN-3 (compound 155) 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP-TEAD-IN-3 抑制 Avi-humanTEAD4217-434,IC50 值为 9 nM。YAP-TEAD-IN-3 对 NCI-H2052 也有抑制作用,其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.048 μM 和 0.048 μM。
Mal-PEG24-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
富马酸美托洛尔(CGP 2175C)是一种口服活性、选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。富马酸美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成特性[1][2][3]。
Fmoc-PEG4-GGFG-CH2-O-CH2-Cbz 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
CDK1/2/4-IN-1(化合物3a)是一种有效的CDK抑制剂,CDK1、CDK2和CDK4的IC50值分别为1.47、0.78和0.87μM。CDK1/2/4-IN-1将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导凋亡。CDK1/2/4-IN-1升高Bax、caspase-3和P53水平,降低Bcl-2水平。CDK1/2/4-IN-1可用于癌症研究[1]。
HOE 33187-O-CONH-PEG4-苯酚-噻吩酮-NHPh-COOEt对前miR-21 RNA具有抑制活性。HOE 33187-O-CONH-PEG4-苯酚-噻吩酮-NHPh-COOEt具有研究肿瘤疾病的潜力,例如癌症,尤其是表达miR-21的癌症(摘自专利WO2021087084A1,化合物25)[1]。
ALK5-IN-7是ALK5的有效抑制剂。转化生长因子β(TGF-β)是一种多功能细胞因子,通过细胞表面复杂的受体信号通路,以自分泌、旁分泌和内分泌方式参与调节细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7具有研究TGF-β相关疾病和条件的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症疾病、自身免疫疾病等(摘自专利WO2021129621A1,化合物4)[1]。
犬粘内酯是一种细胞凋亡诱导剂。犬粘内酯可诱导人黑色素瘤细胞系G2/M期阻滞。犬粘内酯具有抗肿瘤和抗炎活性[1][2][3]。
EGFR-IN-54(化合物3c)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为1.623µM。EGFR-IN-54对癌细胞系具有细胞毒活性【1】。
HaloPROTAC-E是一种新型的HaloPROTAC强效降解剂,可诱导两种胃内定位蛋白SGK3和VPS34的可逆降解,DC50为3-10nM,显著选择性地仅诱导Halo标记的内源性VPS34复合物(VPS34、VPS15、Beclin1和ATG14)的降解。
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物,3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src,FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤,并抑制肿瘤血管生成。
Methylnitronitrosoguanidine (MNNG) 是一种烷化剂 (alkylating agent),具有毒性和致突变作用。
HXR9是一种细胞渗透肽,是HOX/PBX相互作用的竞争性拮抗剂。HXR9拮抗HOX和第二转录因子(PBX)之间的相互作用,后者与同源组1至8中的HOX蛋白结合。HXR9选择性地减少HOXA/PBX3基因高水平表达的细胞中的细胞增殖并促进细胞凋亡,如MLL重排白血病细胞[1][2][3]。
SCAL-266是一种有效的线粒体复合物I(CI)抑制剂,IC50为0.83μM。SCAL-266阻断线粒体功能,抑制OCR,诱导ROS产生,并降低MMP。SCAL-266对氧化磷酸化(OXPHOS)依赖的癌症细胞显示出相当大的抗增殖作用[1]。
DUBs-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50 值为 0.28 μM。
J1-1 是 ICMT 的抑制剂,IC50 为 1.0 μM,具有抗癌活性。
5-(2,3,5-三-O-苄基-β-D-呋喃核糖基)-3-甲基-2-苄氧基吡啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。