Ziftomenib是一种具有抗肿瘤活性的menin-MLL相互作用抑制剂(WO2017161028A1,化合物151)[1]。
Condurango glycoside A 是 p53 的激活剂。Condurango glycoside A 启动 ROS 生成,上调 p53 表达量。Condurango glycoside A 诱导 HeLa 细胞与 DNA 损伤相关的凋亡和过早衰老。
Seocalcitol 是一种 vitamin D 类似物,作用于人骨肉瘤 MG-63 细胞,结合 vitamin D 受体蛋白,Kd 为 0.27 nM。
氨基己基格尔德霉素(AHGDM)盐酸盐是格尔德霉素衍生物,是一种有效的HSP90抑制剂。氨基己基格尔德霉素盐酸盐具有抗血管生成和抗肿瘤活性[1]。
ATG7-IN-3(化合物18)是一种有效的ATG7抑制剂,IC50为0.048μM。ATG7-IN-3抑制自噬。ATG7-IN-3抑制神经胶质瘤细胞系H4内源性LC3B点状结构的形成【1】。
CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路.
EG00229能抑制neuropilin-1与VEGFA的相互作用,能抑制125I-VEGF与PAE/NRP1细胞的结合,IC50为8 uM。
(R) -Larotrectinib是一种有效的TRK抑制剂,对TrkA的IC50值为28.5 nM。(R) -Larotrectinib可用于研究癌症、炎症和某些传染病[1]
TRK-IN-23(化合物24b)是有效的口服活性TRK抑制剂,其对TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAF589L和TRKAG667C的IC50值分别为0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM和4.8 nM。TRK-IN-23诱导Ba/F3-TRKAG595和Ba/F3-RKAG667C细胞凋亡[1]。
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
Lapatinib-d4(GW572016-d4)是氘标记的Lapatinib(HY-50898)。拉帕替尼是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1][2]。
SNIPER(ABL)-039,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 nM。对 ABL,cIAP1,cIAP2,XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM,10 nM,12 nM 和 50 nM。
iHCK-37(ASN05260065)是一种有效且特异的Hck抑制剂,Ki值为0.22μM。iHCK-37阻断HIV-1病毒复制,EC50值为12.9μM。iHCK-37用于慢性髓系白血病(CML)研究[1]。
喷西他滨(Pen)是一种口服活性抗癌剂。喷西他滨通过抑制多核苷酸代谢酶和错误并入DNA干扰DNA合成和功能[1]。
(20S)-18,19-Dehydrocamptothecin 是从 Nothapodytes Foetida 中分离得到的天然产物。
Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。
RSK-IN-1(化合物7d)是一种抑制YB-1磷酸化的RSK抑制剂。RSK-IN-1具有抗肿瘤作用[1]。
ZDLD20是一种β-卡波林,具有口服活性和选择性CDK4/CycD3抑制剂,IC50值为6.51μM。ZDLD20具有强大的抗HCT116活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导凋亡和阻止细胞周期G1期。ZDLD20具有强大的抗癌活性[1]。
Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
FGFR2-IN-2(化合物38)是一种选择性FGFR2抑制剂,FGFR1、FGFR2和FGFR3的IC50分别为389、29和758 nM[1]。
AGX51 是一流的泛 Id (DNA 结合/分化蛋白抑制剂) 拮抗剂和降解剂。AGX51 抑制 Id1-E47 相互作用,导致泛素介导的 Ids 降解,细胞生长停滞和活力降低。AGX51 抑制病理性眼部新生血管形成。
NH125 是真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 的有效选择性抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,其对 eEF-2K 的 IC50 值为 60 nM。
GS-829845是Filgotinib(HY-18300)的主要活性代谢产物。GS-829845是JAK1优先抑制剂,但其效力比母体低约10倍,半衰期更长[1][2]。
Y08262 是一种有效的选择性 CBP 溴结构域抑制剂。 Y08262 选择性地抑制 CBP 溴结构域,IC50 值为 73.1 nM。 Y08262可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂,可用于治疗卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞,而正常细胞不受影响。PTC-028 对 BMI-1 的作用可诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
m-PEG10-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 10 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG10-acid 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
QN523是一种具有类药物性质的新型支架,在12种癌细胞系中显示出强大的体外细胞毒性。QN523诱导细胞凋亡和自噬。QN523可用于癌症研究[1]。
依地米特(WT-1 A1)可作为研究胰腺癌症的潜在靶点[1]。