5'-O-DMTr-2',2'-二氟dC(Bz)-3'-CED磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
2′,3′-二脱氧-2′,3’-二脱氧-5-氟尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2',3',5'-三-O-乙酰基-5-(三氟甲基)尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。
IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。
Cantuzumab mertansine(SB-408075；huC242-DM1)是一种ADC,是有效的maytansine衍生物(DM1；HY-19792)和针对CanAg的人源化单克隆抗体(huC242)的免疫偶联物。坎妥珠单抗-美坦坦对结肠癌细胞具有细胞毒性,并对一系列CanAg阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤作用[1][2]。
3'-氨基-3'-脱氧腺苷是从蠕虫中提取的抗肿瘤剂[1]。
ZM39923 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1；ZM39923 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。
ATR-IN-17(化合物88)是一种有效的ATR激酶抑制剂。ATR-IN-17在LoVo细胞中显示出良好的抗癌活性,IC50为1 nM【1】。
1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。
NF-κB/PON1-IN-1(化合物16)是一种NF-κB/PON1途径抑制剂。NF-κB/PON1-IN-1具有抗氧化(IC50=45.76µM)和保肝活性[1]。
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
Allitinib tosylate (AST-1306 TsOH) 是不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R同样有抑制性,对ErbB家族的抑制性比其它激酶强3000倍。
盐酸苯甲酰亚胺水合物(1:1∶x)(盐酸苯甲酰胺水合物)是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂,对胰蛋白酶、胰蛋白酶、uPA、因子Xa、凝血酶和tPA的Kis分别为20、21、97、110、320和750μM[1][2]。
抗氧化剂-4(化合物2)是一种具有抗脂质过氧化活性的有效抗氧化剂分子[1]。
PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
2'-脱氧-2'-氟-D-阿拉伯鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
3-arylisoquinolinamine derivative 是一种3-芳基异喹啉胺衍生物,具有抗肿瘤活性。
DGKα&ζ-IN-1 (Compound II) 是一种DGK靶点抑制剂。DGKα&ζ-IN-1 能增强 T 细胞功能,与 PD-1 联用具有协同作用,在免疫和肿瘤方面都有治疗效果。
5-HT2激动剂-1(化合物24)游离碱是5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C激动剂,IC50分别为10nM、8.3和1.6nM。5-HT2激动剂-1游离碱可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍、癫痫发作和其他中枢神经系统疾病的研究[1]。
KX2-391 (KX01)是第一个进入临床的拟肽类Src抑制剂,靶向Src的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株GI50为9-60 nM。
PRT4165 是一种有效的 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。
膜渗透序列,MPS是一种细胞渗透肽(CPP)。膜渗透序列,MPS可用于研究膜交叉机理[1]。
卡博坦替尼-d4是氘标记的卡博坦替尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3 nM,可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
Glaucocalyxin B是从中药香茶菜中分离出来的对映-贝壳杉烷型二萜,具有抗癌和抗炎活性。 24h内减少HL-60 生长的IC50值约为5.86 μM。
CEP-32496 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2 包含 E3 泛素连接酶的配体,以及 PROTAC 连接物,可将靶蛋白和泛素化机制结合起来。
尿酸-13C3是13C标记的尿酸[1]。尿酸产生于哺乳动物皮肤的上层,是紫外线辐射(UVR)的主要吸收剂[2]。